Goserelina, Goserelinum - Zastosowanie, działanie, opis

Goserelina znajduje zastosowanie w leczeniu: nowotworów gruczołu krokowego, raka sutka u kobiet, endometriozy oraz w celu ścieńczenia endometrium, włókniaków macicy oraz przy wywoływaniu superowulacji. 

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej i wynosi 3,6mg co 28 dni lub 10,8mg co 12 tygodni. Lek podawany jest w przednią ścianę brzucha, w postaci implantu podskórnego. 

Przeciwwskazaniami do stosowania gosereliny jest nadwrażliwość na substancję czynną oraz ciąża i karmienie piersią. 

Gosereliny, nie należy stosować u dzieci i młodzieży. U mężczyzn, u których występuje ryzyko niedrożności moczowodów lub ucisku na rdzeń kręgowy, goserelinę należy stosować ostrożnie oraz monitorować stan pacjenta. Również u mężczyzn, może wystąpić zmniejszona tolerancja glukozy, co może świadczyć o cukrzycy. W tym wypadku należy kontrolować stężenie glukozy we krwi. U mężczyzn i kobiet, goserelina może zmniejszać mineralne wysycenie kości, może być konieczne wdrożenie leczenia zapobiegawczego. Na początku leczenia u kobiet mogą występować krwawienia z dróg rodnych, o różnej długości i intensywności, zwykle zanikające samoistnie. W trakcie leczenia gosereliną kobiety powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Pacjenci z depresją oraz nadciśnieniem leczeni gosereliną powinni być ściśle monitorowani. Gosrerlina może wydłużać odstęp QT, należy więc zachować ostrożność u pacjentów leczonych np. amiodaronem, chinidyną lub metadonem, ze względu na ryzyko wystąpienia torsade de pointes.

Goserelina nie wywiera żadnego wpływu na prowadzenie pojazdów ani na obsługę maszyn w ruchu. 

Goserelina może dawać fałszywie dodatni wynik testu antydopingowego. 

Gosereliny nie należy stosować w czasie ciąży, ze względu na ryzyko poronienia lub wad rozwojowych u płodu. 

Stosowanie gosereliny w trakcie karmienia piersią nie jest zalecane. 

Goserelina stosowana jest w leczeniu niepłodności u kobiet, ma na celu hiperstymulację jajników, dzięki czemu uzyskuje się dojrzałe komórki jajowe. 

Gosrerelina po podaniu parenteralnym może wywołać szereg działań niepożądanych, które dodatkowo mogą być różne w zależności od płci: bardzo często mężczyźni: zaczerwienie twarzy, zmniejszenie popędu płciowego, nadmierna potliwość, zaburzenia erekcji; bardzo często kobiety:  zaczerwienie twarzy, zmniejszenie popędu płciowego, nadmierna potliwość, trądzik, suchość pochwy, powiększenie sutków, reakcje w miejscu wstrzyknięcia; często mężczyźni: zaburzona tolerancja glukozy, zmiany nastroju, w tym depresja, parestezje, ucisk na rdzeń kręgowy, niewydolność serca , zawał mięśnia sercowego, nieprawidłowe ciśnienie krwi, wysypka, ból kości, ginekomastia, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, redukcja wysycenia mineralnego kości, zwiększenie masy ciała; często kobiety: zmiany nastroju, w tym depresja, parestezje, ból głowy, nieprawidłowe ciśnienie krwi, wysypka, łysienie, ból stawów, redukcja wysycenia mineralnego kości, zwiększenie masy ciała, efekt flary, ból guza; niezbyt często mężczyźni: reakcje nadwrażliwości, ból stawów, niedrożność moczowodów, bolesność sutków; niezbyt często kobiety: reakcje nadwrażliwości, hiperkalcemia; rzadko mężczyźni: reakcja anafilaktyczna; rzadko kobiety: reakcja anafilaktyczna, torbiel jajnika; bardzo rzadko mężczyźni: guz przysadki, krwotoki do przysadki, zaburzenia psychiczne; bardzo rzadko kobiety: guz przysadki, krwotoki do przysadki, zaburzenia psychiczne; częstość nieznana mężczyźni: wydłużenie odstępu QT, łysienie; częstość nieznana kobiety: degeneracja włókniaków u kobiet z włókniakami, wydłużenie odstępu QT, krwawienia z dróg rodnych.

Goserelina jest syntetycznym analogiem gonadoliberyny. Hamuje wydzielanie hormonu luteinizującego przez przysadkę. U mężczyzn powoduje to zmniejszenie stężenia testosteronu, a u kobiet zmniejszenie stężenia estradiolu. Działanie to jest odwracalne, mija po zakończeniu leczenia. W początkowej fazie leczenia stężenia tych hormonów mogą się tymczasowo zwiększać. 

Goserelina wchłania się szybko po podaniu podskórnym.

Goserelina słabo wiąże się z białkami osocza, wartość ta wynosi około 27,3%. 

Goserelina metabolizowana jest w wątrobie. 

Goserelina w około 90% jest wydalana z moczem. Okres półtrwania wynosi 2-4 godzin, u pacjentów z chorobami nerek może być wydłużony.