Golimumab, Golimumabum - Zastosowanie, działanie, opis

Golimumab jest ludzkim przeciwciałem monoklonalnym hamującym czynność białka TNFα (czynnik martwicy nowotworu alfa, białko które bierze udział w procesach zapalnych organizmu). Obniżając stężenia TNFα jest wykorzystywany w leczeniu:

• reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS);
• młodzieńczego idiopatycznego zapalenia stawów;
• łuszczycowego zapalenia stawów;
• zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (ZZSK);
• osiowej spondyloartropatii bez zmian radiologicznych;
• wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.

W chorobach reumatoidalnych golimumab podaje się w postaci wstrzyknięć podskórnych jeden raz w miesiącu (tego samego dnia każdego miesiąca). Dawka zwykle stosowana to 50 mg. Odpowiedz kliniczną uzyskuje się zwykle po 3-4 dawkach. U pacjentów z masą ciała powyżej 100 kg można zwiększyć dawkę do 100 mg raz w miesiącu. Golimumab może być stosowany w monoterapii lub jako uzupełnienie leczenia innymi lekami przeciwreumatoidalnymi (methotrexat), jeżeli dotychczasowe leczenie było niewystarczające.

We wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego golimumab podaje się według określonego schematu (dawka początkowa to 200 mg, po dwóch tygodniach podaje się dawkę 100 mg).

Pacjent może podawać sobie lek samodzielnie, ale musi zostać najpierw odpowiednio przeszkolony. Leczenie golimumabem powinno być prowadzone przez wykwalifikowanego i doświadczonego lekarza.

Przeciwskazaniem do stosowania golimumabu jest nadwrażliwość na substancję leczniczą. Ponadto przeciwskazaniami są:

• czynna gruźlica;
• inne ciężkie zakażenia (posocznica);
• zakażenia oportunistyczne (zakażenia charakterystyczne u osób z obniżoną odpornością);
• umiarkowana lub ciężka niewydolność serca.

Podczas kuracji golimumabem może dojść do wystąpienia zakażeń bakteryjnych (posocznicy, zapalenia płuc), mykobakteryjnych (gruźlicy), grzybiczych, włącznie ze zgonem. Ze względu na to, iż eliminacja golimumabu z organizmu może trwać do 5 miesięcy należy obserwować pacjentów w okresie leczenia. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów zakażenia lub posocznicy należy przerwać leczenie golimumabem. Równoczesne stosowanie leków immunosupresyjnych z golimumabem dodatkowo może przyczyniać się do wystąpienia wyżej wymienionych zakażeń. Należy wykonać bardzo dokładną diagnostykę pacjenta przed przystąpieniem do leczenia golimumabem (szczegółowy wywiad, badanie radiologiczne klatki piersiowej, badanie krwi, próbę tuberkulinową, test na HBV, w przypadku ryzyka rozwoju raka jelita grubego-kolonoskopię i biopsję, badania skóry, w przypadku ryzyka rozwoju nowotworu skóry).

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

• z zastoinową niewydolnością serca;
• ze stwardnieniem rozsianym;
• po operacjach chirurgicznych;
• poddanych immunosupresji;
• z chorobami autoimmunologicznymi;
• z nieprawidłowościami hematologicznymi;
• leczonych innymi lekami biologicznymi.

Pacjenci leczeni golimumabem nie powinni otrzymywać szczepionek zawierających żywe drobnoustroje.

Nie należy stosować golimumabu ze szczepionkami, które zawierają żywe drobnoustroje oraz podawać jednocześnie innych czynników zakaźnych o zastosowaniu terapeutycznym.

Golimumab może wpływać w niewielki sposób na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Mogą pojawić się zawroty głowy.

Nie zaleca się stosowania golimumabu w okresie ciąży, ze względu na brak odpowiednich badań klinicznych. Golimumab przenika przez łożysko. Istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń układu odpornościowego u noworodka, a co za tym idzie większe ryzyko infekcji.

W przypadku narażenia płodu na golimumab nie zaleca się podawania szczepionek zawierających żywe drobnoustroje przez okres 6 miesięcy od ostatniego wstrzyknięcia golimumabu.

Nie ma danych klinicznych dotyczących przenikania golimumabu do mleka matki karmiącej. Analogiczne badania na zwierzętach wykazały przenikanie leku do mleka. Należy zachować 6-miesięczną przerwę od ostatniego wstrzyknięcia golimumabu.

Brak danych klinicznych. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu golimumabu na płodność.

Najczęstszym zgłaszanym działaniem niepożądanym po podaniu podskórnym było zakażenie górnych dróg oddechowych. Inne częste działania niepożądane to: zakażenia bakteryjne, wirusowe i grzybicze, niedokrwistość, depresja, zawroty i bóle głowy, nadciśnienie, astma, bóle żołądkowo-jelitowe, niestrawność, świąd, wysypka, pokrzywka.

Do rzadkich działań niepożądanych należy:

• gruźlica, chłoniak, wznowienie zapalenia wątroby typu B;
• zaburzenia smaku;
• zastoinowa niewydolność serca;
• zespół toczniopodobny;
• utrudnione gojenie.

Dodatkowo u dzieci i młodzieży, u których podawano golimumab obserwowano chłoniaka i  inne nowotwory złośliwe.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono toksyczności przy podaniu zwiększonej dawki golimumabu, jednakże zaleca się kontrolowanie pacjenta przy przedawkowaniu.

Golimumab jest ludzkim przeciwciałem monoklonalnym, które hamuje czynnik TNFα (czynnik martwicy nowotworu alfa). Zapobiega to wiązaniu TNFα z jego receptorami zmniejszając w ten sposób stany zapalne w organizmie (zmniejszona ilość leukocytów, prozapalnych cytokin, białka C-reaktywnego). Efekt był obserwowany u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów, łuszczycowym zapaleniem stawów, zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa.

Golimumab podaję się we wstrzyknięciach podskórnych. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga w ciągu 2 do 6 dni.

Golimumab pozostaje głównie w układzie krążenia, w łożysku naczyniowym.