Glikopironium, Glycopyrroni bromidum - Zastosowanie, działanie, opis

Lek rozszerza mięśnie gładkie oskrzeli i jest stosowany w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP) jako preparat podtrzymujący rozszerzanie oskrzeli i tym samym ułatwiający oddychanie.

Lek stosować należy raz na dobę, o tej samej porze dnia, przyjmując całą dawkę zawartą w kapsułce inhalacyjnej.

Pacjent powinien przyjmować dawkę leku wyłącznie za pomocą dołączonego inhalatora, kapsułek nie powinno się połykać.

Nie jest konieczne modyfikowanie dawki u osób w wieku podeszłym oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby, a także nerek w stopniu umiarkowanym.

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość pacjenta na substancję leczniczą.

Leku nie należy stosować w stanach ostrych tzn. gwałtownych duszności, skurczu oskrzeli. Przeznaczony jest jedynie do długotrwałego stosowania u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Pacjenci przyjmujący inne leki rozszerzające oskrzela, u których pojawił się "paradoksalny skurcz oskrzeli", objawiający się świszczącym oddechem i dusznością, powinni jak najszybciej zgłosić się do lekarza i zastosować leczenie alternatywne.

Ostrożność w stosowaniu leku powinni zachować pacjenci z jaskrą z wąskim kątem przesączania, przerostem gruczołu krokowego oraz z zatrzymaniem moczu, gdyż mogą nasilić się objawy tych chorób i spowodować stan zagrożenia zdrowia i życia.

Choroby serca takie jak: niestabilna dławica piersiowa, przerost lewej komory serca, zawał mięśnia sercowego i arytmia mogą ograniczać zastosowanie leku, konieczna jest duża ostrożność przy jego stosowaniu.

Z uwagi na brak danych o łącznym stosowaniu leku z innymi preparatami przeciwcholinergicznymi należy unikąć takich połączeń.

Lek nie ma wpływu lub wpływ ten jest nieistotny w przypadku obsługi maszyn lub prowadzenia pojazdów.

Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwcholinergicznych może nasilać działania niepożądane związane z suchością w jamie ustnej, zatrzymaniem moczu, przyspieszeniem akcji serca i spadkiem ciśnienia tętniczego krwi.

Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u ciężarnych. Jednakże lekarz może zadecydować o włączeniu leku, jeśli  korzyści  dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Wśród częstych działań niepożądanych leku należy wymienić: zapalenie błony śluzowej nosogardzieli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból głowy i bezsenność. A także zakażenia układu moczowego oraz zapalenie błony śluzowej żołądka i jelit.

Niezbyt często dochodzi do: zapalenia błony śluzowej nosa, hiperglikemii, kołatania serca, migotania przedsionków a także produktywnego kaszlu, podrażnienia gardła, krwawienia z nosa, wysypki, krwawienia z nosa, próchnicy zębów, uczucia zmęczenia, zatrzymania moczu.

Lek jest długodziałającym selektywnym antagonistą receptorów muskarynowych M3 oraz M2. Lek czterokrotnie chętniej (ma większe powinowactwo) łączy się z receptorami M3 w tkankach mięśni gładkich naczyń krwionośnych i narządów a także w komórkach gruczołów. Lek wiążąc się z tymi receptorami, blokuje ich reagowanie z acetylocholiną (endogennym przekaźnikiem) wobec czego następuje rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli i ich rozszerzenie.

Efektem jest łatwiejsze oddychanie.

Lek wchłania się szybko, po inhalacji doustnej, po kilku minutach osiąga stężenie maksymalne w osoczu. 

Około 90% przyjętej dawki wchłania się przez płuca, a około 10% przez przewód pokarmowy do krążenia ogólnego.

Lek w około 40 % wiąże się z białkami osocza. 

Objętość dystrybucji wynosi ok 83 litrów,  w stanie stacjonarnym, po podaniu dożylnym leku.

W wyniku metabolizmu powstają związki mono i bi-hydroksylowane. Zachodzi hydroliza,  w wyniku której powstaje pochodna kwasu karboksylowego. Około 3 % dawki podanej wziewnie ulega sprzężeniu z kwasem glukuronowym i siarkowym.

Wydalanie leku odbywa się przez nerki w około 60-70%, pozostała ilość usuwana jest z zółcią i w przemianach metabolicznych.