Ganireliks, Ganirelixum - Zastosowanie, działanie, opis

Ganireliks jest wskazany w zapobieganiu przedwczesnemu wzrostowi  stężenia hormonu luteinizującego podczas kontrolowanej hiperstymulacji jajników u kobiet (w programach wspomaganego rozrodu).

Preparat podaje się w formie iniekcji podskórnej raz na dobę, codziennie o zbliżonej porze, najlepiej w skórę na udzie, zmieniając miejsce wstrzyknięcia, tak aby uniknąć zmian w obrębie tkanki tłusczowej. O schemacie podawania ganireliksu może decydować jedynie lekarz z dużym doświadczeniem w leczeniu niepłodności.

Lek jest przeciwwskazany u pacjentek z nadwrażliwością na ganireliks, gonadoliberynę (GnRH) lub na jakiekolwiek analogi gonadoliberyny, u pacjentek z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek lub wątroby oraz w okresie ciąży lub karmienia.

Zgłaszano reakcje nadwrażliwości po zastosowaniu ganireliksu - z tego względu należy zachować ostrożność u kobiet z czynnymi reakcjami alergicznymi, a u kobiet z ciężkimi reakcjami alergicznymi nie zaleca się jego podawania. Stosowanie metod wspomaganego rozrodu, w tym także z udziałem ganireliksu, może nieść za sobą ryzyko ciąży pozamacicznej oraz wrodzonych wad płodu, istnieje również ryzyko hiperstymulacji jajników. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego dla pacjentek o masie ciała mniejszej niż 50 kg i większej niż 90 kg.

Nie istnieją dane kliniczne na temat stosowania ganireliksu w okresie ciąży. Z tego względu nie powinien być on stosowany u kobiet ciężarnych.

Nie istnieją dane kliniczne na temat przenikania ganireliksu do mleka kobiecego. Z tego względu nie powinien być on stosowany u kobiet karmiących piersią.

Ganireliks stosowany jest w programach wspomaganego rozrodu, aby zapobiegać przedwczesnemu uwolnieniu niedojrzałych komórek jajowych, powstałych w procesie hiperstymulacji jajników.

Z badań klinicznych wynika, iż podskórne podawanie nawet dużych dawek ganireliksu nie wywołuje ogólnych działań niepożądanych, natomiast istnieje ryzyko wydłużenia czasu działania leku.

Ganireliks jest antagonistą gonadoliberyny (GnRH, hormonu uwalniającego gonadotropinę), który konkurencyjnie wiąże się z receptorami tego hormonu w obrębie przysadki mózgowej. W ten sposób lek działa hamująco na oś podwzgórze-przysadka-jajnik, co skutkuje obniżeniem stężenia hormonów gonadotropowych: LH (hormonu luteinizującego), FSH (hormonu folikulotropowego) oraz estradiolu. Ganireliks stosowany w metodach wspomaganego rozrodu hamuje owulację, aby nie dochodziło do uwalniania niedojrzałych komórek jajowych.

Po wstrzyknięciu podskórnym ganireliks jest biodostępny w ok. 91% i osiaga maksymalne stężęnie osoczowe w ciągu 1-2 godzin po podaniu.

Ganireliks jest metabolizowany na drodze hydrolizy enzymatycznej w miejscach jego działania, w wyniku czego powstają fragmenty peptydowe. W tej formie ganireliks jest znajdowany w kale, w moczu zaś w formie niezmienionej.

Okres półtrwania ganireliksu wynosi około 13 h, a klirens ok. 2,4 l/godzinę. Wydalanie leku zachodzi w 75% z kałem oraz w 25% z moczem.