Encyklopedia leków

Galantamina, Galantamine, Galantaminum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o galantaminie

Rok wprowadzenia na rynek
2001
Substancje aktywne
bromowodorek galantaminy, galantamina
Działanie galantaminy
łagodzi objawy choroby Alzheimera, ułatwia przewodnictwo w układzie nerwowym, wzmaga kurczliwość mięśni szkieletowych i zwiększa ich napięcie
Postacie galantaminy
roztwór do wstrzykiwań
Układy narządowe
układ mięśniowy, układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Chirurgia ogólna, Geriatria, Medycyna rodzinna, Neurologia
Rys historyczny galantaminy

Związek został wyizolowany i opisany w latach 50-siątych XX wieku, jako alkaloid występujący w roślinie Galanthus nivalis. Natomiast pierwszy lek zawierający substancję uzyskał rejestrację dopiero w 2001 roku na terenie Stanów Zjednoczonych. Cztery lata później Swissmedic zatwierdził lek do stosowania w lecznictwie na terytorium Szwajcarii.

Wzór sumaryczny galantaminy

  C17H21NO3

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające galantaminę

Wskazania do stosowania galantaminy

Galantamina jest stosowana w terapii leczenia choroby Alzheimera, związek poprawia funkcje poznawcze pacjentów, ale nie wpływa na przebieg choroby. Dodatkowo substancja wykorzystywana jest do objawowego leczenia chorób rdzenia oraz zaburzeń przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.

Dawkowanie galantaminy

Stosowane dawki oraz okres leczenia jest zależny od objawów chorobowych, wieku pacjenta jego stanu klinicznego, jak również odpowiedzi na terapię galantaminą.

Substancję podawaną parenteralne stosuje się w cyklach wynoszących zwykle od 40 do 60 dni, cykle te powtarza się 2-3-krotnie w odstępach 1-2 miesięcy.

Terapię lekiem należy rozpoczynać od niższych dawek początkowych, ilość podawanej galantaminy zaleca się zwiększać stopniowo  co 3-4 dni.

Zwykle podawane dawki  u osób dorosłych wynoszą od 2,5 mg do 20 mg na dobę.

U dzieci dawkowanie związku jest zależne od wieku. Stosowane dawki galantaminy zawierają się  w przedziale od 0,25 mg do 15 mg na dobę.

Przeciwskazania do stosowania galantaminy

Przeciwwskazaniem do podawania galantaminy jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek. Nie należy także podawać leku, jeśli pacjent choruje na astmę oskrzelową czy też padaczkę lub jeśli posiada ciężką niewydolność wątroby oraz nerek lub serca. Galantamina jest przeciwwskazana u osób z bradykardią oraz blokiem przedsionkowo-komorowym i hiperkinezją.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania galantaminy

Galantamina, podobnie jak inne cholinomimetyki, może powodować wystąpienie drgawek. Należy zachować ostrożność podając lek osobom predysponowanym do wystąpienia tego działania niepożądanego.

W związku z możliwym pobudzaniem skurczu pęcherza moczowego, zaleca się szczególną kontrolę pacjentów z niedrożnością dróg moczowych, po operacjach urologicznych. W razie zaobserwowania nieprawidłowości w funkcjonowaniu układu moczowego, zaleca się kontakt z lekarzem.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania środków do znieczulenia ogólnego. Przed zabiegami operacyjnymi zaleca się poinformowanie lekarza o przyjmowaniu galantaminy.

Zaburzenia żoładkowo-jelitowe, które mogą się pojawić w trakcie terapii galantaminą, czasami prowadzą do utraty masy ciała. Podczas leczenia zaleca się kontrolę masy ciała pacjentów.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, zaleca się stosowanie niższych dawek leku oraz monitorowanie stanu klinicznego pacjenta.

Istnieje ryzyko nasilenia objawów choroby Parkinsona, u osób przyjmujących galantaminę.

Lek może powodować zaburzenia rytmu (bradykardię, blok przedsionkowo-zatokowy). Ze względu na zwiększone ryzyko dzialań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, zaleca się zachowanie ostrożności u osób obciążonych arytmiami, chorym węzłem zatokowym czy zastoinową niewydolnością serca oraz pacjentów przyjmujących substancje zwiększające ryzyko arytmii (np. beta-blokery czy digoksynę)

Interakcje galantaminy z innymi substancjami czynnymi

Hamowanie działania leków opioidowych na układ oddechowy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dihydrokodeina (Dihydrocodeine) agoniści receptora opioidowego
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Oksykodon (Oxycodone) agoniści receptora opioidowego
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Ryzyko nadmiernego spowolnienia rytmu serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Betaksolol (Betaxolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Celiprolol (Celiprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Esmolol (Esmolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karteolol (Carteolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nebiwolol (Nebivolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Pindolol (Pindolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Tymolol (Timolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metipranolol (Metipranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nasilenie działania galantaminy na płytkę motoryczną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cisatrakurium (Cisatracurium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - inne
Miwakurium (Mivacurium chloride) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Pankuronium (Pancuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Pipekuronium (Pipecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Rokuronium (Rocuronium, rocuronium bromide) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Wekuronium (Vecuronium) leki zwiotczające mięśnie o działaniu obwodowym - czwartorzędowe aminy
Obniżenie tempa metabolizmu galantaminy, wzrost jej stężenia w osoczu oraz nasilenie jej działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Paroksetyna (Paroxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Ryzyko osłabienia działania galantaminy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Nasilenie działania cholinomimetycznego, możliwy przełom parasympatykomimetyczny.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Donepezil (Donepezil) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Neostygmina (Neostigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Pilokarpina (Pilocarpine) agoniści receptorów muskarynowych
Rywastygmina (Rivastigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Fizostygmina (Physostigmine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy
Osłabienie działania leków o właściwościach cholinolitycznych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Atropina (Atropine) antagoniści receptora muskarynowego
Biperyden (Biperiden) antagoniści receptora muskarynowego
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Skopolamina (Hioscyna) (Scopolamine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Pridinol (Pridinol) antagoniści receptora muskarynowego
Nasilenie tempa metabolizmu, możliwość zmniejszenia stężenia galantaminy w osoczu i obniżenia skuteczności terapii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe

Interakcje galantaminy z pożywieniem

Pokarm opóźnia wchłanianie związku po podaniu doustnym, natomiast zaleca się zażywanie galantaminy podczas posiłków, ze względu na zmniejszenie dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego.

Wpływ galantaminy na prowadzenie pojazdów

Działania niepożądane, które mogą pojawić się w trakcie terapii galantaminą (zaburzenia widzenia, zawroty głowy) wywierają negatywny wpływ na prowadzenie pojazdów oraz obsługę maszyn mechanicznych.

Wpływ galantaminy na ciążę

Nie przeprowadzono badań klinicznych oceniających bezpieczeństwo stosowania galantaminy w  okresie ciąży. W związku z tym, że nie wiadomo czy związek działa toksycznie na zarodek/płód, dopuszcza się podawanie tylko jeśli korzyści z terapii dla matki przewyższają ryzyko zdrowotne dla przyszłego dziecka.

Decyzję o stosowaniu galantaminy podczas ciąży podejmuje lekarz.

Wpływ galantaminy na laktację

Obecnie nie wiadomo czy galantamina przenika do mleka kobiecego. Nie zaleca się podawania galantaminy w trakcie karmienia piersią.

Decyzję o stosowaniu galantaminy podczas laktacji.

Inne możliwe skutki uboczne

Po parenteralnym podaniu galantaminy mogą wystąpić następujące działania niepożądane: hipotensja lub nadciśnienie, zaburzenia rytmu obejmujące bradykardię, kołatanie serca, stenokardię czy blok przedsionkowo-komorowe, zawroty oraz bóle głowy, nadmierne łzawienie, wydzielanie potu oraz pojawienie się nadmiernej wydzieliny w górnych drogach oddechowych,  zwężenie źrenic, zmniejszenie masy ciała oraz łaknienia, skurcz oskrzeli, przyśpieszony oddech, bezsenność, kurcze mięśniowe, jak również zaburzenia przewodu pokarmowego takie jak wymioty, biegunka, bóle brzucha, nasilona perystaltyka czy ślinotok, a także świąd, pokrzywka oraz wysypka czy reakcje nadwrażliwości łącznie z anafilaksją.

Objawy przedawkowania galantaminy

Przedawkowanie galantaminy objawia się działaniami niepożądanymi ze strony płytki motorycznej, układu parasympatycznego oraz centralnego układu nerwowego, które są charakterystyczne po przyjmowaniu zbyt dużej ilości wszystkich związków o aktywności cholinomimetycznej. Stosowanie nadmiernych dawek leku może skutkować wystąpieniem drżeniem oraz osłabieniem mięśni, nadmiernym ślinieniem, łzawieniem, poceniem czy wydzielaniem śluzu w drogach oddechowych, jak również zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, powstałymi na skutek pobudzenia perystaltyki (tj. wymioty czy biegunka oraz skurcze), a także bradykardią, obniżeniem ciśnienia tętniczego oraz omdleniami czy drgawkami. Istnieje ryzyko pojawienia się również skurczu oskrzeli, które jest zagrożeniem dla życia pacjenta.

Mechanizm działania galantaminy

Galantamina jest przedstawicielem leków hamujących rozkład acetylocholiny.

Substancja jest alkaloidem, pochodzenia naturalnego, otrzymywanym z Galanthus nivalis oraz Galanthus woronowii. Związek jest odwracalnym oraz wybiórczym inhibitorem enzymu rozkładającego acetylocholinę-esterazę acetylocholinową. Nagromadzenie acetylocholiny w przestrzeniach synaptycznych skutkuje pobudzeniem przewodnictwa w płytce nerwowo-mięśniowej oraz łagodzi objawy choroby Alzheimera (spowodowanej głównie zmniejszeniem poziomu acetylocholiny). Galantamina silniej pobudza receptory nikotynowe, niż muskarynowe. Skutkiem pobudzenia działania układu parasympatycznego jest nie tylko łagodzenie objawów otępiennych (przekracza barierę krew-mózg) ale również zwiększone wydzielanie łez, potu oraz śliny jak i pobudzania perystaltyki przewodu pokarmowego oraz zwiększanie napięcia mięśniowego.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Ambenonium
  • Distygmina
  • Donepezil
  • Fizostygmina
  • Neostygmina
  • Pirydostygmina
  • Rywastygmina

Wchłanianie galantaminy

Biodostępność galantaminy po podaniu doustnym wynosi od 90% do 100%. Stężenie maksymalne w osoczu osiągane jest po godzinie od zażycia substancji. Pokarm opóźnia wchłanianie związku, ale nie zmniejsza jego biodostępności.

Dystrybucja galantaminy

Lek wiąże się z białkami osoczowymi na poziomie około 20%. Galantamina przenika przez barierę krew-mózg.

Metabolizm galantaminy

Przemiany związku zachodzą przy udziale wielu ścieżek metabolicznych, a tempo biotransformacji jest powolne. Oprócz demetylacji czy glukuronidacji, w metabolizm substancji zaangażowane są również Izoformy CYP3A4 oraz CYP2D6. U osób o niskiej aktywności izoenzymu CYP2D6, klirens galantaminy wydłuża się, ale modyfikacja dawkowania wydaje się nie być konieczna. Do metabolitów związku zaliczamy epigalantaminę, galantaminon oraz norgalantaminę, które nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej.

Wydalanie galantaminy

Galantamina oraz jej metabolity wydalane są głownie na drodze przesączania kłębuszkowego, wraz z moczem, niewielka część dawki usuwana jest z organizmu wraz z kałem. Okres półtrwania związku wynosi około 7 godzin.

U pacjentów z niewydolnością nerek proces eliminacji leku z organizmu ulega obniżeniu.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij