Fozynopryl, Fosinoprilum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o fozynoprylu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2008
- Substancje aktywne
-
fozynopryl
- Działanie fozynoprylu
-
obniża ciśnienie tętnicze krwi
- Postacie fozynoprylu
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ moczowy, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Kardiologia
- Rys historyczny fozynoprylu
-
Fozynopryl został wprowadzony w 2008 roku przez podmiot odpowiedzialny MEPHA PHARMA AG.
- Wzór sumaryczny fozynoprylu
-
C30H46NO7P
Spis treści
- Wskazania do stosowania fozynoprylu
- Dawkowanie fozynoprylu
- Przeciwskazania do stosowania fozynoprylu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fozynoprylu
- Przeciwwskazania fozynoprylu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje fozynoprylu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje fozynoprylu z pożywieniem
- Interakcje fozynoprylu z alkoholem
- Wpływ fozynoprylu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ fozynoprylu na ciążę
- Wpływ fozynoprylu na laktację
- Wpływ fozynoprylu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania fozynoprylu
- Mechanizm działania fozynoprylu
- Wchłanianie fozynoprylu
- Dystrybucja fozynoprylu
- Metabolizm fozynoprylu
- Wydalanie fozynoprylu
Wskazania do stosowania fozynoprylu
Fozynopryl stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz zastoinowej niewydolności serca.
Dawkowanie fozynoprylu
Fozynopryl stosowany jest doustnie.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, schorzeń towarzyszących, wieku itp.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 10–40 mg.
Przeciwskazania do stosowania fozynoprylu
Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na fozynopryl lub inne inhibitory ACE, dziedziczony lub idiopatyczny (nabyty) obrzęk naczynioruchowy, drugi oraz trzeci trymestr ciąży, obecność w wywiadzie obrzęku idiopatycznego związanego z przyjmowaniem inhibitorów ACE w przeszłości, ciężkie upośledzenie czynności nerek lub wątroby.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fozynoprylu
Należy zachować szczególną ostrożność stosując fozynopryl u pacjentów z niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca oraz chorobami naczyniowymi mózgu, gdyż może prowadzić do niedociśnienia.
U pacjentów z ograniczoną drogą odpływu krwi z lewej komory (zwężenie zastawki aortalnej, kardiomiopatia przerostowa) oraz zwężeniem zastawki mitralnej należy zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania fozynoprylu.
Terapia fozynoprylem u pacjentów ze zwężeniem światła tętnic nerkowych oraz upośledzeniem funkcjonowania nerek powinna przebiegać pod ścisłą kontrolą medyczną ze zmniejszeniem dawki początkowej substancji.
Przyjmowanie fozynoprylu przez pacjentów po przeszczepach nerek nie jest zalecane.
Należy zachować szczególną ostrożność oraz przerwać leczenie jeśli podczas przyjmowania fozynoprylu wystąpiły reakcje anafilaktoidalne (np. podczas aferezy LDL, hemodializy, odczulania).
Stosowaniu fozynoprylu może towarzyszyć suchy uporczywy kaszel, który powinien być uwzględniony w diagnostyce różnicującej kaszlu.
U pacjentów ze schorzeniami tkanki łącznej, przyjmujących leki immunosupresyjne, allopurynol lub prokainamid należy wykonywać regularne morfologię krwi
Pacjenci z cukrzycą przyjmujący doustnie leki hipoglikemizujące lub insulinę powinni monitorować poziom wyrównywania glikemii w początkowej fazie terapii fozynoprylem.
Przeciwwskazania fozynoprylu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Fozynoprylu nie należy przyjmować jednocześnie z preparatami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. spironolakton, triamteren, amiloryd), solami litu oraz innymi substancjami, których stosowanie może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy (hiperkaliemi).
Interakcje fozynoprylu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Aliskiren (Aliskiren) | inne leki nasercowe |
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Asenapina (Asenapine) | neuroleptyki atypowe |
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Bencyklan (Bencyclane) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Chlorotalidon (Chlorthalidone) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Doksazosyna (Doxazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Eprosartan (Eprosartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Irbesartan (Irbesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) | inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Klopamid (Clopamide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Lurazydon (Lurasidone) | neuroleptyki atypowe |
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Allopurynol (Allopurinol) | substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej |
Azatiopryna (Azathioprine) | inne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ewerolimus (Everolimus) | inhibitory kinazy białkowej |
Sakubitryl (Sacubitril) | inhibitory neprylizyny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klofarabina (Clofarabine) | antymetabolity, analogi puryn |
Leflunomid (Leflunomide) | selektywne leki immunosupresyjne |
Naltrekson (Naltrexone) | antagoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aceklofenak (Aceclofenac) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Acemetacyna (Acemetacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Etorykoksyb (Etoricoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Dalteparyna (Dalteparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Drospirenon (Drospirenone) | progestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glikwidon (Gliquidone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Interakcje fozynoprylu z pożywieniem
Pacjenci stosujących dietę niskosodową (ograniczanie pożywienia o wysokiej zawartości soli kuchennej) fozynopryl może wykazywać silniejsze działanie.
Interakcje fozynoprylu z alkoholem
Jednoczesne spożywanie fozynoprylu z alkoholem jest przeciwwskazane ze względu na nasilone działanie obniżające ciśnienie tętnicze.
Wpływ fozynoprylu na prowadzenie pojazdów
Objawy niepożądane występujące po spożyciu fozynoprylu takie jak niedociśnienie, zawroty głowy, zaburzenia równowagi mogą utrudniać prowadzenie pojazdów oraz obsługę maszyn. W takiej sytuacji wykonywanie tych czynności jest przeciwwskazane.
Inne rodzaje interakcji
Przyjmowanie fozynoprylu może fałszywie zaniżać wyniki oznaczenia stężenia digoksyny w surowicy wykonywanego testami opartymi na metodzie absorpcji.
Stosowanie fozynoprylu może wpływać na wyniki badań czynności przytarczyc. Przyjmowanie substancji należy przerwać przed planowaną diagnostyką.
Wpływ fozynoprylu na ciążę
Stosowanie fozynoprylu w 2 i 3 trymestrze ciąży jest przeciwwskazane ze względu na toksyczne działanie na płód. Przyjmowanie substancji w 1 trymestrze ciąży możliwe jest tylko i wyłącznie w sytuacji, gdy korzyści przyjmowania leku przewyższają ryzyko.
Wpływ fozynoprylu na laktację
Stosowanie fozynoprylu jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.
Wpływ fozynoprylu na płodność
Ze względów bezpieczeństwa, w przypadku pacjentów starających się o potomstwo, zalecane jest przerwanie przyjmowania fozynoprylu.
Skutki uboczne
- wzrost poziomu fosfatazy alkalicznej
- częstoskurcz
- zaburzenia równowagi
- obrzęk naczynioruchowy
- nudności
- zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej (LDH)
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- niedociśnienie
- kaszel
- niedociśnienie ortostatyczne
- wysypka
- Zwiększenie stężenia bilirubiny
- osłabienie siły mięśniowej
- wymioty
- ból w klatce piersiowej
- ból głowy
- biegunka
- oddawanie gazów
- zapalenie oskrzeli
- zaburzenia rytmu serca
- zawroty głowy
- niedokrwienie serca
- Dna moczanowa
- zwiększenie stężenia mocznika we krwi
- zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
- zwiększenie masy ciała
- zmniejszenie łaknienia
- zaburzenia widzenia
- gorączka
- ból ucha
- obrzęki obwodowe
- szumy uszne
- nieżyt nosa
- niewydolność nerek
- nagły zgon
- Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
- Dławica piersiowa
- zaburzenia funkcji seksualnych
- obniżenie hematokrytu
- zapalenie zatok
- pokrzywka
- białkomocz
- bóle mięśniowe
- depresja
- ognisko zawałowe mózgu
- duszność
- hiperkaliemia
- kołatanie serca
- nadciśnienie tętnicze
- omdlenia
- parestezje
- zaparcia
- senność
- udar mózgu
- suchość w ustach
- Zatrzymanie akcji serca
- wstrząs
- zaburzenia snu
- zaburzenia smaku
- zawał mięśnia sercowego
- wzmożona potliwość
- wzdęcia
- zaburzenia przewodzenia
- świąd
- splątanie
- zaburzenia gruczołu krokowego
- zaczerwienienie skóry twarzy
- chrypka
- limfadenopatia
- dysfazja
- zastój w krążeniu płucnym
- Zapalenie krtani
- Dysfagia
- dezorientacja
- eozynofilia
- hiponatremia
- leukopenia
- małopłytkowość
- skurcz oskrzeli
- wylewy krwi
- zaburzenia pamięci
- zapalenie stawów
- zapalenie trzustki
- zapalenie wątroby
- Krwotok
- neutropenia
- zapalenie płuc
- obrzęk języka,
- choroba naczyń obwodowych
- Obrzęk naczynioruchowy jelit
- ostra niewydolność nerek
- niedrożność jelit
- niewydolność wątroby
- agranulocytoza
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania fozynoprylu
Do objawów przedawkowania inhibitorów ACE, w tym fozynoprylu należą: niedociśnienie, zaburzenia stężenia elektrolitów, wstrząs krążeniowy, niewydolność nerek, hiperwentylacja, częstoskurcz, kołatanie serca, rzadkoskurcz, zaburzona równowaga, kaszel, objawy lękowe.
Mechanizm działania fozynoprylu
Fozynopryl działa jako inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE) wiążąc się z aktywną częścią ACE grupą fosfinylową. Hamując ACE fozynopryl powoduje obniżenie stężenia angiotensyny II w osoczu, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zmniejszenie sekrecji aldosteronu, obniżeni ciśnienia krwi.
Wchłanianie fozynoprylu
Fozynopryl wchłaniany jest z przewodu pokarmowego w ograniczonym stopniu (36%), głównie w dwunastnicy oraz jelicie czczym. Przyjmowanie pokarmu obniża biodostępność substancji o 20%. Stężenie maksymalne fozynoprylu osiągane jest po 3 godzinach po podaniu.
Dystrybucja fozynoprylu
Fozynopryl oraz metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%.
Metabolizm fozynoprylu
Fozynopryl metabolizowany jest do głównego aktywnego metabolitu fozynoprylatu.
Wydalanie fozynoprylu
Czas półtrwania fozynoprylu wynosi 12 godzin. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie z kałem, w drugiej kolejności z moczem.