Alogliptyna, Alogliptinum - Zastosowanie, działanie, opis

Alogliptyna jest stosowana u osób dorosłych w leczeniu cukrzycy typu 2, jako dodatek do diety i ćwiczeń fizycznych, w celu zwiększenia stężenia insuliny w organizmie po posiłku oraz zmniejszenia stężenia cukru we krwi.

Alogliptynę stosuje się jako preparat addytywny w terapiach hipoglikemizujących innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak pochodne sulfonylomocznika (np. glipizyd, tolbutamid, glibenklamid), metformina lub tiazolidynodiony (np. pioglitazon) oraz metformina lub insulina, o ile są niewystarczające.

Alogliptynę stosuje się doustnie, niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.

Dawka zwykle stosowana (dobowa) wynosi: od 6,25 mg do 25 mg.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od chorób towarzyszących (m.in. zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby).

Należy zachować ostrożność stosując alogliptynę u osób w podeszłym wieku (≥ 65 lat).

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na alogliptynę oraz reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy w wyniku podania innego inhibitora dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4). Wśród przeciwwskazań można wyróżnić również:

• cukrzycę typu 1;
• cukrzycową kwasicę ketonową (spalanie tłuszczów zamiast glukozy).

Alogliptyna nie jest zalecana dla osób z cukrzycą typu 1, kwasicą ketonową lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

W przypadku pacjentów stosujących alogliptynę z insuliną lub innymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekarz może zalecić zmniejszenie dawki tych leków, w celu uniknięcia zbyt małego stężenia cukru we krwi (hipoglikemii).

Ze względu na znikome doniesienia kliniczne należy zachować ostrożność w przypadku:

• chorób wątroby;
• niewydolności nerek;
• niewydolności serca;
• osób w podeszłym wieku;
• zapalenia trzustki.

Alogliptynyna nie ma wpływu lub wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W terapii skojarzonej z pochodną sulfonylomocznika, insuliną lub z tiazolidynodionem i metforminą, może powodować hipoglikemię (niedocukrzenie), co jest wskazaniem do zachowania ostrożności w trakcie prowadzenia pojazdów i maszyn w ruchu.

Ze względu na brak wystarczających danych, nie zaleca się stosowania alogliptyny w okresie ciąży.

Brak danych dotyczących przenikania aloglipytny do mleka kobiecego. Badania na zwierzętach wykazały obecność alogliptyny w mleku. Nie zaleca się jej stosowania w okresie laktacji.

Brak danych klinicznych dotyczących płodności podczas stosowania alogliptyny. Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność.

W przypadku przedawkowania alogliptyny należy wdrożyć leczenie objawowe. Hemodializa jest nieskuteczna.

Alogliptyna  wybiórczo hamuje DPP-4 (dipeptydylopeptydaza-4), która jest głównym enzymem rozkładającym  inkretyny, peptyd glukagonpodobny 1 (GLP-1) i peptyd glukozozależny (GIP). Są one wydzielane do jelita po posiłku. Alogliptyna zapobiega ich degradacji.

Wzrost stężenia glukozy powoduje zwiększone wydzielanie insuliny oraz spadek stężenia glukagonu i wytwarzania glukozy w wątrobie.

Alogliptyna szybko i całkowicie wchłaniana jest z przewodu pokarmowego (w przybliżeniu 100%). Stężenie maksymalne zaobserwowano po 1-2 godzinach po podaniu. Posiłek nie ma wpływu na stężenie alogliptyny we krwi.

Alogliptyna wiąże się z w 20% z białkami osocza. Stężenie alogliptyny w tkankach ustala się szybko.

Po podaniu doustnym alogliptyna jest metabolizowana w nieznacznym stopniu m.in. do dwóch  metabolitów: aktywnego inhibitora dipeptydylopeptydazy 4 - alogliptyny N-demetylowanej i  formy nieaktywnej  - alogliptyny N-acetylowanej.

Przyjmuje się obecnie, że 20% dawki jest metabolizowana w wątrobie przez CYP2D6 i CYP3A4.

Okres półtrwania alogliptyny wynosi w przybliżeniu 21 godzin. Eliminacja leku z organizmu odbywa się przede wszystkim przez nerki z moczem, w drugiej kolejności z kałem. Po podaniu wielokrotnym nie zaobserwowano zależności kinetyki alogliptyny od czasu.