Almotryptan, Almotriptanum - Zastosowanie, działanie, opis

Almotryptan jest stosowany w leczeniu migrenowych bólów głowy z aurą lub bez aury.

Almotryptan jest stosowany u dorosłych z przepisu lekarza. W lecznictwie stosuje się tabletki z jabłczanem almotryptanu w dawce 12,5 mg. W razie braku poprawy po jednej dawce, kolejną można zastosować minimum po dwóch godzinach od przyjęcia pierwszej. Nie należy stosować dawek większych niż 25mg na dobę.

Almotryptanu nie należy stosować jeżeli mamy chorobę niedokrwienną serca w tym zawał serca, dusznicę, wysokie nadciśnienie tętnicze, oraz wszelkie choroby ograniczające dopływ krwi do serca, choroby naczyń obwodowych a także epizody ze zmniejszonym mózgowym przepływem krwi lub udarem mózgu. Nie należy go stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję.

Almotryptan należy stosować tylko w zdiagnozowanej migrenie, nie należy jej stosować w migrenie związanej z chromosomem 19 czyli hemiplegicznej oraz oftalmoplegicznej lub podstawnej. Należy szczególnie zwrócić uwagę na osoby, u których występuje podejrzenie chorób serca, lub osoby w grupie ryzyka chorób serca i naczyń wieńcowych, do których należą np. kobiety po menopauzie, mężczyźni, palacze papierosów, cukrzycy, osoby otyłe, z podwyższonym poziomem cholesterolu ponieważ tryptany mogą wywołać skurcz naczyń wieńcowych i zawał mięśnia sercowego.

Należy zachować ostrożność u osób wrażliwych na sulfonamidy oraz przyjmujących wybrane leki przeciwdepresyjne.

Badania przeprowadzono jedynie u osób dorosłych. Osoby po 65 roku życia są w większym stopniu zagrożone nadciśnieniem tętniczym.

Badania kliniczne pokazały, iż łączenie almotryptanu z niektórymi grupami leków przeciwdepresyjnych takich jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i adrenaliny (SNRI), inhibitory monoaminooksydazy A (MAO-A) mogą prowadzić do objawów zespołu serotoninowego. Stosowanie tryptanów z przetworami dziurawca zwiększa ich działania niepożądane. Podczas równoczesnego stosowania ergotaminy, substancji przeciwmigrenowej, należy zachować duży odstęp.

Posiłek nie zmienia wchłaniania substancji.

Almotryptan może powodować senność, dlatego osoby z takimi objawami nie powinny prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Równoległe stosowanie z almotryptanem preparatów ziela dziurawca może powodować nasilenie działań niepożądanych almotryptanu.

Należy zachować szczególną ostrożność w stosowaniu substancji u kobiet w ciąży ze względu na szczątkowe dane z badań klinicznych.

Badania na zwierzętach pokazały, że tryptany i ich metabolity przenikają do mleka. Należy zachować co najmniej 24 godzinny odstęp karmienia od przyjęcia almotryptanu.

Podczas badań klinicznych podano dawkę 150 mg i zaobserwowano senność.

Tryptany wiążą się z receptorami serotoninowymi naczyń krwionośnych mózgu. Almotryptan jest selektywnym agonistą receptorów 5HT_1B/1D niektórych naczyń czaszkowych, działa on także w układzie trójdzielno-naczyniowym zmniejszając stan zapalny poprzez hamowanie migracji niektórych białek osocza. Poprzez zwężenie niektórych naczyń krwionośnych następuje zmniejszenie stanu zapalnego związanego z migreną.

Almotryptan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego.

Biodostępność u człowieka jest na poziomie około 70% dawki doustnej. Stężenie maksymalne uzyskuję się po 1,5-3 godzinach.

Okres półtrwania leku to 3-4 godziny. Głównie jest metabolizowany poprzez deaminację za pośrednictwem monoaminooksydazy A (MAO-A) w tkance nerwowej oraz przez enzymy cytochromu P450 i monoksgenazę flawinową. Metabolity nie są czynne farmakologicznie.

Połowa wchłoniętej dawki nie jest metabolizowana i wydalana jest w postaci niezmienionej, głównie z moczem 75%, reszta ze stolcem.