Folinian wapnia, Calcii folinas - Zastosowanie, działanie, opis

Folinian wapnia jest stosowany w celu neutralizowania działania antagonistów kwasu foliowego, w tym aby zmniejszyć ich toksyczność. Przykładem jest metotreksat stosowany w terapii cytotoksycznej. Substancję czynną stosuje się również w przypadku przedawkowania antagonistów kwasu foliowego. Folinian wapnia wskazany jest także w połączeniu z 5–fluorouracylem w terapii cytotoksycznej.

Folinian wapnia stosuje się doustnie, dożylnie lub domięśniowo.

Dawka stosowana w leczeniu zależna od rodzaju zastosowanej terapii (leczenie ochronne folinianem wapnia, terapia skojarzona z 5–fluorouracylem w leczeniu cytotoksycznym, przedawkowanie antagonistów kwasu foliowego).

Sposób podania, dawkowanie i liczba cykli leczenia uzależniona od decyzji lekarza.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na folinian wapnia oraz niedokrwistość złośliwa, a także inne rodzaje niedokrwistości wynikające z niedoboru witaminy B₁₂.

Folinianu wapnia nie wolno podawać dooponowo, ponieważ po zastosowaniu tej drogi przyjęcia substancji czynnej, opisywano przypadki śmiertelne.

U pacjentów w złym stanie ogólnym oraz starszych folinian wapnia może zwiększyć toksyczność 5–fluorouracylu.

U pacjentów z toksycznymi objawami na przewód pokarmowy nie należy stosować połączenia folinianu wapnia i 5–fluorouracylu.

Folinian wapnia nie powoduje objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Folinian wapnia może maskować objawy niedokrwistości wynikającej z niedoboru witaminy B₁₂.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania folinianu wapnia w okresie ciąży. Nie ma również informacji, które opisywałby niekorzystny wpływ substancji czynnej na ciążę. Jeśli istnieje konieczność stosowania antagonistów kwasu foliowego u kobiet w ciąży, to nie ma przeciwwskazań do zastosowania folinianu wapnia, celem zmniejszenia ich toksyczności.

Nie wiadomo czy folinian wapnia jest obecny w mleku kobiecym. Jeśli istnieje wskazanie terapeutyczne, można stosować substancję czynną w czasie laktacji.

Brak danych klinicznych i zawiązanych z badaniami na zwierzętach dotyczących płodności podczas stosowania folinianu wapnia.

Podanie dożylne: gorączka, odczyn w miejscu podania.

Brak danych klinicznych dotyczących przedawkowania folinianu wapnia. Wiadomo jedynie, że w zależności od przyjętej dawki substancji czynnej, może dojść do zniesienia działania chemioterapeutycznego antagonistów kwasu foliowego.

Folinian wapnia to aktywny metabolit kwasu foliowego. W czasie terapii preparatami cytotoksycznymi związek pełni funkcję ważnego koenzymu w biosyntezie kwasów nukleinowych. Mechanizm działania substancji czynnej polega na tym, że zarówno folinian wapnia jak i antagoniści kwasu foliowego maja te same nośniki w transporcie przez błony komórkowe. Rywalizują zatem o wejście do komórki. Proces ten pobudza wypływ antagonisty. Poza tym folinian wapnia uzupełniając niedobór folianów, chroni komórkę przed toksycznym działaniem antagonistów kwasu foliowego.

Po podaniu doustnym folinian wapnia jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Dokładna objętość dystrybucji nie jest znana.

Folinian wapnia jest racematem. Forma L czyli L–5–formylotetrahydrofolian jest aktywnym enancjomerem. Z kolei głównym metabolitem kwasu folinowego jest kwas 5–metylotetrahydrofoliowy. Związek powstaje przede wszystkim w śluzówce jelita i wątrobie.

Wydalanie folinianu wapnia odbywa się głównie z moczem (od 80% do 90% w postaci nieaktywnych metabolitów 5 i 10–formylotetrahydrofoliany). W drugiej kolejności z kałem (od 5% do 8%).