Flupirtyna, Flupirtinum - Zastosowanie, działanie, opis

Stosowanie flupirtyny jest wskazane w przypadku słabych lub umiarkowanych bóli układu mięśniowo – szkieletowego, zarówno ostrych jak i przewlekłych.  Dotyczy to bóli związanych z wzmożonym  napięciem mięśni, różnego pochodzenia, szczególnie po urazach lub w przypadku ucisku korzeni nerwowych.

Dawka zwykle stosowana dobowa mieści się w zakresie 200 - 600 mg. Jest uzależniona od natężenia bólu, odpowiedzi na leczenie, wieku pacjenta. Zaburzenia czynności nerek i hipoalbuminemia jest wskazaniem do modyfikacji dawki.

Flupirtyny nie powinny zażywać osoby poniżej 18-go roku życia.

Przeciwwskazaniem do stosowania jest niewydolność wątroby, zaburzenia jej funkcji, ryzyko wystąpienia encefalopatii wątrobowej, problemy w odpływie żółci. Nadużywanie alkoholu również uniemożliwia bezpieczne stosowanie leku.

Ponadto flupirtyna nie jest wskazana w osób cierpiących na szumy uszne oraz na nużliwość mięśni (miastenię gravis).

Nie należy podawać tej substancji kobietom ciężarnym oraz karmiącym piersią.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65-go roku życia), u których występuje hipoalbuminemia lub zaburzenie czynności nerek powinni mieć dostosowaną odpowiednio dawkę.

Szczególnej ostrożności wymaga stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. W tej grupie powinny być kontrolowane poziomy enzymów wątrobowych i kreatyniny.

Flupirtyna może fałszować wyniki oznaczeń testami paskowymi bilirubiny, urobilinogenu i białka w moczu oraz wyniki oznaczania stężenia bilirubiny w surowicy krwi.

Pacjenci powinni być uprzedzeni, iż większe dawki leku mogą zabarwiać na zielono mocz lecz nie ma to żadnego znaczenia klinicznego.

Nie zaleca się łączenia flupirtyny z paracetamolem i karbamazepiną.

Flupirtyna nasila działanie alkoholu i zwiększa jego toksyczny wpływ na wątrobę.

Jako że lek może powodować senność i zawroty głowy, pacjenci odczuwający takie dolegliwości nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w ruchu.

W badaniach na zwierzętach wykazano niekorzystny wpływ flupirtyny na reprodukcję. Nie należy stosować leku w czasie ciąży.

Należy przerwać karmienie piersią w przypadku wdrożenia terapii flupirtyną. Przenika ona do mleka kobiecego.

Przedawkowanie flupirtyny odbija się na ośrodkowym układzie nerwowym oraz na wątrobie (toksyczny wpływ). Do objawów przedawkowania należą: nudności, wysuszenie błony śluzowej jamy ustnej, tachykardia, uczucie wyczerpania, zaburzenia świadomości czy kompulsywny płacz.

Flupirtyna aktywuje niezależne od potencjału kanały potasowe sprzężone z białkiem G. Na skutek tej aktywacji dochodzi do wypływu jonów K⁺ z komórek i stabilizacji ich potencjału spoczynkowego. W efekcie komórka nerwowa jest wówczas mniej podatna na pobudzenie.

Flupirtyna pośrednio działa antagonistycznie do receptorów NMDA -  zmniejsza napływ jonów wapniowych do komórek. Dodatkowo powoduje ona wychwyt jonów Ca²⁺ przez mitochondria z cytoplazmy. Przekłada się to również na zmniejszenie napięcia mięśni.

Pośredni wpływ flupirtyny na receptory NMDA przekłada się również na zapobieganie nasilaniu bólu i przechodzenia bólu w ból przewlekły.

90% podanej dawki leku wchłania się z przewodu pokarmowego z postaci doustnych, a z postaci doodbytniczych mniej tj. 70%.

Flupirtyna silnie (w 84 procentach) wiąże się z białkami osocza.

75% podanej dawki podlega metabolizmowi wątrobowemu. Jeden z metabolitów zachowuje częściową aktywność biologiczną (wykazuje jedną czwartą aktywności substancji wyjściowej).

Flupirtyna jest wydalana głównie z moczem, z czego 27% w postaci niezmetabolizowanej. Mniejsza część leku wydala się z żółcią i kałem.Okres półtrwania wynosi około 10 godzin i wydłuża się u osób starszych przy wielokrotnym podaniu.