Flumetazon, Flumethazonum - Zastosowanie, działanie, opis

Flumetazon należy do grupy glikokortykosteroidów i jest stosowany zewnętrznie w połączeniu z antybiotykami lub antyseptykami.

Leki złożone z flumetazonem są zarejestrowane w leczeniu sączących się stanów zapalnych — szczególnie o podłożu alergicznym, przebiegających z nadmiernym rogowaceniem bądź uporczywym świądem.

Flumetazon znajduje zastosowanie u pacjentów z łojotokowym zapaleniem skóry, atopowym zapaleniem skóry, liszajem pokrzywkowym, wypryskiem kontaktowym alergicznym, rumieniem wielopostaciowym, toczniem rumieniowatym, łuszczycą zadawnionej i liszajem płaskim.

Flumetazon można stosować miejscowo na skórę maksymalnie dwa razy na dobę, ale nie dłużej niż przez dwa tygodnie. Natomiast przy stosowaniu na skórę twarzy, nie powinno się go używać dłużej niż siedem dni.

Leku nie powinno stosować się u dzieci poniżej dwóch lat, natomiast u dzieci powyżej drugiego roku życia należy go stosować bardzo ostrożnie, maksymalnie jeden raz dziennie i nie na skórę twarzy.

Lek podaje się na skórę, nanosząc niewielką ilość preparatu na chorobowo zmienione miejsce.

Przeciwwskazaniem do stosowania flumetazonu jest nadwrażliwość na substancję czynną. Ponadto nie wolno podawać flumetazonu w zakażeniach skóry pochodzenia wirusowego, grzybiczego czy bakteryjnego.

Leku nie powinno się również stosować w:

• nowotworach skóry;
• trądziku pospolitym i różowatym;
• zapaleniu skóry wokół ust;
• świądzie okolic odbytu;
• zapaleniu i owrzodzeniu żylakowatym;
• pieluszkowym zapaleniu skóry;
• przypadku występujących rozległych zmian skórnych, przebiegających z jej ubytkiem np. w oparzeniach;
• oraz u dzieci poniżej drugiego roku życia.

Jeżeli w czasie stosowania leku wystąpią objawy podrażnienia, uczulenia, bądź nadmiernego wysuszenia skóry — lek należy bezzwłocznie odstawić.

Flumetazonu nie powinno stosować się dłużej niż dwa tygodnie.

Podczas stosowania flumetazonu należy zwrócić szczególną uwagę, aby lek nie był podawany na duże powierzchnie skóry, rany, skórę uszkodzoną, a także by nie stosować go zbyt długo i w dużych dawkach, ponieważ może dojść do wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, takich jak zahamowanie czynności kory nadnerczy, zmniejszenie stężenia kortyzolu we krwi, a także pojawienie się zespołu Cushinga. Wskazana jest okresowa kontrola czynności kory nadnerczy.

W przypadku, gdy w miejscu stosowania leku występuje zakażenie skóry, należy równocześnie stosować leki działające przeciwbakteryjnie, bądź przeciwgrzybiczo. Gdy objawy nie ustępują, należy odstawić kortykosteroid i najpierw wyleczyć zakażenie, a dopiero potem włączyć leczenie flumetazonem. 

Nie wolno stosować flumetazonu na skórę wokół oczu i na powieki, ze względu na możliwość wystąpienia jaskry lub zaćmy. Natomiast u osób, które mają zaćmę, bądź jaskrę nie należy podawać flumetazonu, ze względu na ryzyko nasilenia objawów. W przypadku wystąpienia objawów zaburzenia widzenia, takich jak nieostre widzenie, należy pacjenta skierować do okulisty celem ustalenia przyczyny pojawienia się objawów, do których należeć mogą zaćma, jaskra, bądź rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (ang. Central Serous Chorioretinopathy, CSCR), która pojawić się może przy miejscowym stosowaniu kortykosteroidów.

Podczas stosowania leku należy zwrócić uwagę, aby unikać kontaktu z oczami i błonami śluzowymi.

W przypadku stosowania na skórę twarzy, pach i pachwin należy zachować szczególną ostrożność ze względu na możliwość większego wchłaniania leku przez delikatną skórę, a co za tym idzie możliwość pojawienia się teleangiektazji (pajączki naczyniowe) oraz zaników skóry nawet przy krótkim stosowaniu flumetazonu.

Szczególną uwagę należy zachować podczas stosowania leku pod opatrunkiem okluzyjnym, gdyż może to nasilać wchłanianie leku, a także powodować zanik naskórka, rozstępy oraz nadkażenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zanikiem tkanki podskórnej, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania flumetazonu u pacjentów z łuszczycą, gdyż miejscowe działanie leku może powodować nawrót choroby, jej nasilenie, pojawienie się uogólnionej łuszczycy krostkowej, a także ogólne działania toksyczne spowodowane zaburzeniem ciągłości skóry.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania leku u dzieci powyżej drugiego roku życia, gdyż łatwiej niż u osób dorosłych może dojść do zahamowania czynności osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, a także pojawienia się innych objawów niepożądanych, między innymi zahamowanie wzrostu i rozwoju dzieci.

Flumetazon nie wpływa, bądź też w nieistotny sposób wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas leczenia flumetazonem nie powinno się szczepić pacjentów przeciwko ospie, a także przeprowadzać innych immunizacji, ze względu na możliwość wystąpienia nieprawidłowej odpowiedzi immunologicznej.

Flumetazon może być stosowany u kobiet w ciąży jedynie krótkotrwale i na niewielką powierzchnię skóry, w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Bezwzględnie nie wolno go stosować u kobiet w pierwszym trymestrze ciąży.

Stosowanie leku powinno być uzgodnione z lekarzem. 

Nie przeprowadzono badań dotyczących możliwości przenikania flumetazonu podawanego zewnętrznie do mleka matki. Nie wiadomo w jakim stopniu lek podany miejscowo na skórę zmienioną chorobowo, wchłania się i przenika do mleka. Podczas karmienia piersią należy rozważyć korzyści dla matki wynikające z podawania miejscowego kortykosteroidu w stosunku do możliwości wystąpienia działań niepożądanych u dziecka.

Podczas stosowania miejscowego flumetazonu mogą pojawić się objawy trądzikopodobne, zanik naskórka i tkanki podskórnej, plamica posteroidowa, suchość skóry, odbarwienie lub przebarwienie skóry, zanik skóry i jej rozstępy, nadmierne owłosienie lub łysienie, stany zapalne skóry wokół ust, pajączki naczyniowe, zapalenie mieszków włosowych, podrażnienie skóry, a także wtórne zakażenia. 

Podczas stosowania flumetazonu może pojawić się nieostre widzenie, a w przypadku stosowania leku na skórę powiek może dojść do pojawienia się zaćmy i jaskry.

W przypadku długotrwałego stosowania flumetazonu może dojść do pojawienia się objawów ogólnoustrojowych, takich jak zahamowanie czynności osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, zespół Cushinga, zahamowanie wzrostu i rozwoju dzieci, hiperglikemia, cukromocz, obrzęki, nadciśnienie, a także zmniejszenie odporności.

W przypadku długotrwałego stosowania flumetazonu, bądź też stosowania go na duże powierzchnie skóry może dochodzić do zahamowania czynności osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, a także hamowania wzrostu i rozwoju u dzieci.

Przy przedawkowaniu mogą pojawić się objawy takie jak: obrzęki, nadciśnienie tętnicze, hiperglikemia, cukromocz, zmniejszenie odporności, a w ciężkich przypadkach także choroba Cushinga.

Flumetazon jest agonistą receptora glikokortysteroidowego o właściwościach przeciwzapalnych, przeciwświądowych i zwężających naczynia. Działanie przeciwzapalne leku związane jest m. in. ze zwiększeniem ekspresji genów, np. lipokortyny. Jest to białko hamujące enzym fosfolipazę A2, która  odpowiedzialna jest za powstawanie prozapalnych metabolitów kwasu arachidonowego takich jak prostaglandyny i leukotrieny.

Flumetazon piwalanu stosowany na skórę przenika łatwo do warstwy rogowej, gdzie może ulegać kumulacji. W niewielkim stopniu przenika do organizmu i rzadko powoduje ogólnoustrojowe działania niepożądane. Lek lepiej wchłania się przez skórę u dzieci niż u osób dorosłych. Ponadto wchłanianie flumetazonu zwiększa się, gdy jest on stosowany na delikatną skórę w okolicy fałd, twarzy lub na skórę uszkodzoną, np. procesem zapalnym oraz podczas stosowania opatrunku okluzyjnego. Częste stosowanie leku lub aplikacja na duże obszary ciała również zwiększa wchłanianą ilość substancji.

Flumetazonu piwalanu metabolizowany jest głównie w wątrobie.

Piwalan flumetazonu wydalany jest przede wszystkim wraz z moczem, a w mniejszym stopniu również z żółcią, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym oraz w niewielkiej ilości w postaci niezmienionej.