Finasteryd, Finasteridum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o finasterydzie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1992
- Substancje aktywne
-
finasteryd
- Działanie finasterydu
-
hamuje proces łysienia typu męskiego (androgenowego), łagodzi objawy przerostu prostaty (gruczołu krokowego)
- Postacie finasterydu
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
powłoka wspólna (skóra i błony śluzowe), układ moczowy, układ płciowy męski
- Specjalności medyczne
-
Dermatologia i wenerologia, Medycyna rodzinna, Urologia
- Rys historyczny finasterydu
-
Finasteryd pojawił się w obrocie lekami na początku lat 90.:
- w 1992 zyskał akceptację FDA w Stanach Zjednoczonych;
- w 1993 został wprowadzony w Szwajcarii.
- Wzór sumaryczny finasterydu
-
C23H36N2O2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające finasteryd
- Wskazania do stosowania finasterydu
- Dawkowanie finasterydu
- Przeciwskazania do stosowania finasterydu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania finasterydu
- Przeciwwskazania finasterydu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje finasterydu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje finasterydu z pożywieniem
- Wpływ finasterydu na ciążę
- Wpływ finasterydu na laktację
- Skutki uboczne
- Mechanizm działania finasterydu
- Wchłanianie finasterydu
- Dystrybucja finasterydu
- Metabolizm finasterydu
- Wydalanie finasterydu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające finasteryd
Wskazania do stosowania finasterydu
Finasteryd stosuje się u mężczyzn w leczeniu przerostu gruczołu krokowego (prostaty):
- leczenie objawowe - łagodzenie objawów oraz kontrola łagodnego przerostu prostaty;
- w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu;
- w celu zmniejszenia ryzyka konieczności przeprowadzenia leczenia operacyjnego m.in. przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomii.
Finasteryd zmniejsza rozrost prostaty i związane z nim objawy, polepsza odpływ moczu.
Finasteryd znajduje również zastosowanie w leczeniu łysienia androgenowego (typu męskiego) u mężczyzn, a także innych typów łysienia jak łysienie dziedziczne lub zwykłe łysienie, jak również w celu zwiększenia wzrostu włosów i zapobieganiu ich dalszej utraty.
Dawkowanie finasterydu
Finasteryd stosuje się doustnie.
Dawka, schemat dawkowania są zależne od jednostki chorobowej (np. zaawansowania rozrostu prostaty, stopnia łysienia).
Okres stosowania zależny jest od schorzenia - może sięgać przedziału 3 miesiące (leczenie łysienia). Odstawienie tej substancji wiąże się z zanikiem wyników leczenia łysienia w przeciągu 9-12 miesięcy.
Osoby z grupy ryzyka (z niewydolnością nerek) przyjmują zwykle stosowane dawki finasterydu, nie ma konieczności zmiany dawkowania.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 1 do 5 mg.
Przeciwskazania do stosowania finasterydu
Substancji nie powinno się stosować w przypadku występowania nadwrażliwości na nią, a także u kobiet i dzieci, w okresie ciąży, w okresie rozrodczym.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania finasterydu
Stosowanie finasterydu w leczeniu przerostu gruczołu krokowego powinno być poprzedzone badaniem prostaty per rectum oraz innymi badaniami wykluczającymi raka prostaty, w tym pomiar PSA w osoczu.
Poziom PSA jest zależny od kilku czynników jak wiek pacjenta, wielkość gruczołu krokowego. Wartości PSA podczas leczenia finasterydem zwykle zmniejszają się.
Stosowanie finasterydu może wiązać się z wystąpieniem raka sutka u mężczyzn, stąd ważna jest obserwacja tkanki wokół gruczołów sutkowych i poinformowanie lekarza o takich zmianach jak guzki, bolesność, powiększenie gruczołów sutkowych.
Stosowanie finasterydu może wiązać się ze zmianami nastroju takimi jak depresja, nastroje depresyjne.
Przeciwwskazania finasterydu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Nie zaleca się łączenia dwóch przedstawicieli tej samej grupy, nawet jeśli finasteryd jest stosowany w mniejszej dawce (1 mg w leczeniu łysienia androgenowego) np. z dutasterydem - inny przedstawiciel inhibitorów 5-alfa-reduktazy.
Interakcje finasterydu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Enzalutamid (Enzalutamide) | inne leki przeciwnowotworowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dabrafenib (Dabrafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Interakcje finasterydu z pożywieniem
Pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną finasterydu.
Wpływ finasterydu na ciążę
Ciąża i okres rozrodczy u kobiet stanowi przeciwwskazanie do stosowania finasterydu.
Stosowanie finasterydu u kobiet ciężarnych może wiązać się z zaburzonym rozwojem narządów płciowych u płodu męskiego. Przyczyną tego jest działanie finasterydu, który jest odpowiedzialny za hamowanie przemiany testosteronu do dihydrotestosteronu.
Wpływ finasterydu na laktację
Ze względu na ograniczone informacji na temat przenikania finasterydu do mleka matki nie zaleca się jego stosowania w okresie laktacji.
Skutki uboczne
- impotencja
- zmniejszenie libido
- wysypka
- zaburzenia wytrysku
- tkliwość sutków
- depresja
- kołatanie serca
- niepokój
- pokrzywka
- reakcje nadwrażliwości
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
- ból jąder
- niepłodność męska
- słaba jakość nasienia
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Mechanizm działania finasterydu
Finasteryd jest inhibitorem enzymu 5-alfa-reduktazu testosteronu typu II. Enzym ten odpowiedzialny jest za przemianę testosteronu do silniej działającego androgenu – dihydrotestosteronu. Blokowanie tego enzymu powoduje zahamowanie tej reakcji. Blokowanie enzymu polega na tworzeniu stabilnego kompleksu finasteryd-enzym, odwracalność tego kompleksu jest powolne – okres półtrwania wynosi ok. 30 dni.
Wchłanianie finasterydu
Dostępność biologiczna po podaniu doustnym jest na poziomie 80% w porównaniu do aplikacji dożylnej. Maksymalne stężenie jest osiągane po dwóch godzinach, koniec wchłaniania następuje po 6-8 godzinach.
Dystrybucja finasterydu
Finasteryd wiąże się z białkami na poziomie ok. 93%.
Przenika przez barierę krew mózg, Niewielkie ilości stwierdzono w ejakulacie leczonych pacjentów.
Metabolizm finasterydu
Dwa metabolity finasterydu wykazują niewielkie działania hamujące enzym w porównaniu do finasterydu.
Wydalanie finasterydu
39% dawki jest wydalana z moczem w postaci metabolitów, brak postaci niezmienionej. 57% podanej dawki jest wydalana z kałem.
Należy wziąć pod uwagę, że u osób w podeszłym wieku faza eliminacji jest wydłużona, nie ma to jednak znaczenia klinicznego i nie wymaga modyfikacji dawki zależnej od wieku. Podobnie w przypadku pacjentów niedializowanych.