Felodypina, Felodipinum - Zastosowanie, działanie, opis

Wskazaniem do stosowania felodypiny są nadciśnienie tętnicze oraz choroba niedokrwienna serca.

Felodypinę stosuje się doustnie, bez posiłku lub z lekkim posiłkiem (o małej zawartości węglowodanów i tłuszczów).

Zwykle stosowane dawki dobowe u osób dorosłych: 2,5 mg - 10 mg.

Dawka stosowana w leczeniu jest zależna od jednostki chorobowej, wieku, chorób towarzyszących (m.in. zaburzenia czynności wątroby).

Przeciwskazaniem do stosowania felodypiny są nadwrażliwość na  substancję, ciąża, niestabilna dusznica bolesna, ostra faza zawału serca, wstrząs kardiogenny, niewydolność serca oraz dysfunkcja komór. 

Nie wdraża się leczenia felodypiną u pacjentów z krążeniowo istotnym zwężeniem zastawek serca i drogi odpływu krwi.

Felodypinę należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami pracy wątroby, ze względu na ryzyko wzrostu stężenia substancji w osoczu. Może wystąpić konieczność modyfikacji dawki.

Pacjenci z zapaleniem dziąseł lub przyzębia mogą zaobserwować łagodne powiększenie dziąseł. Właściwa higiena jamy ustnej pozwala na cofnięcie zmian.

Nie jest wskazane jednoczesnego stosowania felodypiny z silnymi inhibitorami CYP3A4 ze względu na wzrost stężenia felodypiny w osoczu i nasilenia działań niepożądanych. Przykładowe subtancje to itrakonazol, ketokonazol, cymetydyna, erytromycyna, cyklosporyna, a także leki przeciwko wirusowi HIV. 

Induktory układu CYP3A4 jak np. fenytoina, karbamazepina, barbiturany mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia felodypiny, z tego względu nie jest wskazane łącznego stosowania wspomnianych substancji.

Felodypina może zwiększać stężenie takrolimusu w osoczu. 

Flawonoidy zawarte w soku grejpfrutowym mogą powodować zwiększenie stężenia felodypiny. 

Felodypina ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, nudności, zmęczenia i bólów głowy zdolność reagowania może być zaburzona. Szczególną ostrożność należy zachować szczególnie na początku leczenia. Wskazane działania niepożądane mają charakter przemijający i ulegają zmniejszeniu z czasem.

Ziele dziurawca jako induktor CYP3A4 może zmniejszać stężenie felodypiny.

Nie jest wskazane stosowanie felodypiny w ciąży. W nieklinicznych badaniach wykazano zaburzenia rozwoju płodu, które mogą wynikać ze stosowania substancji. 

Nie zaleca się stosowania felodypiny podczas karmienia piersią, ponieważ substancja przenika do mleka kobiecego.

W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano wpływu felodypiny na płodność. Brak danych dotyczących wpływu substancji na płodność u ludzi. 

Przedawkowanie felodypiny może spowodować znaczne niedociśnienie na skutek nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych. Obserwowano także występowanie bradykardii.

Felodypina należy do grupy leków zwanych antagonistami (blokerami) kanałów wapniowych typu L, znajdujących się w ścianie naczyń krwionośnych. Zablokowanie napływu jonów wapniowych zmniejsza aktywność skurczową komórek mięśni gładkich tętnic i powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, czego skutkiem jest obniżenie ciśnienia tętniczego. 

Felodypina całkowicie wchłania się w układzie pokarmowym, a jej maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3 do 5 godzinach.  Działanie substancji utrzymuje się do 24 godzin. Przyjmowanie felodypiny łącznie z posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu zwiększa szybkość wchłaniania. 

Wiązanie felodypiny z białkami osocza wynosi około 99%.

Felodypina metabolizowana jest głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P450 C3A4. Zidentyfikowane metabolity nie mają znaczącego działania rozszerzającego naczynia krwionośne. 

Okres półtrwania felodypiny wynosi ok 25 godzin. Substancja wydalana jest w około 70 % z moczem w postaci metabolitów, pozostała część eliminowana jest z kałem.