Encyklopedia leków

Febuksostat, Febuxostat, Febuxostatum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o febuksostacie

Rok wprowadzenia na rynek
2008
Substancje aktywne
febuksostat
Działanie febuksostatu
zmniejsza wytwarzanie kwasu moczowego
Postacie febuksostatu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ kostny, układ moczowy
Specjalności medyczne
Reumatologia
Rys historyczny febuksostatu

Febuksostat został po raz pierwszy dopuszczony do obrotu 21 kwietnia 2008 roku decyzją European Medicines Agency. Podmiotem odpowiedzialnym była firma Menarini International Operations Luxembourg S.A.

Wzór sumaryczny febuksostatu

C16H16N2O3S

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające febuksostat

Wskazania do stosowania febuksostatu

Wskazaniem do stosowania febuksostatu jest przewlekła hiperurykemia. Lek stosuje się w momencie gdy występują już złogi moczanowe.

Febuksostat może być także stosowany w zapobieganiu oraz leczeniu hiperurykemii u pacjentów leczonych chemioterapią w przypadku nowotworów krwi, kiedy występuje umiarkowane lub wysokie ryzyko wystąpienia zespołu rozpadu guza.

Dawkowanie febuksostatu

Zwykle stosowana dobowa dawka febuksostatu to od 80mg do 120mg. Febuksostat można przyjmować niezależnie od posiłków. Dawka uzależniona jest od stopnia zaawansowania choroby, wieku, masy ciała oraz ogólnego stanu zdrowia pacjenta.

Przeciwskazania do stosowania febuksostatu

Febuksostat przeznaczony jest dla osób dorosłych. Nie należy stosować leku u dzieci oraz młodzieży do 18 roku życia.

Nie zaleca się stosowania leku w przypadku zespołu Lescha - Nyhana oraz u osób będących biorcami przeszczepu.

Przeciwwskazaniem do stosowania febuksostatu jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania febuksostatu

Szczególną ostrożność podczas stosowania febuksostatu należy zachować u pacjentów z ciężkimi schorzeniami sercowo-naczyniowymi. Jeśli istnieje inna możliwość leczenia należy powstrzymać się od podawania fabuksostatu.

U pacjentów, którzy mają wysokie ryzyko wystąpienia zespołu rozpadu guza, podczas podawania febuksostatu zaleca się monitorowanie czynności serca.

Nie należy rozpoczynać podawania febuksostatu w momencie zaostrzenia dny moczanowej, a podczas pierwszych 6 miesięcy stosowania leku zaleca się równoczesne podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych oraz kolchicyny w celu zapobiegania tym zaostrzeniom.

Należy zachować ostrożność podając febuksostat pacjentom przyjmującym równocześnie merkaptopurynę lub azatioprynę. Pacjenci powinni być pod ścisłą kontrolą, a dawka leków immunosupresyjnych powinna być odpowiednio dostosowana.

Należy ocenić czynność wątroby przed rozpoczęciem leczenia oraz badać ją okresowo w trakcie terapii.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania febuksostatu u pacjentów z zaburzeniami tarczycy.

Przeciwwskazania febuksostatu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie należy stosować febuksostatu łącznie z merkaptopuryną lub azatiopryną.

Interakcje febuksostatu z innymi substancjami czynnymi

Niekorzystny wpływ na wątrobę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Efawirenz
Epirubicyna
Idelalizyb (Idelalisib) inne leki przeciwnowotworowe
Interferon Beta-1A (Interferon beta-1a) substancje immunostymulujące - interferony
Interferon Beta-1B
Leflunomid
Lomitapid
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Teryflunomid (Teriflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Stosowanie leku łącznie z febuksostatem nasila jego działanie i zwiększa ryzyko działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Merkaptopuryna (Mercaptopurine) antymetabolity, analogi puryn
Teofilina (Theophylline) metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy

Wpływ febuksostatu na prowadzenie pojazdów

Pacjenci leczeni febuksostatem powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych. Podawanie leku może spowodować senność, zaburzenia widzenia lub zawroty głowy.

Inne rodzaje interakcji

Niezbyt często obserwuje się w trakcie leczenia febuxostatem zmiany w lipidogramie, morfologii, hiperkaliemię, wzrost kreatyniny i ALAT oraz poziomu glukozy. Wszelkie odstępstwa w badaniach diagnostycznych należy analizować pod kątem prowadzonej terapii.

Wpływ febuksostatu na ciążę

Dostępne obecnie dane nie wykazują szkodliwego wpływu febuksostatu na płód, jednak ze względu na niewielką ilość informacji na temat bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania febuksostatu w trakcie ciąży.

Wpływ febuksostatu na laktację

Nie należy stosować febuksostatu w trakcie karmienia piersią. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że febuksostat przenika do mleka matki.

Wpływ febuksostatu na płodność

Brak danych dotyczących wpływu febuksostatu na płodność u ludzi. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu leku na płodność.

Skutki uboczne (podanie doustne)

biegunka
Często
ból głowy
Często
nudności
Często
wysypka
Często
zaburzenia czynności wątroby
Często
obrzęk
Często
bezsenność
Rzadko
białkomocz
Rzadko
ból w klatce piersiowej
Rzadko
bóle mięśniowe
Rzadko
cukrzyca
Rzadko
duszność
Rzadko
kaszel
Rzadko
kołatanie serca
Rzadko
krwiomocz
Rzadko
migotanie przedsionków
Rzadko
nadciśnienie tętnicze
Rzadko
niestrawność
Rzadko
osłabienie mięśni
Rzadko
parestezje
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
senność
Rzadko
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Rzadko
świąd
Rzadko
wybroczyny
Rzadko
wymioty
Rzadko
wzdęcia
Rzadko
zaburzenia smaku
Rzadko
zapalenie stawów
Rzadko
zawroty głowy
Rzadko
zmęczenie
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
Rzadko
zwiększenie stężenia mocznika we krwi
Rzadko
zmniejszenie libido
Rzadko
zaburzenia erekcji
Rzadko
ból brzucha
Rzadko
kamica nerkowa
Rzadko
zapalenie oskrzeli
Rzadko
uderzenia gorąca
Rzadko
zmniejszenie liczby białych krwinek
Rzadko
zmniejszenie liczby płytek krwi
Rzadko
dyskomfort w klatce piersiowej
Rzadko
niewydolność nerek
Rzadko
zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej (LDH)
Rzadko
częstomocz
Rzadko
bóle stawów
Rzadko
Kamica żółciowa
Rzadko
Zmniejszenie stężenia hemoglobiny
Rzadko
Hiperlipidemia
Rzadko
Niedoczulica
Rzadko
zmniejszenie hematokrytu
Rzadko
zwiększenie stężenia potasu w surowicy
Rzadko
zmniejszenie apetytu
Rzadko
Infekcja górnych dróg oddechowych
Rzadko
zaczerwienienie
Rzadko
kurcze mięśni
Rzadko
Nieprawidłowy zapis EKG
Rzadko
Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
Rzadko
zaparcie
Rzadko
zwiększone stężenie trójglicerydów
Rzadko
nadmierne napięcie mięśni
Rzadko
Zwiększenie stężenia TSH
Rzadko
Zmniejszenie liczby limfocytów
Rzadko
wysypka grudkowa
Rzadko
zwiększenie aktywności amylazy trzustkowej we krwi
Rzadko
wzdęcie z oddawaniem gazów
Rzadko
wysypka grudkowo-plamkowa
Rzadko
wysypka plamkowa
Rzadko
refluks
Rzadko
niedowład połowiczny
Rzadko
osłabienie węchu
Rzadko
częste wypróżnianie
Rzadko
dyskomfort żołądkowo - jelitowy
Rzadko
uszkodzenie skóry
Rzadko
zapalenie kaletki
Rzadko
agranulocytoza
Niezbyt często
łysienie
Niezbyt często
nerwowość
Niezbyt często
niewyraźne widzenie
Niezbyt często
obrzęk naczynioruchowy
Niezbyt często
owrzodzenie jamy ustnej
Niezbyt często
pragnienie
Niezbyt często
rumień
Niezbyt często
trombocytopenia
Niezbyt często
wzmożony apetyt
Niezbyt często
zapalenie trzustki
Niezbyt często
zespół Stevensa-Johnsona
Niezbyt często
żółtaczka
Niezbyt często
pancytopenia
Niezbyt często
reakcja polekowa z eozynofilią i objawami uogólnionymi (DRESS)
Niezbyt często
nadmierne pocenie się
Niezbyt często
zmniejszenie masy ciała
Niezbyt często
jadłowstręt
Niezbyt często
zmniejszenie liczby czerwonych krwinek
Niezbyt często
szumy uszne
Niezbyt często
rabdomioliza
Niezbyt często
sztywność mięśniowo-szkieletowa
Niezbyt często
nadwrażliwość na lek
Niezbyt często
toksyczne martwicze oddzielanie naskórka
Niezbyt często
uszkodzenie wątroby
Niezbyt często
wysypka odropodobna
Niezbyt często
wysypka rumieniowa
Niezbyt często
wysypka pęcherzowa
Niezbyt często
wysypka krostkowa
Niezbyt często
zaburzenia stężenia glukozy we krwi
Niezbyt często
Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
Niezbyt często
nagłe parcie na mocz
Niezbyt często
zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej
Niezbyt często
sztywność stawów
Niezbyt często
reakcja anafilaktyczna
Niezbyt często
wysypka złuszczająca
Niezbyt często
wysypka swędząca
Niezbyt często
cewkowo - śródmiąższowe zapalenie nerek
Niezbyt często
wydłużony czas kaolinowo - kefalinowy
Niezbyt często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania febuksostatu

W przypadku przekroczenia zalecanych dawek przewiduje się wystąpienie biegunki, nudności, bólu głowy. Wdraża się leczenie objawowe.

Mechanizm działania febuksostatu

Febuksostat zmniejsza stężenie kwasu moczowego poprzez hamowanie oksydazy ksantynowej.

Obecna w organizmach żywych hipoksantyna jest przekształcana w ksantynę, która następnie ulega przekształceniu do kwasu moczowego. W obu etapach powstawania kwasu moczowego bierze udział oksydaza ksantynowa. Febuksostat silnie i wybiórczo hamuje aktywność oksydazy ksantynowej, tym samym wpływając na stężenie kwasu moczowego w organizmie.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Allopurynol

Wchłanianie febuksostatu

Febuksostat po podaniu doustnym wchłania się w ilości przekraczającej 84% podanej dawki. Wchłanianie następuje szybko, stężenie maksymalne jest osiągane po 1,0 - 1,5 godziny po podaniu.

Dystrybucja febuksostatu

Po doustnym podaniu febuksostatu obserwuje się objętość dystrybucji w zakresie 29 - 75 litrów. Lek wiąże się z białkami osocza w 99,2%.

Metabolizm febuksostatu

Febuksostat jest metabolizowany głównie w procesach sprzęgania oraz oksydacji.

Proces oksydacji przebiega przy udziale izoenzymów cytochromu P450, głównie CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 oraz CYP2C9. W procesie sprzęgania febuksostatu bierze udział transferaza urydylodifosfoglukuronowa.

Wydalanie febuksostatu

Febuksostat eliminowany jest z organizmu przez nerki i wątrobę.  Po podaniu doustnym leku w postaci niezmienionej lub w postaci metabolitów wykryto w ponad 40% zarówno w moczu jaki i w kale.

Okres półtrwania febuksostatu wynosi od 5 do 8 godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij