Famotydyna, Famotidinum - Zastosowanie, działanie, opis

Famotydyna, blokując receptory histaminowe (H₂) zlokalizowane w żołądku, prowadzi do ograniczenia produkcji kwasu solnego. Stosowana jest powszechnie w leczeniu: choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy,  choroby refluksowej przełyku, a także w przypadkach nadprodukcji kwasu solnego, zarówno przez dzieci jak i dorosłych.

Famotydynę stosuje się również w przypadku zespołu Zollingera-Ellisona, a także jako środek zapobiegawczy przeciwko nawrotom choroby refluksowej i wrzodowej. Famotydyna najczęściej zawarta jest w produktach leczniczych przyjmowanych doustnie, natomiast w warunkach szpitalnych może być podawana dożylnie. 

Famotydynę stosuje się doustnie oraz dożylnie.

Dawka stosowana w leczeniu jest zależna od jednostki chorobowej, wieku, schorzeń towarzyszących etc. 

Podanie dożylne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: 20–80 mg.

Podanie doustne

Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych i dzieci powyżej 16 roku życia: 10–80 mg.

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na famotydynę lub inne leki z grupy antagonistów receptora H₂. Stosowanie u dzieci poniżej 16 roku życia jest niewskazane ze względu na brak badań klinicznych. 

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (kilrens kreatyniny poniżej 10 ml/min) należy zmniejszyć dawkę dobową leku. Famotydyna wydalana jest w 65-70 % przez nerki, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z zaburzonym  ich funkcjonowaniem. 

W przypadku pacjentów z chorobą wrzodową żołądka należy wykluczyć jej nowotworowy charakter. Terapia z użyciem famotydyny może maskować objawy choroby nowotworowej żołądka. 

W przypadku długotrwałego stosowania wysokich dawek zalecane jest monitorowanie morfologii i czynności wątroby. 

Należy unikać nagłego odstawienia famotydyny stosowanej długotrwale w przypadku terapii choroby wrzodowej żołądka oraz dwunastnicy, w momencie złagodzenia objawów.

Nie powinno się jednocześnie stosować famotydyny z: tyzanidyną, alfuzosyną, enkorafenibem, bedakiliną, chlorochiną, loperamidem. 

Famotydyny nie należy łączyć z lekami ph-zależnymi (działającymi jedynie przy określonym zakresie wartości ph) takimi jak: amoksycylina, preparaty żelaza, ketokonazol, itrakonazol, atazanawir. 

Biodostępność (szybkość wchłaniania do krwioobiegu) famotydyny może zostać nieznacznie zmniejszona poprzez spożycie pokarmu - nie ma to jednak większego znaczenia klinicznego. 

Należy unikać nadmiernego i długotrwałego spożywania alkoholu podczas przyjmowania famotydyny, gdyż może powodować podrażnienie błony śluzowej żołądka oraz hipoglikemię (zbyt niski poziom glukozy we krwi). 

W przypadku nielicznych pacjentów, po zażyciu famotydyny, występują objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego takie jak zawroty głowy, które mogą zaburzać sprawność psychofizyczną. Należy zaprzestać prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn w takim przypadku. 

Famotydyna może powodować hipergastrynemię o łagodnej i odwracalnej postaci. 

Stosowanie famotydyny w trakcie ciąży nie jest zalecane, gdyż przenika przez barierę łożyskową. Jest możliwe jedynie w przypadkach niezbędnej konieczności, po konsultacji z lekarzem. 

Famotydyna przenika do mleka kobiecego, dlatego w przypadku kobiet karmiących należy przerwać laktację, bądź przyjmowanie leku.  

Brak danych klinicznych na temat wpływu przyjmowania famotydyny na płodność. 

Nie zaobserwowano przypadków przedawkowania famotydyny. W ewentualnej sytuacji zażycia zbyt dużej dawki leku należy zastosować natychmiastowe płukanie żołądka (w celu usunięcia substancji z przewodu pokarmowego) oraz obserwację kliniczną pacjenta. 

Famotydyna jest inhibitorem (blokuje miejsce wiązania cząsteczki) receptorów histaminergicznych (H₂) zlokalizowanych w komórkach okładzinowych żołądka. Uniemożliwia wiązanie i aktywację histaminy, co zapobiega uruchomieniu pomp protonowych odpowiadających za przepływ jonów wodorowych (H⁺). Poprzez ten mechanizm famotydyna zapobiega  wydzielaniu pepsyny i kwasu solnego, a także obniżeniu ph soku żołądkowego. 

Wchłanianie famotydyny z przewodu pokarmowego zależne jest od przyjętej dawki. Biodostępność (część substancji, która ulega wchłonięciu do obiegu krwionośnego) wynosi od 40 do 50%. Famotydyna osiąga stężenie maksymalne po 1-4 godzinach od momentu przyjęcia. Wchłanianie famotydyny może być nieznacznie zwiększone poprzez stosowanie jej po posiłku. Produkty zobojętniające (antacida) nie mają większego wpływu na wchłanianie famotydyny. 

Famotydyna ma zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, łożysko oraz może przechodzić do mleka kobiecego. Famotydyna wiąże się z 15 do 22% białek osocza. 

Famotydyna ulega efektowi pierwszego przejścia (czyli jelitowemu lub wątrobowemu metabolizmowi leku przebiegającemu przed dostaniem się środka leczniczego do krążenia ogólnoustrojowego) w niewielkim stopniu - wchłanianie substancji jest zmniejszone o 20-35%. Jedynym metabolitem  (produktem metbolizmu, który zachodzi w wątrobie) famotydyny zidentyfikowanym w organizmie ludzkim, który powstaje na drodze s-oksydacji, jest  nieaktywny sulfotlenek famotydyny. 

Famotydyna w 65-70% eliminowana jest przez nerki w postaci niezmetabolizowanej, dlatego wydolność wątroby nie ma nią większego wpływu. Okres półtrwania famotydyny w osoczu wynosi od 2 do 4 godzin. W przypadku osób z kilrensem kreatyniny poniżej 10ml/min (niewydolność nerek) okres półtrwania wydłuża się.