Ewolokumab, Evolocumabum - Zastosowanie, działanie, opis

Ewolokumab jest przeciwciałem monoklonalnym (rodzaj białka, które wiąże się z określoną substancją w organizmie) wykorzystywanym w leczeniu hipercholesterolemii (podwyższony poziom cholesterolu we krwi) i dyslipidemii mieszanej (choroba, w której poziom lipidów we krwi jest zaburzony). Wskazany jest do stosowania w:

• rodzinnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej lub homozygotycznej);
• klinicznej miażdżycowej chorobie sercowo-naczyniowej.

Lek może być stosowany w monoterapii (samodzielnie) lub w połączeniu z innymi lekami obniżającymi poziom cholesterolu we krwi. Konieczne jest kontynuowanie diety zmniejszającej stężenie cholesterolu.

Ewolokumab podaje się w postaci wstrzyknięć podskórnych (w skórę brzucha, uda, w górną część ramienia) raz na dwa tygodnie lub raz w miesiącu. Pacjent może wykonywać wstrzyknięcia samodzielnie po odpowiednim przeszkoleniu. Miejsca wkłucia należy zmieniać systematycznie. Leku nie należy podawać dożylnie, domięśniowo, ani w miejscach, gdzie skóra jest zasiniaczona, tkliwa lub stwardniała.

Przeciwskazaniami do stosowania ewolokumabu jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi nerek i wątroby oraz w grupie dzieci i młodzieży (brak klinicznych badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku). 

Ewolokumab nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

W przeprowadzonych badaniach klinicznych między ewolokumabem a statynami (leki obniżające poziom cholesterolu we krwi) zaobserwowano zwiększenie wartości klirensu  (współczynnik oczyszczania osocza z danej substancji) ewolokumabu, jednakże nie wpływało to niekorzystnie na działanie ewolokumabu na lipidy (tłuszcze).

Nie ma danych dotyczących stosowania ewolokumabu w ciąży, z tego względu nie należy stosować leku w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny pacjentki tego wymaga.

Nie ma badań klinicznych potwierdzających, czy ewolokumab przenika do mleka matki karmiącej, dlatego nie można wykluczyć zagrożenia dla dzieci karmionych piersią.

Bardzo często w miejscu wstrzyknięcia ewolokumabu pojawia się ból, zasinienie lub rumień.

Ewolokumab jest przeciwciałem monoklonalnym skierowanym przeciwko substancji PCSK9 ( proteaza serynowa - rodzaj enzymu, wytwarzany przez wątrobę). Ewolokumab wiążąc się wybiórczo z PCSK9 uniemożliwia wiązanie PCSK9 z receptorem dla lipoprotein o niskiej gęstości (LDLR) na powierzchni hepatocytów. W ten sposób zwiększa się ilość cholesterolu dostającego się do wątroby, a zatem zmniejsza się stężenie cholesterolu we krwi.

Ewolokumab podaje się we wstrzyknięciach podskórnych. Biodostępność wynosi 72%. Najwyższe stężenia leku w  surowicy krwi osiągano w ciągu trzech do czterech dni.

Ewolokumamb rozprzestrzenia się w sposób ograniczony w tkankach. Jego objętość dystrybucji jest nieduża.

Ewolokumab jest immunoglobuliną (zbudowany jest z aminokwasów i węglowodanów). Prawdopodobnie rozkładany jest do niewielkich cząstek peptydów i aminokwasów.

Okres półtrwania (czas, w którym stężenie leku we krwi zmniejszy się do połowy) ewolokumabu wynosi od 11 do 17 dni.