Etonogestrel, Etonogestrelum - Zastosowanie, działanie, opis

Etonogestrel znajduje zastosowanie jako środek antykoncepcyjny, samodzielnie, bądź w skojarzeniu z inną substancją hormonalną. 

Etonogestrel zastosowany w postaci implantu podskórnego działa przez 3 lata i uwalnia 60-70µg substancji na dobę, stopniowo zmniejszając ilość uwalnianego hormonu. Etonogestrel w postaci krążków dopochwowych uwalnia 120µg substancji na dobę. 

Przeciwwskazaniami do stosowania etonogestrelu są: nadwrażliwość na substancję czynną, choroba zakrzepowo-zatorowa, nowotwory zależne od hormonów płciowych, ciężkie zaburzenia wątroby oraz występowanie krwawienia z dróg rodnych o nieznanej etiologii, migrena, cukrzyca, której towarzyszą zmiany naczyniowe oraz zapalenie trzustki. 

Etonogestrel może zwiększać ryzyko wystąpienia nowotworów oraz chorób zakrzepowo-zatorowych. W przypadku wystąpienia nadciśnienia tętniczego, które nie reaguje na standardowe leczenie, etonogestrel należy odstawić. W przypadku stosowania etonogestrelu u pacjentki chorującej na cukrzycę, należy ściśle monitorować poziom cukru we krwi. Pacjentki, u których wystąpi ostuda, powinny unikać ekspozycji na słońce. Choroby wątroby mogą wymagać odstawienia etonogestrelu, podobnie jak zapalenie trzustki. 

Sok grejpfrutowy nasila stężenie etonogestrelu we krwi. 

Etonogestrel nie ma wpływu na prowadzenie pojazdów oraz obsługę maszyn w ruchu. 

Preparaty z dziurawca nasilają metabolizm etonogestrelu, co osłabia jego lecznicze działanie. 

Etonogestrelu nie należy stosować w okresie ciąży. 

Etonogestrel może być stosowany w okresie karmienia piersią. 

Działanie etonogestrelu jest odwracalne, owulacja powraca po zaprzestaniu jego stosowania. 

Etonogestrel po podaniu parenteralnym może powodować następujące skutki uboczne. Występujące bardzo często: zakażenia pochwy, ból głowy, trądzik, tkliwość piersi, bóle piersi, nieregularne miesiączki, tycie. Występujące często: nasilenie apetytu, chwiejność emocjonalna, obniżenie nastroju, nerwowość, osłabione libido, zawroty głowy, uderzenia gorąca, bóle brzucha, nudności, wzdęcia, wypadanie włosów, bolesne miesiączki, torbiele na jajnikach, bóle i reakcje w miejscu podania, zmęczenie, objawy podobne do grypy, obniżenie masy ciała. Występujące niezbyt często: stan zapalny gardła, nieżyt nosa, zakażenia układu moczowego, odczywanie niepokoju, bezsenność, migrena, uczucie senności, wymioty, zaparcia, biegunka, nadmierne owłosienie, wysypka, świąd, różne bóle, w tym ból pleców, ból stawów, ból mięśni oraz bóle kostno-mięśniowe, dyzuria, nadmierna wydzielina z dróg rodnych, dyskomfort  i świąd w obrębie narządów płciowych, mlekotok, powiększenie piersi, podwyższona temperatura oraz obrzęki. 

Objawy przedawkowania etonogestrelu obejmują: nudności, wymioty oraz niewielkie krwawienia z dróg rodnych u młodych kobiet.

Etonogestrel hamuje owulację, poprzez wiązanie się z z receptorami dla progesteronu. 

Etonogestrel wchłania się bardzo szybko, działanie antykoncepcyjne wykazuje już po około 24 godzinach. Maksymalne stężenie osiąga po 1-13 dniach. 

Etonogestrel wiąże się z białkami osocza w 95,5-99%. Objętość dystrybucji etonogestrelu wynosi 220 l, podlega ona jednak dużym wahaniom w trakcie terapii. 

Etonogestrel metabolizowany jest w wątrobie, przy udziale izoenzymu 3A4, poprzez sprzęgane do postaci siarczanów i glukuronianów. 

Etonogestrel jest usuwany z organizmu z moczem i kałem w proporcji 1,5:1. Jego okres półtrwania wynosi około 25 godzin.