Etambutol, Ethambutol - Zastosowanie, działanie, opis

Etambutol stosuje się w skojarzonej terapii gruźlicy wywołanej przez drobnoustroje wrażliwe na tę substancję. Lek podaje się w przypadku gruźlicy płuc i opłucnej (zarówno zakażenia pierwotne, jak i wtórne) oraz gruźlicy pozapłucnej (zwojów nerwowych, kości, stawów, narządów moczowo-płciowych, opon mózgowo-rdzeniowych).

Stosowana dawka etambutolu zależy od wieku, stanu organizmu pacjenta oraz od tego, czy infekcja jest pierwotna, czy wtórna. Etambutol zwykle stosuje się w dawkach 15-25 mg/ kg masy ciała. Można go także stosować w terapii przerywanej, kilka razy w tygodniu, wtedy stosuję się 50 mg/ kg masy ciała. Dawki należy zmniejszyć u pacjentów z niewydolnością nerek, w zależności od klirensu kreatyniny. Terapia powinna trwać przynajmniej 9 miesięcy. 

Przeciwwskazaniami do stosowania etambutolu są ciąża i wiek poniżej 13 lat. Substancji tej nie można także stosować u osób cierpiących na zapalenie nerwu wzrokowego lub takich,od których nie da się uzyskać  informacji na temat zaburzeń widzenia (np. u nieprzytomnych). Nie należy podawać etambutolu osobom z ciężką niewydolnością nerek i nadwrażliwym na substancję czynną. 

Podczas terapii etambutolem może dojść do zapalenia nerwu wzrokowego pozagałkowego, czego objawem jest zaburzenie postrzegania barw i pogorszenie ostrości widzenia. Objawy te zazwyczaj ustępują po odstawieniu leku, zdarzały się jednak przypadki nieodwracalnej ślepoty.  Przed rozpoczęciem i w trakcie terapii należy przeprowadzać badania okulistyczne. Szczególnie narażone na te powikłanie są pacjenci ze schorzeniami oczu, w tym retinopatią cukrzycową.

Etambutol może działać toksycznie na wątrobę, w skrajnym przypadku doprowadzając do śmierci pacjenta.

Substacja lecznicza może podnosić stężenie kwasu moczowego we krwi, co może doprowadzić do ostrych napadów dny moczanowej.

W czasie leczenia etambutolem powinno się regularnie badać czynność nerek, układu krwiotwórczego, wątroby.

Lek można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając szklanką wody. Przyjmowanie leku po posiłku zmniejsza ryzyko podrażnienia błony śluzowej żołądka.

Podczas terapii etambutolem nie można prowadzić pojazdów, ani obsługiwać maszyn mechanicznych w ruchu ze względu na ryzyko wystąpienia zaburzeń widzenia. Istnieje ryzyko zmniejszenia ostrości wzroku, zaburzeń postrzegania barwy zielonej i czerwonej oraz ograniczenia pola widzenia. 

Może dojść do reakcji etambutolu z fentolaminą. W wyniku takiej reakcji otrzymamy fałszywie dodatni wynik testu, który wykryje guz chromochłonny nadnerczy. 

Etambutol przenika przez łożysko, ale jego wpływ na dziecko nie jest znany. Zaobserwowano zaburzenia widzenia u dzieci, których matki były w czasie ciąży leczone terapią skojarzoną, w której skład wchodził między innymi etambutol. Stosowanie leku w ciąży jest przeciwwskazane. Etambutol we krwi płodu osiąga ok. 30 % stężenia z krwi matki.  

W czasie ciąży należy leczyć gruźlicę, gdyż toczący się proces chorobowy może uszkodzić tkanki dziecka. 

Karmienie piersią nie jest zalecane podczas terapii etambutolem, gdyż substancja przenika do mleka matki.

Według nowszych badań etambutol przenika do mleka w niewielkim stopniu  (stężenie kilka mikrogram/litr), nie ma zgłoszeń na temat wystąpienia działań niepożądanych wywołanych przez etambutol dostarczony z mlekiem matki. Lekarz powinien ocenić stosunek korzyści do ryzyka i podjąć decyzję o terapii. 

W przypadku przedawkowania występują najpierw odwracalne, później nieodwracalne zaburzenia widzenia (postrzegania koloru zielonego, gorsza ostrość i mniejsze pole widzenia). Może także dojść do hiperurykemii (podwyższone stężenie kwasu moczowego we krwi), zaburzeń żołądkowo-jelitowych i reakcji alergicznych.

Etambutol jest substancją z grupy chemioterapeutyków hamującą wzrost i rozwój bakterii (działanie bakteriostatyczne)- prątków gruźlicy (Mycobacterium tuberculosis) i niektórych pratków atypowych, wywołujących inne zakażenia, np. Mycobacterium kansasi. Nie działa na inne bakterie.

Lek ten zaburza metabolizm komórkowy bakterii, co prowadzi do zahamowania namnażania i śmierci prątków. Etambutol niszczy ścianę komórkową bakterii, dzięki czemu do środka komórki mogą przenikać inne substancje, w tym kolejne leki przeciwgruźlicze. Działa na prątki wewnątrzkomórkowe i zewnątrzkomórkowe.

Po podaniu doustnym etambutol bardzo szybko, w 80%, wchłania się z przewodu pokarmowego. Po 2-4 godzinach osiąga maksymalne stężenie w osoczu. 

Etambutol wiąże się z białkami osocza w 20-30%. 

Okres półtrwania w surowicy wynosi 3-4 godziny, wydłużony jest w przypadku niewydolności nerek do 8 godzin. 

Etambutol dobrze przenika do tkanek i narządów- stężenie w płucach jest 5-9 razy większe, niż w surowicy krwi, w krwinkach- dwukrotnie większe niż w surowicy. Substancja przenika także do płynu mózgowo-rdzeniowego. 

Etambutol jest metabolizowny w wątrobie do pochodnych kwasu dikarboksylowego. 

W ciągu 24 godzin od podania połowa dawki leku zostanie wydalona z moczem w postaci niezmienionej, a 8-15 % tą samą drogą, ale w postaci nieczynnych metabolitów. Część przyjętej dawki (20-22%) jest wydalana w postaci niezmienionej z kałem.