Escitalopram, Escitalopramum - Zastosowanie, działanie, opis

Escitalopram znajduje zastosowanie w leczeniu dużych epizodów depresji, fobii społecznej, zaburzeń lęku uogólnionego, zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych oraz zaburzeń lękowych z agorafobią lub bez niej. 

W zależności od jednostki chorobowej, bądź wieku pacjenta dawka początkowa wynosi 5mg, a zwyczajowa dawka dobowa escitalopramu to 10mg. W wyjątkowych przypadkach można ją zwiększyć do 20mg. Bezpieczeństwo stosowania dawek powyżej 20mg nie zostało ustalone. Dawki powinny być zwiększane lub zmniejszane stopniowo. 

Nie należy stosować escitalopramu u pacjentów z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT oraz u pacjentów stosujących leki wydłużające odstęp QT.

Escitalopramu nie należy stosować u dzieci i młodzieży, ze względu na znaczne ryzyko zachowań i myśli samobójczych oraz napadów agresji, również dorosłych pacjentów z ciężką depresją i myślami samobójczymi należy objąć szczególną obserwacją, gdyż poprawa następuje dopiero po kilku tygodniach leczenia.  W początkowej fazie leczenia escitalopramem u pacjentów z zaburzeniami lękowymi, lęki mogą się nasilić. Niekorzystne objawy mijają do 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Jeśli u pacjenta wystąpią drgawki, leczenie escitalopramem należy przerwać. Escitalopram może wpływać na stężenie glukozy, dlatego leki przeciwcukrzycowe mogą wymagać zmiany dawkowania, może również wywołać hiponatremię, zwłaszcza u osób starszych, bądź z marskością wątroby. Może zaburzać także funkcje seksualne. U pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi należy zachować ostrożność, gdyż jednoczesne ich stosowanie może spowodować krwawe wybroczyny i plamy na skórze. Escitalopram wpływa na wielkość źrenicy oka, dlatego należy stosować go ostrożnie u pacjentów z jaskrą. 

Escitalopramu nie należy łączyć z inhibitorami MAO, takimi jak moklobemid, linezolid i selegilina oraz z substancjami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak tramadol i tryptany, ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia groźnego zespołu serotoninowego. 

Znacznie zmniejszenie krzepliwości krwi i zwiększone ryzyko krwawień.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol)	leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Apiksaban (Apixaban)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Cilostazol (Cilostazol)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ibrutynib (Ibrutinib)	inhibitory kinazy białkowej
Klopidogrel (Clopidogrel)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ruksolitynib (Ruxolitinib)	inhibitory kinazy białkowej
Tikagrelor (Ticagrelor)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Tiklopidyna (Ticlopidine)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Warfaryna (Warfarin)	leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Kaplacyzumab (Caplacizumab)	leki przeciwzakrzepowe - INNE

Ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Almotryptan (Almotriptan)	tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Amitryptylina (Amitriptyline)	TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Arypiprazol (Aripiprazol) (Aripiprazole)	neuroleptyki atypowe
Dapoksetyna (Dapoxetine)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Duloksetyna (Duloxetine)	SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Eletryptan (Eletriptan)	tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Ergotamina (Ergotamine)	alkaloidy sporyszu
Fentanyl (Fentanyl)	agoniści receptora opioidowego
Fluoksetyna (Fluoxetine)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Izoniazyd (Isoniazid)	substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Klomipramina (Clomipramine)	TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Linezolid (Linezolid)	inne leki przeciwbakteryjne
Maprotylina (Maprotiline)	substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Metadon (Methadone)	agoniści receptora opioidowego
Metoklopramid (Metoclopramide)	prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Milnacypran (Milnacipran)	SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Mirtazapina (Mirtazapine)	substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Moklobemid (Moclobemide)	IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Naratryptan (Naratriptan)	tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Oksykodon (Oxycodone)	agoniści receptora opioidowego
Pentazocyna (Pentazocine)	substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Petydyna (Pethidine)	agoniści receptora opioidowego
Rasagilina (Rasagiline)	IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Rysperydon (Risperidone)	neuroleptyki atypowe
Ryzatryptan (Rizatriptan)	tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Safinamid (Safinamide)	IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline)	IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Sertralina (Sertraline)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Sumatryptan (Sumatriptan)	tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Tramadol	agoniści receptora opioidowego
Trazodon (Trazodone)	SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny
Węglan litu (Lithium carbonate)	neuroleptyki atypowe
Wortioksetyna (Vortioxetine)	substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
Zyprazydon (Ziprasidone)	neuroleptyki atypowe

Możliwe wystąpienie nadmiernego uspokojenia, senności, zawrotów głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji oraz wykonaniem zamierzonych ruchów.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Difenhydramina (Diphenhydramine)	antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Dimetynden (Dimetindene)	antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Lurazydon (Lurasidone)	neuroleptyki atypowe
Metokarbamol (Methocarbamol)	inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego
Rotygotyna (Rotigotine)	agoniści receptorów dopaminowych
Topiramat (Topiramate)	inne leki przeciwpadaczkowe
Zonisamid (Zonisamide)	inne leki przeciwpadaczkowe

Ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Aceklofenak (Aceclofenac)	NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksibuprofen (Dexibuprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Etorykoksyb (Etoricoxib)	NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Fenylobutazon (Phenylbutazone)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Flurbiprofen (Flurbiprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ibuprofen (Ibuprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nabumeton (Nabumetone)	NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Naproksen (Naproxen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Piroksykam (Piroxicam)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Salicylamid (Salicylamide)	NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Diklofenak (Diclofenac)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol

Możliwe wystąpienie nadmiernego uspokojenia, senności, zawrotów głowy, trudności z koncentracją, myśleniem, oceną sytuacji, wykonaniem zamierzonych ruchów, duszność oraz zwolnienie oddechu.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Kwas walproinowy (Valproic acid)	inne leki przeciwpadaczkowe

Ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin)	antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Azytromycyna (Azithromycin)	antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Bedakilina (Bedaquiline)	substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Bilastyna (Bilastine)	antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Cerytynib (Ceritinib)	inhibitory kinazy białkowej
Degareliks (Degarelix)	inne leki przeciwnowotworowe
Difenhydramina (Diphenhydramine)	antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Erybulina (Eribulin)	inne leki przeciwnowotworowe
Guanfacyna (Guanfacine)	agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Idarubicyna (Idarubicin)	antybiotyki cytostatyczne
Indakaterol (Indacaterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Iwabradyna (Ivabradine)	inne leki nasercowe
Kryzotynib (Crizotinib)	inhibitory kinazy białkowej
Lenwatynib (Lenvatinib)	inne leki przeciwnowotworowe
Loperamid (Loperamide)	leki przeciwbiegunkowe
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin)	fluorochinolony
Norfloksacyna (Norfloxacin)	fluorochinolony
Olodaterol (Olodaterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Ozymertynib (Osimertinib)	inne leki przeciwnowotworowe
Panobinostat (Panobinostat)	inne leki przeciwnowotworowe
Piperachina (Piperaquine)	substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Pitolisant (Pitolisant)	inne substancje działające na układ nerwowy
Salbutamol (Salbutamol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Salmeterol (Salmeterol)	agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Solifenacyna (Solifenacin)	leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Takrolimus (Tacrolimus)	inhibitory kalcyneuryny
Tolterodyna (Tolterodine)	leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu
Tyzanidyna (Tizanidine)	agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Wandetanib (Vandetanib)	inhibitory kinazy białkowej
Wemurafenib (Vemurafenib)	inhibitory kinazy białkowej
Enkorafenib (Encorafenib)	inhibitory kinazy białkowej
Inotuzumab ozogamycyny (Inotuzumab ozogamicin)	przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine)	substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania

Osłabienie działania escitalopramu i nasilenie działań niepożądanych karbamazepiny.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Enzalutamid (Enzalutamide)	inne leki przeciwnowotworowe
Karbamazepina (Carbamazepine)	leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe

Nasilenie działania przeciwcukrzycowego.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Gliklazyd (Gliclazide)	doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glikwidon (Gliquidone)	doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride)	doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Repaglinid (Repaglinide)	doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Glibenklamid (Glibenclamide)	doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika

Ryzyko nadmiernego spadku poziomu potasu we krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Fludrokortyzon (Fludrocortisone)	mineralokortykosteroidy

Możliwe wystąpienie nadmiernego uspokojenia, senności, zawrotów głowy, trudności z koncentracją, myśleniem oraz oceną sytuacji.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amisulpryd (Amisulpride)	neuroleptyki atypowe
Etosuksymid (Ethosuximide)	leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Perampanel (Perampanel)	inne leki przeciwpadaczkowe
Prochlorperazyna (Prochlorperazine)	neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny

Możliwe wystąpienie zaburzeń koordynacji ruchowej oraz osłabienia.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Zolmitriptan (Zolmitriptan)	tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1

Ryzyko wystąpienia zaburzeń koncentracji, nadmiernej senności utrzymującej się w ciągu dnia oraz trudności w wykonaniu zamierzonych i precyzyjnych ruchów.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Zaleplon (Zaleplon)	niebenzodiazepinowe leki nasenne

Nasilenie działania escitalopramu oraz jego działań niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bortezomib (Bortezomib)	inne leki przeciwnowotworowe
Metylofenidat (Methylphenidate)	NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Omeprazol (Omeprazole)	IPP - inhibitory pompy protonowej

Możliwość nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi, zwolnienia rytmu serca oraz skurczu oskrzeli.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Metoprolol (Metoprolol)	antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych

Możliwe wystąpienie osłabienia, nadpobudliwości i zaburzenia koordynacji ruchów.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Loksapina (Loxapine)	neuroleptyki klasyczne - pochodne dibenzoksazepiny

Ryzyko nadmiernego zatrzymania wody w organizmie i obniżenia stężenia sodu we krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Desmopresyna (Desmopressin)	wazopresyna i analogi

Ryzyko wystąpienia biegunki i w efekcie obniżenie stężenia potasu we krwi.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bisakodyl (Bisacodyl)	substancje przeczyszczające o działaniu kontaktowym
Pikosiarczan sodu (Sodium picosulfate)	substancje przeczyszczające o działaniu kontaktowym

Ryzyko wystąpienia drgawek oraz zaburzeń rytmu serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Amifamprydyna (Amifampridine)	inne substancje działające na układ nerwowy
Atomoksetyna (Atomoxetine)	substancje psychostymulujące i nootropowe
Paliperydon (Paliperidone)	neuroleptyki atypowe

Zwiększone ryzyko krwawień.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Ibrytumomab (Ibritumomab)	radiofarmaceutyki
Ramucyrumab (Ramucirumab)	przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Streptodornaza+Streptokinaza (Streptodornase + sterptokinase)	inne leki hematologiczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Treprostinil (Treprostinil)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek

Ryzyko nagłego wzrostu ciśnienia krwi, grożącego udarem oraz zaburzeń rytmu serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Efedryna (Ephedrine)	agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych

Ryzyko wystąpienia groźnych dla zdrowia i życia działań niepożądanych, takich jak wymioty, bóle i zawroty głowy, podwyższone ciśnienie krwi, drgawki, halucynacje, dreszcze, zlewne poty, zaburzenia koordynacji ruchów, niepokój, nadpobudliwość, sztywność mięśni, wysoka gorączka oraz zaburzenia pracy serca.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Palonosetron (Palonosetron)	setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Paroksetyna (Paroxetine)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny

Nasilenie działania klozapiny i jej działań niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Klozapina (Clozapine)	neuroleptyki atypowe

Nasilenie działania propafenonu i jego działań niepożądanych.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Propafenon (Propafenone)	leki przeciwarytmiczne - klasa I

Ryzyko wystąpienia groźnych zaburzeń rytmu serca, sztywności mięśni, drgawek, wysokiej gorączki, pobudzenia oraz zlewnych potów.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Lewometadon (Levomethadone)	agoniści receptora opioidowego

Możliwe wystąpienie bardzo wysokiego ciśnienia tętniczego, wysokiej gorączki, drgawek, zaburzeń rytmu serca oraz halucynacji.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Buspiron (Buspirone)	leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne

Ryzyko wystąpienia drgawek.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion)	NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy

Escitalopram może być podawany niezależnie od posiłku.

Brak przeciwwskazań do stosowania escitalopramu z alkoholem, jednak ze względu na oddziaływanie na neuroprzekaźniki, nie zaleca się spożywania alkoholu. 

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i maszyn w ruchu, ponieważ choć brak jest doniesień o wpływie escitalopramu na zdolność prowadzenia pojazdów, leki tego typu mogą wpływać na sprawność oraz zdolność oceny sytuacji. 

Escitaplopramu nie należy stosować łącznie z preparatami dziurawca, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.

Badania escitalopramu na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na ciążę, dlatego nie powinno się stosować tego preparatu u kobiet w ciąży. U noworodków, których matki stosowały w ciąży escitalopram może dojść do szeregu powikłań, takich jak przetrwałe nadciśnienie płucne, które występuje w 5 na 1000 przypadków.

Escitalopram przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy go stosować u matek karmiących piersią. 

Dotychczas nie udokumentowano wpływu escitalopramu na płodność u ludzi, jednak badania na zwierzętach wykazały, że citalopram może wpływać na jakość nasienia.

Po przedawkowaniu escitalopramu mogą wystąpić objawy niepożądane ze strony układu nerwowego, takie jak zawroty głowy, drżenia, drgawki i śpiączka, ze stronu układu krążenia niedociśnienie, częstoskurcz, wydłużenie odstępu QT i niemiarowość oraz ze strony układu pokarmowego wymioty i biegunka, a także zaburzenia gospodarki wodnej i elektrolitowej.  Możliwe jest także wystąpienie zespołu serotoninowego, jednak odnotowano rzadkie przypadki. Dowiedziono, iż dawki 400-800mg nie powodują ciężkich objawów niepożądanych. 

Escitalopram zwiększa aktywność serotoninergiczną poprzez wiązanie się z pierwotnym miejscem wiązania na transportera serotoniny w tym samym miejscu, z którym wiąże się endogenny 5-HT, a tym samym zapobiega ponownemu wychwytowi serotoniny do neuronu presynaptycznego. Escitalopram jest również uważany za allosteryczny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny - wiąże się z drugorzędowym miejscem allosterycznym na cząsteczce SERT, aby silniej hamować 5-HT, przez co wykazuje większą skuteczność, niż inne SSRI.

Po podaniu doustnym escitalopram wchłania się niemal całkowicie, jego bezwzględna dostępność wynosi około 80%. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 4 godzinach, po przyjęciu dawki wielokrotnej. 

Escitalopram i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej, niż 80%.

Escitalopram metabolizowany jest w wątrobie przez enzymy CYP2C19 oraz najprawdopodobniej CYP3A4 i CYP2D6 do dwóch metabolitów: demetylowanego oraz didemetylowanego, które są farmakologicznie aktywne. Po zastosowaniu dawek wielokrotnie,  średnie stężenia metabolitu demetylowanego i didemetylowanego wynoszą zazwyczaj odpowiednio 28-31% i <5% stężenia substancji. Dowiedziono również, że escitalopram jest metabolizowany do metabolitu kwasu propionowego w mózgu, przez monoaminooksydazy A i B oraz że enzymy te stanowią główną drogę metabolizmu escitalopramu w mózgu.

Około 8% escitalopramu w postaci niezmienionej oraz w około 10% jako metabolit demetylowany jest wydalane z moczem.