Encyklopedia leków

Elbaswir, Elbasvir, Elbasvirum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o elbaswirze

Rok wprowadzenia na rynek
2016
Substancje aktywne
elbaswir
Działanie elbaswiru
przeciwwirusowe
Postacie elbaswiru
tabletki, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Gastroenterologia, Medycyna rodzinna
Rys historyczny elbaswiru

Elbaswir został wprowadzony na rynek farmaceutyczny w 2016 roku przez podmiot odpowiedzialny MERCK SHARP & DOHME. Substancja znalazła zastosowanie w leczeniu skojarzonym przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C wywołanej przez wirus HCV, w połączeniu z grazoprewirem. Mechanizm działania opiera się o hamowanie syntezy NS5A, białka niezbędnego do replikacji wirusa i tworzenia wirionów. Mimo znanych przypadków rozwoju oporności na substancję czynną, lek ten nadal z powodzeniem jest używany w leczeniu pacjentów z WZW typu C na całym świecie.

Wzór sumaryczny elbaswiru

C49H55N9O7

Spis treści

Wskazania do stosowania elbaswiru

Elbaswir w połączeniu z grazoprewirem jest wskazany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu C (genotypy HCV 1 oraz 4) w skojarzeniu z ribawiryną lub bez.

Dawkowanie elbaswiru

Elbaswir jest stosowany doustnie w postaci tabletek, raz dziennie o stałej porze, podczas jedzenia lub niezależnie od posiłku. Leczenie trwa od 12 do 16 tygodni, w zależności od wyników miana RNA HCV.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od chorób towarzyszących (umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby, WZW typu B).

Dawka zwykle stosowane (dobowa) u osób dorosłych: 50 mg.

Przeciwskazania do stosowania elbaswiru

Elbaswir jest przeciwwskazany u osób z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Terapia jest przeciwwskazana u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki takie jak ryfampicyna, atazanawir, darunawir, lopinawir, sakwinawir, typranawir, kobicystat lub cyklosporyna. Elbaswir nie powinien być również stosowany u pacjentów przyjmujących substancje indukujące izoenzymy cytochromu P450 (CYP3A) lub glikoproteinę P, takie jak efawirenz, fenytoina, karbamazepina, bozentan, etrawiryna, modafinil lub ziele dziurawca zwyczajnego.

Elbaswiru nie należy również stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania elbaswiru

Przed rozpoczęciem terapii elbaswirem należy dokonać u pacjenta oceny chorób współistniejących, w tym schorzeń wątroby (w szczególności WZW typu B), przyjmowanych obecnie leków, wykonywanych zabiegów (przeszczep wątroby). Dzięki szczegółowemu wywiadowi lekarz może lepiej monitorować stan pacjenta.

Przed rozpoczęciem, w trakcie oraz po zakończeniu leczenia należy zlecić badania krwi. Na podstawie wyników można ustalić długość trwania terapii, ocenić funkcjonowanie wątroby, sprawdzić, czy leczenie jest efektywne. Należy poinformować lekarza w przypadku wystąpienia objawów choroby wątroby takich jak utrata apetytu, wymioty, nudności, zmęczenie, zażółcenie skóry lub oczu, zmiana zabarwienia stolca. 

Nie należy stosować elbaswiru u dzieci i młodzieży do 18 roku życia ze względu na brak badań w tej grupie wiekowej.

W trakcie przyjmowania elbaswiru należy poinformować lekarza o stosowaniu substancji takich jak: ketokonazol, takrolimus, dabigatran, leki z grupy statyn obniżające poziom cholesterolu, sunitynib, warfaryna i inne związki z grupy antagonistów witaminy K. Konieczne może być zmniejszenie dawek lub zmiana leków.

Przeciwwskazania elbaswiru do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Elbaswir jest przeciwskazany u osób przyjmujących jednocześnie leki takie jak ryfampicyna, atazanawir, darunawir, lopinawir, sakwinawir, typranawir, kobicystat lub cyklosporyna. Elbaswir nie powinien być również stosowany u pacjentów przyjmujących substancje indukujące izoenzymy cytochromu P450 (CYP3A) lub glikoproteinę P, takie jak efawirenz, fenytoina, karbamazepina, bozentan, etrawiryna, modafinil lub ziele dziurawca zwyczajnego.

Interakcje elbaswiru z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie powyższych leków jednocześnie z elbaswirem prowadzi do osłabienia jego działania. Leczenie może być całkowicie nieskuteczne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abatacept (Abatacept) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Adalimumab (Adalimumab) przeciwciała monoklonalne - immunosupresyjne
Apomorfina (Apomorphine) agoniści receptorów dopaminowych
Betametazon (Betamethasone) glikokortykosteroidy
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klobetazol (Clobetasol) glikokortykosteroidy
Elbaswir może spowodować nasilenie przeciwzakrzepowego działania powyższych leków. Wzrasta ryzyko krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Apiksaban (Apixaban) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Elbaswir może spowodować zmniejszenie metabolizmu powyższych leków i zwiększyć ryzyko działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Powyższe substancje mogą zmniejszyć metabolizm elbaswiru i zwiększyć jego stężenie w osoczu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Azelastyna (Azelastine) antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Dabigatran (Dabigatran) leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Dekstrometorfan (Dextromethorphan) substancje przeciwkaszlowe działające ośrodkowo
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Finasteryd (Finasteride) substancje hamujące aktywność reduktazy testosteronu
Flutamid (Flutamide) inne leki przeciwnowotworowe
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klopidogrel (Clopidogrel) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Dapson (Dapsone) inne leki przeciwbakteryjne

Interakcje elbaswiru z pożywieniem

W trakcie terapii elbaswirem nie należy spożywać grejpfrutów oraz soku grejpfrutowego. Owoc ten zawiera związki hamujące aktywność izoenzymów CYP3A, co może prowadzić do wzrostu stężenia leku w osoczu oraz zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.

Interakcje elbaswiru z alkoholem

Brak danych na temat interakcji elbaswiru z alkoholem.

Wpływ elbaswiru na prowadzenie pojazdów

Prawdopodobieństwo wpływu elbaswiru na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest niewielkie. Zgłaszano przypadki zmęczenia u pacjentów leczonych tą substancją, co może bezpośrednio przekładać się na zdolności psycho-fizyczne.

Inne rodzaje interakcji

W trakcie terapii elbaswirem nie powinno stosować się ziela dziurawca. Związki zawarte w tej roślinie pełnią rolę induktora izoenzymów CYP3A, nasilaja metabolizm substancji oraz  ostatecznie zmniejszają jej stężenie w osoczu. Może to skutkować brakiem efektów leczenia. 

Substancja powoduje nieprawidłowości w wynikach badań laboratoryjnych, w szczególności zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej w surowicy. W trakcie badań klinicznych wykazano zwiększenie aktywności AlaT ponad 5-krotnie powyżej górnej granicy normy, zazwyczaj w 8 tygodniu leczenia lub później. Nie towarzyszyły temu żadne objawy.

Wpływ elbaswiru na ciążę

Brak dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania elbaswiru u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego wpływu na reprodukcję. Substancję można stosować u kobiet ciężarnych jedynie w przypadku, gdy korzyść z leczenia matki przewyższa ryzyko dla zdrowia płodu.

Wpływ elbaswiru na laktację

Nie zaleca się stosowania elbaswiru w czasie laktacji ze względu na brak danych na temat przenikania elbaswiru oraz jego metabolitów do mleka kobiety karmiącej. Badania na zwierzętach wykazały, że substancja przenika do mleka samic karmiących. Po konsultacji z lekarzem należy podjąć decyzję, czy przerwać stosowanie elbaswiru czy zrezygnować z karmienia piersią.

Wpływ elbaswiru na płodność

Brak danych na temat wpływu na płodność elbaswiru u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania substancji w tym aspekcie.

Skutki uboczne

ból głowy
Bardzo często
zmęczenie
Bardzo często
bezsenność
Często
biegunka
Często
depresja
Często
drażliwość
Często
łysienie
Często
niepokój
Często
nudności
Często
suchość błony śluzowej jamy ustnej
Często
świąd
Często
wymioty
Często
zaparcia
Często
zawroty głowy
Często
ból brzucha
Często
ból stawów
Często
ból mięśni
Często
zmniejszenie apetytu
Często
osłabienie
Często
ból w górnej części jamy brzusznej
Często

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania elbaswiru

Dane dotyczące przedawkowania elbaswiru u ludzi są ograniczone. Elbaswir stosowano w największej dawce 200 mg raz na dobę przez 10 dni i w dawce pojedynczej wynoszącej 800 mg. Nie zaobserwowano zwiększenia ilości działań ubocznych zdrowych ochotników przyjmujących większe dawki w porównaniu z grupą placebo. W przypadku przedawkowania zaleca się obserwację pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych.

Mechanizm działania elbaswiru

Elbaswir jest bezpośrednio działającym lekiem przeciwwirusowym, pełni rolę inhibitora białka NS5A HCV, niezbędnego do replikacji materiału genetycznego (RNA) wirusa i utworzenia wirionu. Substancja występuje w połączeniu z grazoprewirem, który wykazuje odmienny mechanizm działania. Połączenie obu substancji zapobiega powstawaniu oporności i zapewnia efektywność leczenia.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Daklataswir
  • Ledipaswir
  • Ombitaswir
  • Symeprewir
  • Welpataswir

Wchłanianie elbaswiru

Elbaswir u osób zakażonych HCV osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 3 do 6 godzin po podaniu. Jego bezwzględna biodostępność wynosi 32 %. Podczas jednoczesnego przyjmowania substancji z pokarmem maksymalne stężenie osiągane w osoczu zwiększa się 1,5-krotnie, co prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego.

Podanie elbaswiru z pokarmem wysokotłuszczowym zmniejsza wartości Cmax o około 15%. Nie jest to istotne klinicznie, dlatego elbaswir można stosować niezależnie od posiłków.

Dystrybucja elbaswiru

Elbaswir w znacznym stopniu (>99,9%) ulega związaniu z białkami osocza: z albuminami oraz z kwaśną glikoproteiną alfa-1. Stopień wiązania substancji z białkami nie zmienia się znacząco u pacjentów ze schorzeniami nerek oraz wątroby. Szacunkowa pozorna objętość dystrybucji wynosi 680 litrów. Uważa się, że elbaswir w większości jest dystrybuowany do tkanek, w tym do wątroby.

Metabolizm elbaswiru

Elbaswir jest częściowo metabolizowany na drodze przemian oksydacyjnych z udziałem izoenzymów CYP3A. Nie wykryto żadnych krążących metabolitów elbaswiru w ludzkim osoczu.

Wydalanie elbaswiru

Elbaswir jest wydalany głównie z kałem (>90%) oraz w niewielkiej ilości z moczem (<1%).

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij