Ekonazol, Econazolum - Zastosowanie, działanie, opis

Ekonazol stosuje się miejscowo do leczenia grzybicy stóp i rąk, grzybicy podudzia, grzybicy tułowia, grzybicy owłosionej skóry głowy, w drożdżycy rąk i paznokci, grzybicznego zapalenia ucha wewnętrznego. Wskazaniem do stosowania są także łupież pstry, zakażenia grzybicze sromu, pochwy i żołędzi oraz zakażenia powikłane bakteriami Gram-dodatnimi. 

W postaci kremu lub maści substancja stosowana jest na skórę, na chorobowo zmienione miejsca. W przypadku grzybicy paznokci należy stosować opatrunek zewnętrzny. Przed zastosowaniem na zmiany sączące (np. w fałdach pośladkowych, obszarach między palcami) należy wcześniej osuszyć ranę. Krem lub maść nakładać dwa razy na dobę (najlepiej rano i wieczorem), lekko wmasowując,

Globulki należy stosować dopochwowo. 

Przeciwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na substancję. W postaci kremu nie należy używać do leczenia wypryskowego zapalenia skóry. Ekonazol nie jest wskazany u dzieci poniżej 16 roku życia. 

Globulek nie należy stosować u pacjentek poniżej 16 roku życia. W przypadku kobiet powyżej 65 lat również nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa. 

Ekonazol w postaci kremu przeznaczony jest do stosowania na skórę. Należy unikać kontaktu substancji z oczami, przeciwskazane jest także zażywanie doustne.

Dodatkowo jednoczesne stosowanie globulek oraz środków antykoncepcyjnych wykonanych z lateksu, takich jak prezerwatywy czy systemy terapeutyczne dopochwowe, może spowodować obniżenie skuteczności wymienionych produktów antykoncepcyjnych. Dotyczy to także środków plemnikobójczych.

Nie należy łączyć globulek z ekonazolem z innymi substancjami stosowanymi (zewnętrznie lub dopochwowo) w leczeniu narządów płciowych.

Substancja nie ma wpływu na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn.

Brak wystarczających danych na temat wpływu ekonazolu stosowanego miejscowo na przebieg ciąży. Terapię można zastosować tylko po konsultacji z lekarzem, jeśli jest bezwzględnie wskazana. 

Globulek z ekonazolem nie należy stosować w pierwszym trymestrze ciąży. Dopuszczone jest zastosowanie terapii w drugim i trzecim trymestrze jednak tylko pod kontrolą lekarza, jeśli korzyści dla matki przewyższają możliwe działanie szkodliwe dla płodu. 

W badaniach na zwierzętach wykazano obecność ekonazolu oraz jego metabolitów w mleku. Brak wystarczających danych w przypadku ludzi. 

Badania niekliniczne dotyczących bezpieczeństwa nie wykazały wpływu na płodność u ludzi, jak również toksycznego wpływu na rozwój płodu.

U zwierząt którym podawano ekonazol per os, nie zaobserwowano działania teratogennego czy embriotoksycznego. 

Podczas stosowania miejscowego odnotowano świąd, pieczenie, wysypkę i obrzęk oraz rumień.

Ekonazol oddziałuje z 14-α-demetylazą, enzymem cytochromu P-450 niezbędnym do konwersji lanosterolu do ergosterolu. Ergosterol jest podstawowym składnikiem błony komórkowej grzybów, zahamowanie jego syntezy skutkuje zwiększoną przepuszczalnością komórkową, powodując wyciek zawartości komórkowej. Ekonazol może również hamować oddychanie endogenne, oddziaływać z fosfolipidami błonowymi, hamować przemianę drożdży w formy grzybni, hamować wychwyt puryn i upośledzać biosyntezę triglicerydów i fosfolipidów. To wielokierunkowe działanie doprowadza do zahamowania rozwoju grzybów.

Ekonazol po podaniu miejscowym przenika do warstw naskórka i powierzchniowych warstw skóry właściwiej. Szybko osiąga duże stężenie, szczególnie w warstwie rogowej naskórka. 

W badaniach wykazano brak dostępności układowej po zastosowaniu ekonazolu miejscowo. 

Ekonazol i jego metabolity wiążą się białkami osocza w około 98%. 

Ekonazol jest przekształcany do nieczynnych metabolitów za pomocą metabolizmu wątrobowego. 

Ekonazol oraz jego metabolity są wydalane z moczem i kałem w równych ilościach.