Dihydroergotamina, Dihydroergotaminum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o dihydroergotaminie
- Substancje aktywne
-
dihydroergotamina, dihydroergotaminy maleinian, maleinian dihydroergotaminy
- Działanie dihydroergotaminy
-
przeciwmigrenowe, sympatykolityczne (hamuje czynność układu współczulnego)
- Postacie dihydroergotaminy
-
krople doustne, roztwór doustny
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Neurologia
- Rys historyczny dihydroergotaminy
-
Dihydroergotamina jest alkaloidem pochodzenia naturalnego występującym w sporyszu- formie przetrwalnikowej pasożytniczego grzyba Buławinki czerwonej (Claviceps purpurea)
- Wzór sumaryczny dihydroergotaminy
-
C33H37N5O5
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające dihydroergotaminę
- Wskazania do stosowania dihydroergotaminy
- Dawkowanie dihydroergotaminy
- Przeciwskazania do stosowania dihydroergotaminy
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dihydroergotaminy
- Przeciwwskazania dihydroergotaminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje dihydroergotaminy z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje dihydroergotaminy z pożywieniem
- Wpływ dihydroergotaminy na ciążę
- Wpływ dihydroergotaminy na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania dihydroergotaminy
- Mechanizm działania dihydroergotaminy
- Wchłanianie dihydroergotaminy
- Dystrybucja dihydroergotaminy
- Metabolizm dihydroergotaminy
- Wydalanie dihydroergotaminy
Wskazania do stosowania dihydroergotaminy
Dihydroergotamina jest stosowana w leczeniu napadów migreny.
Dawkowanie dihydroergotaminy
Dihydroergotaminę stosuje się u osób, które skończyły 16 rok życia.
Dawka dobowa to od 3-9mg.
Leku nie należy stosować na czczo.
Przeciwskazania do stosowania dihydroergotaminy
Przeciwwskazaniem do stosowania dihydroergotaminy jest nadwrażliwość na alkaloidy sporyszu (ergotaminę, ergometrynę, ergozynę).
Leku nie należy również stosować w przypadku schorzeń wątroby i nerek, chorób serca (np. choroby niedokrwiennej serca, zawału mięśnia sercowego, dusznicy bolesnej, dusznicy Prinzmetala), chorób naczyń obwodowych (np. choroby Raynaulda, zakrzepowego zapalenia żył, zarostowegp zapalenia naczyń krwionośnych) po zabiegach chirurgicznych na naczyniach krwionośnych, w przypadku nieleczonego nadciśnienia, posocznicy, w trakcie ciąży oraz w okresie karmienia piersią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dihydroergotaminy
Dihydroergotaminy nie należy stosować u osób z zaburzeniami rytmu pracy serca, zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi. Lek nie jest przeznaczony do długotrwałego stosowania gdyż może spowodować objawy takie jak włóknienie opłucnej, osierdzia, zastawek serca a także zapalenie osierdzia. Długotrwałe stosowanie może też powodować ergotyzm tj. zaczerwienienie skóry, ból, gorączka, halucynacje, drgawki, martwica tkanek, niewydolność nerek.
Przeciwwskazania dihydroergotaminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Dihydroergotaminy nie należy stosować jednocześnie z innymi alkaloidami sporyszu, sumatryptanem. Dihydroergotaminy nie należy łączyć z bromokryptyną i kabergoliną względu na możliwość wystąpienia zawału serca i nadciśnienia.
Interakcje dihydroergotaminy z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Indynawir (Indinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Sertralina (Sertraline) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Trazodon (Trazodone) | SARI - selektyne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, dodatkowo blokujące receptor dla serotoniny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dobutamina (Dobutamine) | leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne |
Dopamina (Dopamine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Zolmitriptan (Zolmitriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Interakcje dihydroergotaminy z pożywieniem
Sok grapefruitowy może zwiększać toksyczność dihydroergotaminy, gdyż spowalnia jej metabolizm w wątrobie.
Wpływ dihydroergotaminy na ciążę
Stosowanie dihydroergotaminy w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Brak jest jednoznacznych dowodów na teratogenne działanie dihydroergotaminy. Lek jest podejrzewany o działanie embriotoksyczne oraz mutagenne.
Wpływ dihydroergotaminy na laktację
Dihydroergotamina przenika do mleka matki, dlatego nie należy jej stosować w czasie karmienia piersią.
Skutki uboczne
- zaburzenia rytmu serca
- martwica naskórka
- zwłóknienie osierdzia
- ergotyzm
- osłabienie kończyn
- zwłóknienie opłucnej
- zwłóknienie zastawki serca
- zapalenie osierdzia
- wahania ciśnienia krwi
- obrzęk
- utrata apetytu
- uszkodzenie wątroby
- uszkodzenie nerek
- trądzik
- biegunka
- zawroty głowy
- zaparcia
- wymioty
- wybroczyny
- suchość w ustach
- senność
- rumień
- parestezje
- nudności
- drgawki
- dezorientacja
- bóle w nadbrzuszu
- ból głowy
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania dihydroergotaminy
Objawami przedawkowania dihydroergotaminy są: mrowienie, drętwienie, bóle, sinica kończyn, trudności w oddychaniu, słabe tętno, wahania ciśnienia tętniczego, dezorientacja, majaczenie, drgawki, bóle brzucha, nudności, wymioty, śpiączka wstrząs a nawet śmierć.
Mechanizm działania dihydroergotaminy
Dihydroergotamina blokuje receptory alfa-adrenergiczne i dopaminergiczne, powoduje także skurcz mózgowych oraz obwodowych naczyń krwionośnych. Lek wpływa, także na neurony serotoninergiczne w ośrodkowym układzie nerwowym prowadząc do zahamowania migrenowego bólu głowy.
Wchłanianie dihydroergotaminy
Po podaniu doustnym dihydroergotamina wchłania się w niewielkim stopniu - około 5% dawki. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po około 0,5 - 3 godziny od chwili podania.
Dystrybucja dihydroergotaminy
Dihydroergotamina wiąże się z białkami osocza w 93%.
Metabolizm dihydroergotaminy
Dihydroergotamina ulega efektowi pierwszego przejścia, jest metabolizowana w wątrobie w 96-99%, metabolitami są 8-hydroxydihydroergotamina (aktywny metabolit) oraz kwas dihydrolizergowy i jego amidy.
Wydalanie dihydroergotaminy
Metabolity dihydroergotaminy są wydalane głównie z żółcią.