Dihydroergokrystyna, Dihydroergocristinum - Zastosowanie, działanie, opis

Dihydroergokrystyna jest stosowana w pierwotnym i wtórnym nadciśnieniu tętniczym, w przewlekłej niewydolności żylnej, w chorobach naczyń mózgowych, w żylakach odbytu i chorobach naczyń żylnych kończyn dolnych.

Dihydroergokrystynę przyjmuje się doustnie, z posiłkiem. Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby), innych substancji czynnych wchodzących w skład preparatów złożonych itp. Dawkę leku należy ustalać indywidualnie dla pacjenta i zwiększać stopniowo. Pierwsze efekty terapeutyczne można ocenić po upływie 1-4 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Maksymalna dawka dobowa stosowana u osób dorosłych to 3 mg. Nie jest zalecane stosowanie dihydroergokrystyny u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na dihydroergokrystynę i inne alkaloidy sporyszu, ciąża i okres laktacji, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, psychozy, stany depresji, zaburzenia czynności serca, ciężkie niedociśnienie tętnicze, niewydolność krążeniowa.

Dihydroergokrystynę należy stosować ostrożnie u osób z cukrzycą, z dną moczanową, z niewydolnością nerek i/lub wątroby. Pacjenci musza kontrolować ciśnienie krwi. Jest to szczególnie istotne w pierwszych dniach od rozpoczęcia leczenia. Należy zgłosić lekarzowi wystąpienie zaburzeń wzroku i bólu oka, które mogą świadczyć o nagromadzeniu płynu między naczyniówką a twardówką lub wzroście ciśnienia wewnątrzgałkowego. W grupie podwyższonego ryzyka znajdują się pacjenci z nadwrażliwością na penicyliny i/lub sulfonamidy. U osób z ostrą krótkowzrocznością i ostrą jaskrą zamkniętego kąta dihydroergokrystynę należy stosować ostrożnie.

Dihydroergokrystyny nie należy łączyć z lekami moczopędnymi np. furosemidem.

Nie należy łączyć dihydroergokrystyny i alkoholu ze względu na ryzyko nasilenia działania hamującego czynność ośrodkowego układu nerwowego.

Dihydroergokrystyna w połączeniu z innymi składnikami hipotensyjnymi może spowodować nadmierne obniżenie ciśnienia, hipotonię ortostatyczną i ogólne osłabienie, co wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.

Dihydroergokrystyna może przenikać do łożyska i w znacznym stopniu zagrażać dziecku. Stosowanie leku w ciąży jest przeciwwskazane.

Dihydroergokrystyna przenika do mleka kobiecego. Stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie laktacji.

Wśród objawów przedawkowania można wyróżnić zaburzenia żołądkowo-jelitowe, hipotonię, bradykardię, zaburzenia rytmu serca, ból głowy, wzmożone pragnienie, miastenię (męczliwość mięśni). Większym dawkom mogą towarzyszyć zaburzenia świadomości i śpiączka.

Dihydroergokrystyna to pochodna alkaloidu sporyszu, która odpowiada za redystrybucję przepływu krwi w obszarach obwodowych i mózgowych oraz poprawia wykorzystanie tlenu transportowanego z krwią. Lek wykazuje powinowactwo do receptorów alfa-adrenergicznych (jako antagonista) oraz dopaminergicznych i serotoninergicznych (jako częściowy agonista i antagonista). Efektem rozszerzenia tętnic jest obniżenie ciśnienia. Działanie leku polegające na zwężeniu naczyń żylnych jest m.in. zależne od uwalniania substancji zbliżonych do prostaglandyn. Dihydroergokrystyna zmniejsza odruchy z baroreceptorów (receptory wysyłające impulsy do ośrodka naczynioruchowego- i odwrotnie- z częstotliwością zależną od wielkości ciśnienia) i ryzyko wystąpienia tachykardii reaktywnej.

Dihydroergokrystyna wchłania się w z przewodu pokarmowego w około 25%. Stężenie maksymalne leku we krwi zostaje osiągnięte w ciągu 0,6 h od podania doustnego.

Dihydroergokrystyna wiąże się w 68% z białkami osocza. Lek przenika przez barierę łożyskową i barierę krew-mózg.

Dihydroergokrystyna jest szeroko metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, wśród których głównym metabolitem jest 8-hydroksy-dihydroergokrystyna.

Wydalanie leku zachodzi głównie z kałem, z moczem ulega wydalaniu mniej niż 1% dawki leku w postaci niezmienionej.