Delamanid, Delamanidum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o delamanidzie

Rok wprowadzenia na rynek
2014
Substancje aktywne
delamanid
Działanie delamanidu
bakteriobójcze, przeciwbakteryjne
Postacie delamanidu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ oddechowy
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Pulmonologia
Wzór sumaryczny delamanidu

C25H25F3N4O6

Spis treści

Wskazania do stosowania delamanidu

Delamanid stosowany jest w leczeniu wielolekoopornej i silnielekoopornej gruźlicy płuc (Multi-drug resistans tuberculosis -MDR-TB) u dorosłych pacjentów w skojarzeniu z innymi lekami.

Dawkowanie delamanidu

Dawkowanie uzależnione jest od  stanu pacjenta, odpowiedzi na leczenie, masy ciała i ustalane jest indywidualnie wyłącznie przez lekarzy z doświadczeniem w leczeniu zakażeń spowodowanych przez Mycobacterium tuberculosis.

Zalecana dawka dobowa to 200 mg doustnie przez 24 tygodnie. 

Lek przyjmuje się podczas posiłku.

Przeciwskazania do stosowania delamanidu

Leczenie delamanidem jest przeciwwskazane gdy występuje nadwrażliwość na ten składnik oraz stężenie albumin w surowicy jest niższe niż 2,8 g/dL

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania delamanidu

Delamanid musi być stosowany w leczeniu skojarzonym, aby nie doszło do wytworzenia oporności przez bakterie.

Nie należy rozpoczynać leczenia delamanidem gdy stężenie albumin we krwi jest niższe od 2,8 g/dL.

Nie zaleca się stosowania u osób  z zaburzeniami wątroby.

Podczas leczenia dochodzi do wydłużenia odcinka QT. Należy dlatego monitorować pracę serca w badaniu EKG (elektrokardiogram) przed rozpoczęciem leczenia oraz w każdym miesiącu podczas kuracji.

Delamanid należy łączyć ostrożnie z lekami, które wydłużają odstęp QT (w obrazie EKG oznacza komorowe zaburzenia rytmu serca). Są to leki przeciwarytmiczne (amiodaron, dyzopiramid, dofetylid, ibutylid, prokainamid, chinidyna, hydrochinidyna, sotalol),  neuroleptyki (pochodne fenotiazyny, sertyndol, sultopryd, chloropromazyna, mezorydazyna, haloperydol, pimozyd lub tiorydazyna), przeciwdepresyjne, leki przeciwdrobnoustrojowe (erytromycyna, klarytromycyna, moksyfloksacyna, triazolowe leki przeciwgrzybicze, sakwinawir, pentamidyna), niektóre leki przeciwhistaminowe (terfenadyna, astemizol, mizolastyna), leki przeciwmalaryczne (chinina, chlorochina, artezunat, piperachina).

Przeciwwskazania delamanidu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest stosowanie terapii równoległej z lekami o silnym działaniu indukującym enzym CYP3AE. Istnieje ryzyko zmniejszenia ekspozycji na delamanid nawet o 45%, a co za tym idzie nieskuteczność terapii.

Interakcje delamanidu z innymi substancjami czynnymi

Leki te wydłużają odstęp QT i zwiększają ryzyko chorób serca.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Chlorochina (Chloroquine) substancje przeciwpierwotniakowe
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Lopinawir (Lopinavir) inhibitory proteazy HIV
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Piperachina (Piperaquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Leki te wpływają na górny i dolny odcinek przewodu pokarmowego. Mogą zwiększać działania niepożądane delamanidu prowadząc do zaburzeń elektrolotowych, hipokaliemi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyzapryd (Cisapride) substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania
Domperidon (Domperidone) inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach jelit
Droperydol (Droperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Lewometadon (Levomethadone) agoniści receptora opioidowego
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Tritlenek diarsenu (Arsenic trioxide) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
zmniejszenie ekspozycji na delamanid
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE

Interakcje delamanidu z pożywieniem

Delamanid należy przyjmować podczas posiłku.

Wpływ delamanidu na prowadzenie pojazdów

Bardzo często u pacjentów leczonych delamanidem występują objawy (silne bóle głowy, drżenia mięśni), które mogą wpłynąć na prowadzenie pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych.

Nie zaleca się prowadzenia pojazdów w trakcie leczenia delamanidem.

Inne rodzaje interakcji

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zmniejszać działanie delamanidu.

Wpływ delamanidu na ciążę

Brak jest wystarczających badań na temat stosowania delamanidu w czasie ciąży. W badaniach na królikach wykazano toksyczne działanie delamanidu na zarodki i płody.

Zalecane jest stosowanie skutecznych metod antykoncepcji w trakcie leczenia.

Wpływ delamanidu na laktację

Brak danych aby lek przenikał do mleka kobiecego.

W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że deltyba i jego metabolity przenikają do mleka samic. U szczurów stwierdzono ilość leku 4 razy większą w mleku niż w krwi.

Zaleca się aby zaprzestać karmienia piersią w trakcie leczenia deltybą.

Wpływ delamanidu na płodność

Brak jest badań na temat wpływu delamanidu na płodność u ludzi.

Skutki uboczne

parestezje
dzwonienie w uszach
drżenia mięśniowe
ból stawów
ból brzucha
zawroty głowy
wymioty
wydłużenie odstępu QT
ból mięśni
Hiperurykemia
nudności
zmniejszenie apetytu
krwioplucie
hipokaliemia
astenia
biegunka
ból głowy
kołatania serca
neuropatia obwodowa
niedociśnienie
uderzenia gorąca
gorączka
ból ucha
światłowstręt
krwiak
dyskomfort w jamie brzusznej
trądzik
obrzęk obwodowy
świąd skóry
niedokrwistość
zaparcie
suchość oka
podrażnienie jamy ustnej i gardła
ból gardła
Niedoczulica
zaburzenia lękowe
niepokój psychoruchowy
Ból kości
alergiczne zapalenie skóry
nadciśnienie
niestrawność
pobudzenie
pokrzywka
senność
wzmożona potliwość
krwiomocz
eozynofilia
duszność
złe samopoczucie
depresja
ból w klatce piersiowej
hipokalcemia
hipercholesterolemia
letarg
dysforia
leukopenia
małopłytkowość
odwodnienie
Dysfagia
agresja
półpasiec
skurcze dodatkowe
kandydoza (jama ustna)
zaburzenia równowagi
zaburzenia czynności wątroby
zaburzenia snu
blok przedsionkowo-komorowy
zwiększone libido
urojenia
zaburzenia psychiczne

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania delamanidu

W badaniach klinicznych nie stwierdzono i nie zgłaszano przypadków przedawkowania.

Jednak gdyby taka sytuacja miała  miejsce lek  należy usunąć z przewodu pokarmowego dostępnymi medotami oraz monitorować pracę serca w EKG.

Mechanizm działania delamanidu

Delamanid prowadzi do uszkodzenia ściany komórkowej bakterii przez zahamowanie syntezy jej elementów - hamuje syntezę kwasu metoksymykolowego i ketomykolowego. Prowadzi to do zniszczenia komórki patogennej.

Wchłanianie delamanidu

Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi od 25 do 47%. Jeżeli delamanid podawany jest z pokarmem, to wchłanianie zwiększa się 2,7-krotnie.

Dystrybucja delamanidu

Delamanid prawie całkowicie (powyżej 99,5%) wiąże się z białkami osocza krwi.

Metabolizm delamanidu

Delamanid metabolizowany jest przez białka krwi - albuminy, w niewielkim stopniu przez enzym wątrobowy CYP3A4. W procesie tym mogą również uczestniczyć niewielkie ilości CYP1A1, CYP2D6 oraz CYP2E1.

Powstają 4 główne metabolity (id M1 do M4). Najwięcej bo 18% stanowi M1 oraz M3. Najprawdopodobniej z głównego metabolitu M1 powstają pozostałe.

Proces zachodzi poprzez hydrolityczne rozszczepienie ugrupowania 6-nitro-2,3zdihydroimidazooksazolu.

Wydalanie delamanidu

Większość delamanidu usuwana jest z kałem, mniej niż 5% z moczem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.