DHEA (Prasteron, Dehydroepiandrosteron), Prasteronum (dehydroepiandrosteronum) - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o dhea
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2004
- Substancje aktywne
-
dehydroepiandrosteron
- Działanie dehydroepiandrosteronu
-
anaboliczne, androgenne, estrogenne, łagodzi objawy andropauzy, łagodzi objawy menopauzy (klimakterium), uzupełnia niedobór dehydroepiandrosteronu, łagodzenie atrofii sromu i pochwy u kobiet po menopauzie
- Postacie dehydroepiandrosteronu
-
globulki dopochwowe, tabletki, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ płciowy męski, układ płciowy żeński
- Specjalności medyczne
-
Andrologia, Ginekologia i położnictwo
- Rys historyczny dehydroepiandrosteronu
-
DHEA jest hormonem produkowanym w ludzkim organizmie przez korę nadnerczy. Związek ten po raz pierwszy wykryto w moczu w 1934 roku przez Adolfa Butenandt'a i Hangsa Dannenbauma.
Przez wiele lat DHEA uznawany był za związek nieaktywny biologicznie, był wykorzystywany jako półprodukt do produkcji estrogenów i androgenów.
W 2. połowie lat 60 XX wieku wykazano związek pomiędzy poziomem prasteronu a starzeniem się.
W latach 80. XX wieku był składnikiem niektórych suplementów diety na odchudzanie w Stanach Zjednoczonych. Z braku danych dotyczących bezpieczeństwa został jednak wycofany.
Pierwsze rejestracje prasteronu jako lek można przedstawić za pomocą następujących dat:
- kwiecień 2004 - rejestracja leku z DHEA w Polsce (w postaci tabletek doustnych);
- 2016 - rejestracja leku z DHEA w USA (w postaci żelu dopochwowego).
- Wzór sumaryczny prasteronu
-
C19H28O2
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające dhea (dehydroepiandrosteron)
- Wskazania do stosowania dhea
- Dawkowanie dhea
- Przeciwskazania do stosowania dhea
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dhea - dehydroepiandrosteronu
- Przeciwwskazania dehydroepiandrosteronu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje dehydroepiandrosteronu z innymi substancjami czynnymi
- Wpływ dehydroepiandrosteronu na ciążę
- Wpływ dehydroepiandrosteronu na laktację
- Wpływ dehydroepiandrosteronu na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania dehydroepiandrosteronu
- Mechanizm działania dehydroepiandrosteronu - dhea
- Wchłanianie dehydroepiandrosteronu
- Dystrybucja dehydroepiandrosteronu
- Metabolizm dehydroepiandrosteronu
- Wydalanie dehydroepiandrosteronu
Wskazania do stosowania dhea
Prasteron (DHEA) jest wskazany w przypadku niedoborów tego hormonu potwierdzonym badaniem laboratoryjnym.
DHEA (dehydroepiandrosteron) jest stosowany zarówno u kobiet jak i u mężczyzn.
U kobiet wskazany jest do dopochwowego stosowania w leczeniu stanów typu atrofia sromu i atrofia pochwy u kobiet po menopauzie.
Dawkowanie dhea
Prasteron jest stosowany doustnie i dopochwowo. Występuje również jako składnik leku do wstrzykiwań (hormonalna terapia zastępcza).
Stosowanie doustne
DHEA (prasteron, dehydroepiandrosteron) stosuje się doustnie z posiłkiem (dla lepszego wchłaniania), rano - jest to zgodne z naturalnym cyklem wydzielania prasteronu.
Dawka stosowana w leczeniu zależna od jednostki chorobowej, płci, stopnia niedoboru, chorób towarzyszących. Należy wziąć pod uwagę, że stężenie endogennego DHEA u kobiet jest niższe niż u mężczyzn.
Leki z prasteronem stosuje się długotrwale, efekty leczenia widoczne są po kilku tygodniach.
Podczas stosowania DHEA należy wykonywać badania profilaktyczne jak badanie prostaty u mężczyzn czy badanie kontrolne sutka u kobiet.
Dawka DHEA jest stopniowo zwiększana i wymaga kontrolnego oznaczania w surowicy dla długotrwałego stosowania i w większych dawkach.
Stężenie DHEA zmniejsza się wraz z wiekiem, stąd dawkowanie u osób starszych powinno być odpowiednio zwiększone. Prasteronu nie stosuje się u dzieci i młodzieży, a także w grupach pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u kobiet: od 5 mg do 20 mg (lub więcej).
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u mężczyzn: od 10 (25) mg do 50 mg.
Stosowanie dopochwowe
Zwykle stosuje się wieczorem.
Dawki zwykle stosowane (dobowe) u kobiet: 6,5 mg (jako globulka).
Przeciwskazania do stosowania dhea
DHEA nie powinien być stosowany w przypadku:
- uczulenia / nadwrażliwości na substancję czynną;
- przerostu gruczołu krokowego;
- raka sutka, raka prostaty, raka jajnika, innych nowotworów (w tym estrogenozależnych);
- ciężkiej niewydolności nerek i wątroby;
- dzieci, młodzieży;
- ciąży i karmienia piersią;
- prawidłowego stężenia DHEA.
Wśród innych przeciwwskazań dla podania dopochwowego podaje się m.in. krwawienie z narządów płciowych o nieznanej etiologii, rak estrogenozależny (np. rak endometrium), nieleczony rozrost endometrium, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, skłonność do zakrzępów żylnych, porfiria.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dhea - dehydroepiandrosteronu
Podczas stosowania leków z DHEA istotny jest czas przyjmowania — zgodnie z cyklem wydzielania niektórych hormonów steroidowych, prasteron powinien być przyjmowany rano. Wszelkie zmiany dawki (zwiększenie, zmniejszenie) powinny być odpowiednio skonsultowane z lekarzem i opierać się m.in. na oznaczeniach poziomu DHEA.
Pacjenci poniżej 40 lat (zarówno mężczyźni jak i kobiety) nie powinni stosować tej substancji.
DHEA jest stosowana niekiedy w leczeniu andropauzy i menopauzy (lekarz podejmuje decyzję o wprowadzeniu tej substancji do leczenia na podstawie licznych parametrów — w zależności od płci — jak stan psychiczny, stężenia hormonów, poziom PSA (♂), wartości ciśnienia, stan kości etc.). Przed rozpoczęciem terapii DHEA należy wykonać odpowiednie badania wykluczające nowotwory hormonozależne i inne dolegliwości będące p/wskazaniem do jego przyjmowania.
Nie jest zalecane by DHEA łączyć z androgenami lub HTZ. Osoby uprawiające wyczynowo sport nie powinny stosować DHEA (jest uznawany za środek dopingujący).
Kobiety są bardziej narażone na androgenne skutki uboczne DHEA. Objawy niedoboru DHEA narastają wraz z wiekiem u obu płci.
Stosowanie dużych dawek u kobiet, przez dłuższy czas może być powodem: braku miesiączki, niepłodności, nadmiernego owłosienia na ciele, spadku odporności, nadpobudliwości i agresji, przyrostu masy ciała, maskulinizacji, zmniejszenia gruczołów sutkowych.
Przeciwwskazania dehydroepiandrosteronu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Nie zaleca się stosowania DHEA z
- innymi środkami androgenowymi lub zawierającymi androgeny;
- HTZ - hormonalną terapią zastępczą.
Interakcje dehydroepiandrosteronu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Estriol (Estriol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Etynyloestradiol (Ethinylestradiol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Tibolon (Tibolone) | substancje o działaniu jednocześnie estrogennym, gestagennym i androgennym |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Testosteron (Testosterone) | testosteron i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glikwidon (Gliquidone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Wpływ dehydroepiandrosteronu na ciążę
Stosowanie DHEA w okresie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zaburzonego rozwoju narządów moczowo-płciowych, wirylizacji płodów żeńskich.
Wpływ dehydroepiandrosteronu na laktację
Nie należy stosować prasteronu w okresie karmienia piersią. Dane literaturowe podają o możliwości hamowania laktacji przez DHEA. Nie jest również wiadome czy substancja ta przenika do mleka matki.
Wpływ dehydroepiandrosteronu na płodność
Nie zaleca się stosowana u kobiet płodnych.
Skutki uboczne
- zmiany nastroju
- obniżenie tonu głosu
- łysienie kątowe typu męskiego
- zmiany łojotokowe w skórze
- hiperkalcemia
- zmiany w profilu lipidowym
- trądzik
- wypadanie włosów
- nieregularne miesiączkowanie
- wzmożony apetyt
- wzmożona potliwość
- wymioty
- świąd
- łagodny rozrost gruczołu krokowego
- hirsutyzm
- ginekomastia
- bezsenność
- zaburzenia psychiczne
- zapalenie wątroby
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Prasteron jest stosowany również w podaniu dopochwowym, może powodować:
- wzrost ilości wydzieliny pochwowej,
- nieprawidłowy wynik cytologii,
- polipy błony śluzowej szyjki macicy / macicy,
- łagodny guzek w piersi,
- wahania masy ciała.
Objawy przedawkowania dehydroepiandrosteronu
Brak aktualnie danych związanych z przedawkowaniem DHEA. Stosowanie wyższych dawek może wiązać się z wystąpieniem zaburzeń hormonalnych i ryzykiem nasilonych działań niepożądanych.
Mechanizm działania dehydroepiandrosteronu - dhea
Prasteron, czyli DHEA lub dehydroepiandrosteron to steroidowy hormon wytwarzany endogennie w korze nadnerczy. DHEA należy do związków androgenowych, które wykazują aktywność jak męskie hormony płciowe.
DHEA jest wytwarzany w różnych ilościach – w zależności od pory dnia (cechuje go cykliczność wydzielania). Związek ten ulega wiązaniu z kwasem siarkowym – tworzy się DHEA-S.
DHEA wykazuje aktywność poprzez wpływ na receptory estroegnowe i androgenowe. Nie wykryto specyficznych receptorów dla DHEA.
Prasteron posiada wielokierunkowe działanie, są to m.in.:
- działanie anaboliczne (pobudza syntezę białek - mięśni, kości);
- dz. androgenne (w wyniku przemiany DHEA -> androstendion -> testosteron).
Jest również prekursorem estrogenów.
Stosowanie DHEA w postaci leków (tabletek) nie zmniejsza wydzielania endogennego DHEA (brak ujemnego sprzężenia zwrotnego).
Stosowanie prasteronu ma na celu uzupełnienie jego niedoboru i opóźnianie procesów starzenia się organizmu, złagodzić objawy starzenia się.
Prasteron jest stosowany w łagodzeniu andropauzy, menopauzy, obniżonej sprawności intelektualnej, obniżonej jakości życia, pogorszonym nastroju, otyłości, chorobach układu krążenia.
DHEA w podaniu dopochwowym zwiększa liczbę komórek warstwy powierzchownej i pośredniej nabłonka oraz zmniejsza liczbę komórek warstwy przypodstawnej w błonie śluzowej pochwy. W efekcie tego dochodzi do obniżenia wartości pH i ułatwiony jest wzrost prawidłowej flory bakteryjnej.
Wchłanianie dehydroepiandrosteronu
Prasteron jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Pokarm ułatwia wchłanianie tej substancji. Najwyższe stężenie jest osiągane po czasie 2-5 godzin. Biodostępność jest wysoka i wynosi 50-70%.
W podaniu dopochwowym prasteron wnika do komórek pochwy gdzie jest przekształcany do estrogenów i androgenów (w zależności od poziomu enzymów w komórkach każdego rodzaju).
Dystrybucja dehydroepiandrosteronu
Wolne DHEA wiąże się z białkami krwi (10-20%), DHEA sprzężone z kwasem siarkowym (DHEA-S) w znacznym stopniu wiążę się z białkami (80-90%). Stężenie siarczanu we krwi jest wielokrotnie wyższe w porównaniu do wolnej postaci DHEA.
Prasteron w podaniu dopochwowym pozostaje głównie w miejscu aplikacji.
Metabolizm dehydroepiandrosteronu
Proces metabolizmu DHEA następuje już w nabłonku jelit – dochodzi tutaj do sprzęgania z kwasem siarkowym. Dalszy metabolizm DHEA-S ulega przemianie do hormonów płciowych, androgenów, estrogenów (w zależności od tkanki/narządu docelowego). Ewentualna przemiana DHEA jest zależna od płci, wieku, cech osobniczych czy zapotrzebowania.
Wydalanie dehydroepiandrosteronu
DHEA jest wydalane głównie z moczem w postaci polarnych substancji (50-70%), reszta jest eliminowana z żółcią.