Deferypron Deferiprone - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Deferypron, Deferiprone, Deferipronum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o deferypronie

Rok wprowadzenia na rynek
1998
Substancje aktywne
deferypron
Działanie deferypronu
chelatowanie jonów żelaza, obniżające poziom żelaza we krwi
Postacie deferypronu
roztwór doustny, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ krwiotwórczy i krew
Specjalności medyczne
Hematologia
Rys historyczny deferypronu

Deferypron został zatwierdzony w 1998 roku przez Europejską Agencję Leków (EMA, European Medicines Agency) i wprowadzony do lecznictwa przez firmę farmaceutyczną Apotex Europe. W 2011 roku pozytywną opinię na temat leku wydała Szwajcarska Agencja Produktów Leczniczych Swissmedic. Podmiotem odpowiedzialnym na rynku szwajcarskim została firma Nordic Pharma GMBH. W październiku 2011 roku deferypron został dopuszczony do obrotu w USA po decyzji Agencji Żywności i Leków (United States FDA, Food and Drug Administration). Firmą odpowiedzialną była Apopharma INC.

Wzór sumaryczny deferypronu

C7H9NO2

Spis treści

Wskazania do stosowania deferypronu

Wskazaniem do stosowania deferypronu jest nadmiar żelaza występujący w zespołach talasemii w wyniku transfuzji krwi pacjentowi. Deferypron stosuje się jeżeli leczenie związkami chelatującymi I rzutu jest nieskuteczne. Lek może być używany w monoterapii bądź w skojarzeniu z innymi środkami chelatującymi.

Talasemie to grupa niedokrwistości hemolitycznych wynikających z zakłóceń w procesie syntezy hemoglobiny. Choroba ma uwarunkowanie genetyczne i wynika z mutacji obecnych w obrębie genu kodującego globinę.

Dawkowanie deferypronu

Deferypron stosuje się doustnie w postaci roztworu bądź tabletek powlekanych. Zwykle stosowana dawka maksymalna leku wynosi 75 mg/kg masy ciała na dobęDawka powyżej 100mg/kg masy ciała znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych leku.

Podczas terapii lekiem konieczna jest kontrola poziomu żelaza w organizmie i w razie konieczności modyfikowanie dawkowania.

Nie ustalono profilu bezpieczeństwa dla dzieci poniżej 6 roku życia, a dane dotyczące dzieci w wieku 6-10 lat są ograniczone.

Nie ma konieczności dostosowywania dawek dla pacjentów ciepiących na niewydolność wątroby i nerek.

Stężenie ferrytyny  poniżej 500μg/l może być wskazaniem do przerwania terapii lekiem.

Przeciwskazania do stosowania deferypronu

Przeciwwskazaniem do stosowania deferypronu jest nadwrażliwość na tą substancję leczniczą. Ponad to leku nie mogą stosować pacjenci cierpiący na nawracające epizody neutropenii w przeszłości, osoby po przebytej agranulocytozie, kobiety w ciąży i karmiące piersią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania deferypronu

Deferypron może powodować neutropenię (spadek ilości granulocytów obojętnochłonnych poniżej 1500/mikrolitr) oraz agranulocytozę (spadek ilości granulocytów obojętnochłonnych poniżej poniżej 500/μl). Przez pierwszy rok leczenia pacjent musi mieć oznaczany poziom ANC (bezwzględna liczba granulocytów obojętnochłonnych) co 7 dni. W późniejszych etapach leczenia lekarz prowadzący może zalecić rzadsze badanie ANC, co 2-4 tygodnie. Pojawienie się objawów grypopodobnych powinno być jak najszybciej skonsultowane z lekarzem prowadzącym. Infekcja jest wskazaniem do przerwania podawania leku. Należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami odporności.

Należy zachować ostrożność podczas terapii lekiem u osób z ciężkimi zaburzeniami pracy nerek i wątroby. Wskazana jest regularna kontrola parametrów wątrobowych/nerkowych. W razie utrzymywania się wysokiego stężenia aminotransferazy alaninowej może być konieczne przerwanie podawania deferypronu. Pacjenci z zapaleniem wątroby typu C muszą zostać objęci ścisłym monitoringiem.

Deferypron może powodować zaburzenia neurologiczne. Szczególnie narażeni są pacjenci przyjmujący wysokie dawki leku (ponad 100mg/kg mc./dobę).

W trakcie leczenia deferypronem konieczna jest kontrola cynku we krwi i w razie potrzeby suplementacja.

Deferypron może powodować czerwono-brązowe zabarwienie moczu.

Przeciwwskazania deferypronu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazana jest jednoczesna terapia deferypronem i lekami mogącymi wywoływać neutropenię lub agranulocytozę.

Interakcje deferypronu z innymi substancjami czynnymi

upośledzona eliminacja deferypronu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Abakawir (Abacavir) nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Aceklofenak (Aceclofenac) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acemetacyna (Acemetacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Allopurynol (Allopurinol) substancje hamujące syntezę kwasu moczowego - inhibitory oksydazy ksantynowej
Almotryptan (Almotriptan) tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Amantadyna (Amantadine) antagoniści receptora NMDA
Amfoterycyna B (Amphotericin b) antybiotyki przeciwgrzybicze
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Amoksycylina (Amoxicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Ampicylina (Ampicillin) penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę
Atazanawir (Atazanavir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Bacytracyna (Bacitracin) antybiotyki polipeptydowe
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Budezonid (Budesonide) glikokortykosteroidy
Buspiron (Buspirone) leki przeciwlękowe wpływające na przekaźnictwo serotoninergiczne
Cefadroksyl (Cefadroxil) cefalosporyny I generacji
Cefaklor (Cefaclor) cefalosporyny II generacji
Celekoksyb (Celecoxibum) NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny
Cilostazol (Cilostazol) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Cisplatyna (Cisplatin) inne leki przeciwnowotworowe
Witamina B12 (Cyjanokobalamina) (Cyanocobalamin) witaminy z grupy B
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Deksibuprofen (Dexibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Desmopresyna (Desmopressin) wazopresyna i analogi
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Doksycyklina (Doxycycline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Duloksetyna (Duloxetine) SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Indometacyna (Indomethacin) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ketoprofen (Ketoprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Kolchicyna (Colchicine) substancje niewpływające na metabolizm kwasu moczowego (przeciw dnie moczanowej)
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas foliowy (Witamina B9) (Folic acid) witaminy z grupy B
Kwas salicylowy (Salicylic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewofloksacyna (Levofloxacin) fluorochinolony
Lizynopryl (Lisinopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Lornoksykam (Lornoxicam) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metamizol (Metamizole) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metoklopramid (Metoclopramide) prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Metyldopa (Methyldopa) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Nalokson (Naloxone) antagoniści receptora opioidowego
Naproksen (Naproxen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Nimesulid (Nimesulide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Pantoprazol (Pantoprazole) IPP - inhibitory pompy protonowej
Pentoksyfilina (Pentoxifylline) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Peryndopryl (Perindopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Piracetam (Piracetam) substancje psychostymulujące i nootropowe
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Salbutamol (Salbutamol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
Sulfasalazyna (Sulfasalazine) pochodne kwasu aminosalicylowego
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Witamina B6 (Pirydoksyna) (Vitamin b6 (pyridoxine)) witaminy z grupy B
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Etofenamat (Etofenamate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Metformina (Metformin) doustne leki przeciwcukrzycowe - biguanidy
nasilenie eliminacji deferypronu skutkujące zmniejszonym stężeniem leku we krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Drospirenon (Drospirenone) progestageny
Eplerenon (Eplerenone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Indapamid (Indapamide) sulfonamidy
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Torasemid (Torasemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
zmniejszone stężenie deferypronu w surowicy krwi
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chlorek wapnia (Calcium chloride) związki wapnia
Dobesylan wapnia (Calcium dobesilate) substancje stosowane w leczeniu żylaków o zróżnicowanym mechanizmie działania
Folinian wapnia (Calcium folinate) antidota - odtrutki i środki chelatujące
Glukonian żelaza (Ferrous gluconate) związki żelaza
Siarczan żelaza (Ferrous sulfate) środki stosowane w niedokrwistościach
Glukonian wapnia (Calcium gluconate) związki wapnia
Glukonolaktobionian wapnia (Calcium glubionate) związki wapnia
Laktobionian wapnia (Calcium lactobionate) związki wapnia
Laktoglukonian wapnia (Calcium lactate gluconate) związki wapnia
Mleczan wapnia (Calcium lactate) związki wapnia
upośledzona eliminacja leków podczas terapii łączonej z deferypronem
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dekstran (Dextran) substytuty osocza
Enalapril (Enalapril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Pyrantel (Pyrantel) substancje przeciwpasożytnicze do użytku ogólnego
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
upośledzone wchłanianie deferypronu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Glukonian cynku (Zinc gluconate) związki cynku
Octan cynku (Zinc acetate) substancje stosowane w rzadkich chorobach metabolicznych
Siarczan cynku (Zinc sulfate) związki cynku
Siarczan magnezu (Sól gorzka) (Magnesium sulphate) związki magnezu
Tlenek cynku (Zinc oxide) związki cynku
Chlorek magnezu (Magnesium chloride) związki magnezu
Cytrynian magnezu (Magnesium citrate) związki magnezu
Mleczan magnezu (Magnesium lactate) związki magnezu
Tlenek magnezu (Magnesium oxide) związki magnezu
Węglan magnezu (Magnesium carbonate) związki magnezu
Wodoroasparaginian magnezu (Magnesium aspartate) związki magnezu
Wodorotlenek magnezu (Magnesium hydroxide) substancje zobojętniające

Interakcje deferypronu z pożywieniem

Zażycie deferypronu po posiłku wydłuża dwukrotnie czas potrzebny do osiagnięcia stężenia maksymalnego leku w surowicy krwi. Badania farmakokinetyczne wykazały zmniejszenie Cmax (stężenia maksymalnego leku) podczas zażycia z pokarmem.

Wpływ deferypronu na prowadzenie pojazdów

Deferypron nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów.

Inne rodzaje interakcji

Deferypron powoduje zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych.

Lek może wywoływać czerwono-brązowe zabarwienie moczu (chromaturia).

Wpływ deferypronu na ciążę

W trakcie terapii deferypronem konieczne jest stosowanie skutecznych metod antykoncepcyjnych. Brak jest badań dotyczących wpływu leku na rozwój płodu u ludzi, jednak badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały działanie teratogenne i embriotoksyczne deferypronu. Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży.

Wpływ deferypronu na laktację

Deferypron jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Brak jest badań określających stopień przenikania leku do mleka matki karmiącej.

Wpływ deferypronu na płodność

Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały szkodliwego wpływu deferypronu na płodność.

Skutki uboczne

bóle brzucha
Bardzo często
nudności
Bardzo często
wymioty
Bardzo często
chromaturia
Bardzo często
agranulocytoza
Często
biegunka
Często
ból głowy
Często
wzmożony apetyt
Często
zmęczenie
Często
neutropenia
Często
bóle stawów
Często
pokrzywka
Częstość nieznana
reakcje nadwrażliwości
Częstość nieznana
wysypka
Częstość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania deferypronu

Dotychczas nie opisano objawów ostrego przedawkowania deferypronu. U dzieci leczonych wysokimi dawkami leku przez dłuższy okres czasu występowały zaburzenia neurologiczne takie jak podwójne widzenie, oczopląs poziomy, spowolnienie psychoruchowe, obniżone napięcie mięśniowe.

Mechanizm działania deferypronu

Deferypron to  ligand dwudonorowy, który tworzy związek kompleksowy z żelazem (FeIII) w stosunku 3:1 (lek-żelazo). Powstałe kompleksy są usuwane z organizmu, przez co hamowana jest postępująca kumulacja żelaza we krwi.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Deferazyroks
  • Folinian wapnia
  • Idarucyzumab
  • Penicylamina
  • Protamina
  • Sugammadeks
  • Węgiel aktywny (Węgiel leczniczy)

Wchłanianie deferypronu

Deferypron charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, już w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego stężenia osoczowego deferypronu wynosi 60 minut (na czczo) lub 120 minut (po posiłku). Cmax w przypadku podania leku wraz z posiłkiem może ulec nieznacznemu zmniejszeniu.

Dystrybucja deferypronu

Stopień wiązania deferypronu z białkami osocza wynosi mniej niż 10%. Objętość dystrybucji leku dla zdrowych pacjentów wynosi 1l/kg masy ciała, natomiast dla pacjentów z talasemią 1,6 l/kg masy ciała.

Metabolizm deferypronu

Metabolizm deferypronu polega na reakcjach sprzęgania z kwasem glukuronowym. Tworzący się metabolit (3-O-glukuronid) nie wykazuje aktywności farmakologicznej.

Wydalanie deferypronu

Okres półtrwania deferypronu wynosi 1,9 godziny. Lek jest eliminowany z organizmu wraz z moczem (75-90% dawki) w postaci metabolitów, związku macierzystego oraz kompleksów z żelazem. W mniejszej ilości deferypron jest usuwany wraz z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij