Aklidyna, Aclidinium - Zastosowanie, działanie, opis

Aklidyna jest stosowana w celu redukcji objawów przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Celem leczenia jest zmniejszenie nasilenia duszności, kaszlu, polepszenie wydolności fizycznej, ogólna poprawa jakości życia pacjenta, zmniejszenie liczby zaostrzeń choroby i konieczności hospitalizacji.

Aklidynę stosuje się wziewnie.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u osób dorosłych to 644 mikrogramy.
Aklidyny nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Przeciwskazaniem jest nadwrażliwość na aklidynę, atropinę i inne pochodne leki (itratropium, tiotropium, oksytropium).

Wystąpienie paradoksalnego skurczu oskrzeli po zastosowaniu aklidyny wskazuje na konieczność zaprzestania przyjmowania leku i rozważenia innych metod leczenia.
Leku nie należy stosować w ostrych epizodach skurczu oskrzeli. Jeżeli u pacjenta dojdzie do zaostrzenia objawów, należy zgłosić się do lekarza celem ponownej oceny skuteczności leczenia i ewentualnej modyfikacji leczenia.
Szczególną ostrożność należy zachować u osób ze współistniejącymi chorobami układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 6 miesięcy, z zaburzeniami zdiagnozowanymi w ciągu ostatnich 3 miesięcy, z niestabilną chorobą wieńcową i u pacjentów hospitalizowanych w ciągu ostatniego roku z powodu niewydolności serca klasy III i IV.
Aklidynę należy stosować ostrożnie u osób z rozrostem gruczołu krokowego, ze zwężeniem szyi pęcherza moczowego lub z jaskrą z wąskim kątem przesączania.
Oprócz suchości w jamie ustnej może dojść do rozwoju próchnicy zębów po dłuższym stosowaniu aklidyny.

Aklidyna może w niewielkim stopniu wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów poprzez występowanie działań niepożądanych takich jak bóle głowy, zawroty głowy i zaburzenia widzenia.

Stosowanie aklidyny u zwierząt w dawkach znacznie przekraczających maksymalne dawki stosowane u ludzi wykazało fetotoksyczne działanie leku (opóźnienie kostnienia czaszki, małowodzie, zaburzenia czynności nerek). Brak dostępnych badań u kobiet ciężarnych, dlatego stosowanie aklidyny w ciąży należy ograniczyć do przypadków, gdy korzyści znacznie przewyższające potencjalne ryzyko.

U zwierząt potwierdzono przenikanie aklidyny i metabolitów do mleka. Nie wiadomo, czy badania te można odnieść do ludzi, dlatego nie można wykluczyć szkodliwego wpływu aklidyny na karmione dziecko. Zaleca się przerwanie stosowania leku w okresie laktacji lub zaprzestanie karmienia piersią.

Stosowanie aklidyny u szczurów w dawkach znacznie przekraczających maksymalne dawki stosowane u ludzi wykazało nieznaczne obniżenie płodności. Podawanie aklidyny w zalecanych dawkach u ludzi prawdopodobnie nie ma wpływu na płodność.

Podanie wziewne: nudności, biegunka, ból głowy, zapalenie zatok i jamy nosowogardłowej, kaszel, zawroty głowy, kołatanie serca, tachykardia, niewyraźne widzenie, dysfonia, suchość w jamie ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zatrzymanie moczu, świąd, wysypka, nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioworuchowy.

Aklidyna to antagonista receptorów muskarynowych, który wykazuje większe powinowactwo do receptorów M₃ niż M₂. Receptory M₃ zlokalizowane są przede wszystkim w mięśniówce gładkiej m.in. oskrzeli. Na skutek blokowania receptora dochodzi do hamowania skurczu oskrzeli indukowanego acetylocholiną. Aklidyna ulega szybkiemu rozkładowi w osoczu, dlatego ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych jest niewielkie. Działanie aklidyny w mięśniach gładkich dróg oddechowych jest szybkie i długotrwałe.

Aklidyna jest szybko wchłaniana z płuc i osiąga stężenie maksymalne w ciągu 15 minut u pacjentów chorych na POChP. Aklidyna w postaci niezmienionej przedostaje się do krążenia dużego w ilości <5%.

Do płuc przedostaje się około 30% podanej dawki aklidyny. Metabolity aklidyny wiążą się głównie z albuminami. Stopień wiązania z białkami wynosi 85% dla pochodnej kwasu karboksylowego i 15% dla pochodnej alkoholu.

Aklidyna ulega szybkiej hydrolizie nieenzymatyczniej i enzymatycznej przy udziale esteraz, zwłaszcza butyrylocholinoesterazy. Metabolitami są pochodne kwasu karboksylowego i pochodne alkoholu, które nie wykazują aktywności farmakologicznej. Najwyższe stężenia w osoczu osiągają pochodne kwasu.

Aklidyna jest wydalana prawie całkowicie w postaci metabolitów. W moczu wydalane jest 65% dawki leku, zaś z kałem do 33% dawki. W postaci niezmienionej wydalane jest około 1% dawki, z czego w moczu znajduje się około 0,1% dostarczanej dawki.