Dapoksetyna, Dapoxetinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o dapoksetynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2004
- Substancje aktywne
-
chlorowodorek dapoksetyny
- Działanie dapoksetyny
-
wspomaga leczenie przedwczesnego wytrysku (ejakulacji)
- Postacie dapoksetyny
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ płciowy męski
- Specjalności medyczne
-
Seksuologia, Urologia
- Wzór sumaryczny dapoksetyny
-
C21H23NO
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające dapoksetynę
- Wskazania do stosowania dapoksetyny
- Dawkowanie dapoksetyny
- Przeciwskazania do stosowania dapoksetyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dapoksetyny
- Przeciwwskazania dapoksetyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje dapoksetyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje dapoksetyny z pożywieniem
- Interakcje dapoksetyny z alkoholem
- Wpływ dapoksetyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Skutki uboczne
- Mechanizm działania dapoksetyny
- Wchłanianie dapoksetyny
- Dystrybucja dapoksetyny
- Metabolizm dapoksetyny
- Wydalanie dapoksetyny
Wskazania do stosowania dapoksetyny
Dapoksetyna jest stosowana w leczeniu przedwczesnego wytrysku (ejakulacji) u mężczyzn w wieku 18-64 lata. Terapię stosuje się u pacjentów, u których w ciągu ostatnich 6 miesięcy dochodziło do przedwczesnego wytrysku w większości stosunków seksualnych, a także w przypadku niemożności kontrolowania wytrysku i przy założeniu, że ejakulacja będzie opóźniona o nie więcej niż 2 minuty. Wskazaniem do stosowania leku są powtarzające się ejakulacje przy niewielkiej stymulacji seksualnej.
Dawkowanie dapoksetyny
Dapoksetynę stosuje się doustnie, popijając dużą ilością wody. Dapoksetynę można przyjmować niezależnie od posiłków. Lek przeznaczony jest do stosowania u mężczyzn w wieku 18-64 lata na 1-3 h przed planowanym stosunkiem seksualnym. Brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania leku u mężczyzn od 65 roku życia.
Dawka początkowa dapoksetyny to 30 mg/dobę. Nie można ponawiać dawki w ciągu tej samej doby.
W przypadku braku wystarczającej skuteczności i braku nasilonych działań niepożądanych dawkę leku można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej 60 mg.
Lekarz powinien oceniać zasadność stosowania dapoksetyny oraz bilans korzyści i ryzyka co najmniej co 6 miesięcy.
Przeciwskazania do stosowania dapoksetyny
Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na dapoksetynę, ciężkie zaburzenia czynności serca, ciężkie zaburzenia psychiczne, takie jak mania lub depresja, a także zaburzenia czynności wątroby o umiarkowanym i ciężkim stopniu nasilenia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania dapoksetyny
Stosowanie dapoksetyny nie jest zalecane u mężczyzn z hipotonią ortostatyczną w wywiadzie. Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać test pionizacyjny. W celu zminimalizowania ryzyka reakcji ortostatycznej po przyjęciu leku należy poinformować pacjenta, aby nie zmieniał gwałtownie pozycji z leżącej na stojącą/siedzącą. Należy uczulić pacjenta, aby zwracał uwagę na objawy zwiastujące omdlenie i zapewnił odpowiednie nawodnienie organizmu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów kardiologicznych, ze względu na brak wystarczających badań oraz u osób stosujących leki rozszerzające naczynia krwionośne (antagoniści receptora α - adrenergicznego, azotany).
Należy unikać jednoczesnego stosowania substancji psychoaktywnych, zarówno o działaniu pobudzającym (np. LSD), jak i uspokajającym/nasennym (np. benzodiazepiny), ponieważ związane jest to z nasileniem działań niepożądanych.
Wystąpienie u pacjenta objawów manii, depresji lub drgawek wskazuje na konieczność zaprzestania przyjmowania leku. Szczególnej uwagi wymagają mężczyźni chorujący na padaczkę, a także z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i ze zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym lub z ryzykiem jaskry (mogą wystąpić zaburzenia oka).
Odnotowano przypadki zwiększonej liczby krwawień/krwotoków jako wynik zaburzenia czynności płytek krwi na skutek przyjmowania dapoksetyny.
Przeciwwskazania dapoksetyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Dapoksetyny nie należy stosować, jeżeli pacjent jest w trakcie przyjmowania lub po upływie mniej niż 14 dni od zaprzestania przyjmowania inhibitorów monoaminooksydazy (np. moklobemid, selegilina), tiorydazyny i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (np. fluoksetyna, duloksetyna, amitryptylina, tramadol). Wymienionych grup leków nie należy stosować w ciągu 7 dni od odstawienia dapoksetyny. Przeciwwskazane jest również łączenie dapoksetyny z itrakonazolem, ketokonazolem, nefazadonem, nelfinawirem, atazanawirem, saakwinawirem i telitromycyną. Dapoksetyna nie jest wskazana u mężczyzn stosujących jednocześnie inhibitory PDE5 (np. sildenafil, tadalafil).
Interakcje dapoksetyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Rasagilina (Rasagiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Almotryptan (Almotriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Eletryptan (Eletriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Frowatryptan (Frovatriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Linezolid (Linezolid) | inne leki przeciwbakteryjne |
Milnacypran (Milnacipran) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Naratryptan (Naratriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Palonosetron (Palonosetron) | setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3 |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Ryzatryptan (Rizatriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Safinamid (Safinamide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Sertralina (Sertraline) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Sumatryptan (Sumatriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Tedizolid (Tedizolid) | antybiotyki - INNE |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Wenlafaksyna (Venlafaxine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Wortioksetyna (Vortioxetine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Sibutramina (Sibutramine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aprepitant (Aprepitant) | antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1 |
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Bupropion (Bupropion) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Cynakalcet (Cinacalcet) | inne leki przeciwprzytarczycowe |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fosamprenawir (Fosamprenavir) | inhibitory proteazy HIV |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Sakwinawir (Saquinavir) | przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy |
Telitromycyna (Telithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Awanafil (Avanafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Doksazosyna (Doxazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Klonidyna (Clonidine) | agoniści receptora imidazolowego |
Moksonidyna (Moxonidine) | agoniści receptora imidazolowego |
Sildenafil (Sildenafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Tamsulozyna (Tamsulosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Terazosyna (Terazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Urapidyl (Urapidil) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Wardenafil (Vardenafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aceklofenak (Aceclofenac) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Apiksaban (Apixaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Ibrytumomab (Ibritumomab) | radiofarmaceutyki |
Ramucyrumab (Ramucirumab) | przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne |
Ruksolitynib (Ruxolitinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amifamprydyna (Amifampridine) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acemetacyna (Acemetacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Interakcje dapoksetyny z pożywieniem
Wysokotłuszczowy posiłek może w niewielkim stopniu zwiększać ekspozycję na dapoksetynę i jednocześnie opóźniać osiągnięcie stężenia maksymalnego oraz zmniejszać jego wartość. Interakcja ta nie jest istotna klinicznie.
Interakcje dapoksetyny z alkoholem
Nie należy łączyć dapoksetyny i alkoholu ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, w tym zawrotów głowy i niepożądanych działań neurokardiogennych.
Wpływ dapoksetyny na prowadzenie pojazdów
Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii dapoksetyną ze względu na zawroty głowy i ryzyko omdlenia w trakcie prowadzenia pojazdów. Ryzyko nasilone jest zwłaszcza w ciągu 3 h od przyjęcia leku.
Inne rodzaje interakcji
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zwiększyć ryzyko zespołu serotoninowego.
Skutki uboczne
- nudności
- zawroty głowy
- bóle głowy
- bezsenność
- biegunka
- zmęczenie
- niedrożność zatok
- zmniejszenie libido
- drżenie
- ból w górnej części jamy brzusznej
- nadmierne pocenie się
- zaburzenia erekcji
- lęk
- senność
- ból brzucha
- niepokój
- niestrawność
- niewyraźne widzenie
- zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi
- parestezje
- pobudzenie
- suchość w jamie ustnej
- Zaburzenia uwagi
- ziewanie
- szumy uszne
- dyskomfort w jamie brzusznej
- wymioty
- wzdęcia
- nagłe zaczerwienienie skóry twarzy
- dziwne sny
- rozdrażnienie
- zaparcia
- ból oka
- depresja
- dezorientacja
- euforia
- koszmary senne
- letarg
- nerwowość
- omdlenia
- rozszerzenie źrenic
- nastrój depresyjny
- splątanie
- świąd
- tachykardia
- zaburzenia smaku
- zaburzenia snu
- zaburzenia widzenia
- zmiany nastroju
- utrata libido
- dziwne samopoczucie
- zgrzytanie zębami
- zimne poty
- zaburzenia świadomości
- Anorgazmia
- bradykardia zatokowa
- osłabienie
- trudności w zasypianiu
- uczucie gorąca
- Zahamowanie zatokowe
- niepokój psychoruchowy
- zaburzenia myślenia
- zobojętnienie
- uczucie upojenia alkoholowego
- uspokojenie
- apatia
- niedociśnienie
- uderzenia gorąca
- ortostatyczne zawroty głowy
- nadmierna senność
- uczucie zdenerwowania
- zaburzenia orgazmu
- bezsenność śródnocna
- nadciśnienie skurczowe
- brak ejakulacji
- parestezje męskich narządów płciowych
- przyspieszenie rytmu serca
- zwiększenie ciśnienia rozkurczowego
- nasilenie hipotonii ortostatycznej
- wysiłkowe zawroty głowy
- nagłe zapadanie w sen
- nagła potrzeba defekacji
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Mechanizm działania dapoksetyny
Dapoksetyna hamuje neuronalny wychwyt zwrotny serotoniny przez co zwiększa się jej oddziaływanie na receptory postsynaptyczne, z czego wynika hamujący wpływ leku na wytrysk.
Wchłanianie dapoksetyny
Dapoksetyna jest szybko wchłaniania z przewodu pokarmowego osiągając stężenie maksymalne po 1-2 h po podaniu. Biodostępność leku wynosi 42%.
Dystrybucja dapoksetyny
Dapoksetyna wiąże się w 99% z białkami osocza. Jej aktywny metabolit - demetylodapoksetyna jest wiązana z białkami osocza w 98,5%.
Metabolizm dapoksetyny
Metabolizm dapoksetyny zachodzi w wątrobie i nerkach przy udziale enzymów CYP2D6, CYP3A4 i monooksygenazy flawinowej, głównie na drodze hydroksylacji, N-oksydacji, N-demetylacji, glukuronizacji i siarczanowania. Dapoksetyna ulega metabolizmowi pierwszego przejścia. Największą część metabolitów stanowi nieaktywny N-tlenek dapoksetyny. Inne powstające metabolity to didemetylodapoksetyna i demetylodapoksetyna. Ten ostatni wykazuje około 50% aktywności farmakologicznej związku macierzystego.
Wydalanie dapoksetyny
Początkowy okres półtrwania leku wynosi 1,5 h, a końcowy okres półtrwania 19 h. Wydalanie odbywa się głównie z moczem w postaci metabolitów.