Akarboza, Acarbosum - Zastosowanie, działanie, opis

Akarboza jest lekiem przeciwcukrzycowym.

Stosowana jest w leczeniu cukrzycy typu drugiego, szczególnie u osób otyłych, u których stosowanie diety i wysiłku fizycznego okazało się nieskuteczne.

Akarboza opóźnia trawienie węglowodanów w jelitach. Uwalniana glukoza wchłania się wolniej, a wzrost jej stężenie we krwi po posiłku jest opóźniony i bardziej stopniowy. To powoduje zmniejszenie wahań stężenia glukozy i średnich wartości glikemii.

Dawka stosowana w leczeniu jest zależna od wieku, masy i chorób towarzyszących. Zazwyczaj stosuje się od 50 mg do 300 mg akarbozy na dobę, w kilku dawkach podzielonych.

Tabletki należy połknąć w całości, popijając niewielką ilością płynu, bezpośrednio przed posiłkiem lub razem z posiłkiem na samym początku spożywania (tylko wtedy wykazują działanie). Jeśli tabletkę przyjmiemy 30 minut przed posiłkiem lub 15 minut po jego rozpoczęciu znacznie obniży się skuteczność leku. Zalecane dawkowanie w cukrzycy typu drugiego powinno być powiązane z dietą i wysiłkiem fizycznym.

Leku nie należy stosować u pacjentów uczulonych na akarbozę. Akarbozy nie należy również podawać pacjentom cierpiącym na przewlekłe choroby jelit objawiające się zaburzeniami trawienia i wchłaniania. Leku nie powinno się stosować w przypadku stanów chorobowych jelit, które mogą zostać zaostrzone przez gromadzenie się gazów np. nieswoista choroba zapalną jelit, owrzodzenie okrężnicy lub jelit, całkowita lub częściowa niedrożność jelit, duże przepukliny i zespół Roemhelda (choroba w której nagromadzenie gazu w przewodzie pokarmowym lub zaburzenia normalnego pasażu treści żołądkowej wywołują objawy sercowe). 

Akarbozy nie podaje się pacjentom z niewydolnością nerek lub wątroby.

Nie powinna też być stosowana u kobiet w ciąży, kobiet karmiących piersią i pacjentów poniżej 18 roku życia.

W początkowych miesiącach stosowania akarbozy należy monitorować poziom enzymów wątrobowych, gdyż może wystąpić bezobjawowe zwiększenie ich aktywności.

Jeżeli akarboza stosowana jest w monoterapii (jako jedyny lek) nie wywołuje hipoglikemii (niedocukrzenia). Natomiast jeśli stosowana jest wraz z innymi lekami przeciwcukrzycowymi może wystąpić niekorzystne obniżenie stężenia glukozy we krwi.

Ze względu na ryzyko zwiększonej glikemii należy bezwzględnie przestrzegać diety cukrzycowej.

Podczas stosowania akarbozy należy ograniczyć spożycie produktów spożywczych zawierających sacharozę ze względu na możliwość wystąpienia biegunek lub innych objawów niepożądanych ze strony układu pokarmowego.

Akarbozę należy używać przed posiłkiem lub z jego pierwszymi kęsami.

Nie należy spożywać alkoholu podczas leczenia akarbozą. Alkohol spożyty w trakcie leczenia może znacząco obniżać poziom cukru we krwi i wywoływać objawy takie jak nadmierne pocenie, uczucie głodu, kołatanie serca, niepokój, zaburzenia widzenia, drżenie rąk, bóle głowy, senność i bladość.

Akarboza nie ma wpływu na prowadzenie pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych. Jednak w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi może powodować hipoglikemię (zbyt niski poziom cukru we krwi). Należy uczulić pacjenta na ryzyko wystąpienia takiej sytuacji.

Akarbozy nie należy stosować w czasie ciąży.

Akarbozy nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Jeśli pacjent zażył więcej leku niż jest to zalecane (wraz z napojami lub posiłkami zawierającymi węglowodany) mogą wystąpić wzdęcia, wiatry i biegunka.

Mechanizm działania akarbozy polega na blokowaniu enzymu α-glukozydazy, który to bierze udział w trawieniu węglowodanów: disacharydów, oligosacharydów i polisacharydów. Zahamowanie enzymu prowadzi do spowolnienia wchłaniania glukozy z przewodu pokarmowego. W ten sposób glukoza uwalniana z trawionych węglowodanów dostaje się do krwi wolniej, a wahania jej stężenia we krwi są mniejsze. Wolniejszy wzrost poziomu glukozy we krwi odciąża komórki β trzustki – mogą one wolniej wydzielać insulinę.

Akarboza poprawia wrażliwość na insulinę. Podczas stosowania akarbozy następuje obniżenie stężenia glukozy na czczo i zmniejszenie stężenia hemoglobiny glikowanej (HbAIc).

Przyjmowanie akarbozy nie powoduje przyrostu masy ciała, a jej długotrwałe stosowanie nie zmniejsza skuteczności leczenia.

Akarboza działa lokalnie w jelicie cienkim. Jej biodostępność jest bardzo niska i wynosi jedynie 1 - 2 %, ale nie ma to wpływu na działanie produktu.

Okres półtrwania eliminacji akarbozy jest dwufazowy (faza dystrybucji i eliminacji). Dla fazy dystrybucji wynosi 3,7±2,7 godz.

Akarboza wydalana jest z moczem przez nerki i z kałem w przeciągu 96 godzin. Z moczem wydalana jest w ilości 1,7%, a z kałem w ilości 51% podanej dawki. Okres półtrwania dla fazy eliminacji wynosi 9,6±4,4 godz.