Cytyzyna, Cytisinum - Zastosowanie, działanie, opis

Cytyzyna jest stosowana w leczeniu uzależnienia od palenia tytoniu i w celu zmniejszenia głodu nikotynowego. Celem terapii jest całkowite zerwanie z nałogiem.

Cytyzynę stosuje się doustnie, stopniowo zmniejszając dawkowanie zgodnie ze schematem. Pełna terapia trwa 25 dni. Maksymalna dawka dobowa stosowana u osób dorosłych w pierwszych dniach leczenia to 9 mg. Następnie należy zmniejszać dawkowanie leku wraz z upływem dni. W ostatnich pięciu dniach leczenia maksymalna dawka dobowa to 3 mg. Decyzja o podjęciu terapii cytyzyną wiąże się z koniecznością zaprzestania palenia najpóźniej w piątym dniu po rozpoczęciu przyjmowania leku. Jeżeli efekt terapii jest niewystarczający można ponowić ją po 2-3 miesiącach. Brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania cytyzyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na cytyzynę, świeży zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu, ciąża i okres laktacji, niestabilna dławica piersiowa i inne ciężkie zaburzenia rytmu serca.

Terapia cytyzyną jest przeznaczona dla osób, które zdecydowały się definitywnie rzucić palenie i konsekwentnie wytrwać w postanowieniu, ponieważ jednoczesne stosowanie leku i palenie tytoniu  może nasilać działania niepożądane nikotyny.
Szczególnej ostrożności wymagają osoby z nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami pracy serca, guzem chromatochłonnym nadnerczy, chorobami naczyń obwodowych, cukrzycą, schizofrenią, nadczynnością tarczycy, a także z wrzodami żołądka i/lub dwunastnicy oraz refluksem przełyku.
Należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia objawów neuropsychiatrycznych. W ciężkich przypadkach odstawienie nikotyny może spowodować spadek nastroju i nasilenie myśli samobójczych, a także nawrót chorób psychicznych.
Po zaprzestaniu palenia należy uwzględnić prawdopodobieństwo wzrostu we krwi stężeń leków, które są metabolizowane przy udziale enzymów CYP1A2 i CYP1A1. Dotyczy to przede wszystkim leków o wąskim indeksie terapeutycznym np. teofilina, klozapina, ropinirol, takryna.

Cytyzyny nie należy łączyć z lekami przeciwgruźliczymi (np. izoniazyd, ryfamipcyna).

Cytyzyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów.

Cytyzyna jest przeciwwskazana w ciąży ze względu na brak wystarczających danych opisujących wpływ leku na przebieg ciąży u kobiet i u zwierząt.

Cytyzyna jest przeciwwskazana do stosowania w okresie laktacji.

Brak danych dotyczących wpływu cytyzyny na skuteczność antykoncepcji hormonalnej, dlatego kobiety rozpoczynające terapię cytyzyną powinny stosować dodatkową metodę antykoncepcji.

Objawy przedawkowania cytyzyny są zbieżne z objawami zatrucia nikotyną. Należą do nich zaburzenia żołądkowo-jelitowe, silne zawroty głowy, przyspieszenie akcji serca, zmiany ciśnienia tętniczego, drgawki, zaburzenia oddychania i widzenia.

Cytyzyna to częściowy agonista nikotynowego receptora acetylocholiny (powinowactwo do receptora α4β2), z którym wiąże się silniej niż nikotyna, przez co wypiera ją z miejsc wiązania z receptorem. Cytyzyna wykazuje słabsze działanie niż nikotyna i w mniejszym stopniu przenika do ośrodkowego układu nerwowego (OUN). W OUN oddziałuje na mechanizmy wywołujące uzależnienie od nikotyny. Lek zmniejsza objawy odstawienne m.in. przez umiarkowane uwalnianie dopaminy. Działanie pobudzające w zwojach autonomicznych przewyższa działanie hamujące. Cytyzyna stymuluje ośrodek oddechowy, głównie przez podwyższenie aktywności receptorów w tętnicach szyjnych, co wiąże się ze zwiększeniem częstości oddechów. Ponadto, zwiększone uwalnianie katecholamin z nadnerczy podnosi ciśnienie krwi i poziom glukozy we krwi.

Cytyzyna jest szybko wchłaniania z przewodu pokarmowego i osiąga stężenie maksymalne w ciągu 0,92 h od podania.

Cytyzyna słabiej przenika przez barierę krew-mózg w porównaniu do nikotyny.

Cytyzyna jest w minimalnym stopniu metabolizowana.

Z moczem w postaci niezmienionej ulega wydalaniu około 64% dawki cytyzyny w ciągu 24 h. Lek utrzymuje się w organizmie około 6 h, a okres półtrwania leku w fazie eliminacji wynosi około 4 h.