Cytykolina, Citicolinum - Zastosowanie, działanie, opis

Cytykolina to substancja biorąca udział w wytwarzaniu fosfatydylocholiny i tworzeniu błon komórkowych komórek nerwowych.

Cytykolina w postaci roztworu doustnego jest stosowana w lecznictwie w terapii zaburzeń o charakterze neurologicznym i poznawczym spowodowanych urazem głowy bądź incydentem naczyniowo-mózgowym (udar mózgu, przewlekłe niedokrwienie mózgu).

Ponad to jest składnikiem suplementów diety zalecanych dla pacjentów z chorobami neurodegradacyjnymi oczu np. w jaskrze.

Cytykolina wchodzi w skład suplementów diety dla osób starszych. Badania nad cytykoliną wykazały jej pozytywny wpływ na pamięć i koncentrację u osób w podeszłym wieku.

Cytykolina stosowana do poprawy koncentracji u osób cierpiących na alkoholowy zespół odstawienny. Obecnie trwają badania potwierdzające pozytywny wpływ cytykoliny na układ nerwowy pacjentów podczas terapii uzależnienia od kokainy i marihuany oraz we wspomaganiu przez cytykolinę terapii choroby afektywnej dwubiegunowej, manii i hipomanii.

Cytykolina może być podawana doustnie oraz dożylnie bądź podskórnie. Dawka maksymalna cytykoliny stosowanej w postaci roztworu doustnego to 2000 mg na dobę. Dawkowanie dla osób w podeszłym wieku nie odbiega od dawek zwykle stosowanych dla osób dorosłych. Brak jest ustalonego dawkowania dla dzieci i młodzieży. Cytykolinę w postaci roztworu można przyjąć po dodatkowym rozcieńczeniu z wodą.

W incydentach udarowych lek podaje się dożylnie  lub doustnie w dawce 600 - 1000 mg.

W terapii choroby Parkinsona cytykolinę stosuje się do wzmocnienia efektów  lewodopy. Zwykle stosowana dawka to 1000 - 1200 mg doustnie, bądź  dożylnie.

Zalecana dawka cytykoliny w otępieniu z dużym obszarem niedokrwienia mózgu to 1000 mg na dobę.

Mniejsze dawki cytykoliny (200 mg na dobę) były podawane eksperymentalnie osobą cierpiącym na zaburzenia depresyjne.

Terapia cytykoliną nie może być prowadzona u pacjentów nadwrażliwych na tę substancję. Dodatkowym przeciwwskazaniem dla stosowania cytykoliny jest zwiększona aktywność parasympatycznego układu nerwowego.

Należy zachować ostrożność u osób cierpiących na chorobę Parkinsona i przyjmujących lek lewodopa, ponieważ cytykolina może nasilać jego działanie.

Cytykolinę należy stosować z ostrożnością u astmatyków oraz pacjentów uczulonych na kwas acetylosalicylowy. Lek może powodować skurcze oskrzeli.

Nie należy prowadzić jednoczesnej terapii cytykoliną oraz meklofenoksatem (obecnie substancja nie dostępna w Polsce, dawniej stosowana jako lek nootropowy usprawniający pamięć i koncentrację).

Lek może być przyjmowany zarówno na pusty żołądek jak i z posiłkiem.

Najnowsze badania udowodniły korzystny wpływ cytykoliny na objawy pogorszonej koncentracji u osób uzależnionych od alkoholu i cierpiących na poalkoholowy zespół odstawiennny.

Cytykolina nie wykazuje wpływu na zdolność do prowadzenia samochodów oraz innych pojazdów mechanicznych.

Brak jest badań klinicznych opisujących bezpieczeństwo stosowania cytykoliny przez kobiety ciężarne. Z tego powodu cytykolinę można stosować jedynie wówczas, gdy korzyści dla matki przewyższają ewentualne ryzyko dla płodu. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały toksycznego wpływu cytykoliny podawanej w bardzo dużych dawkach.

Brak jest badań dotyczących wpływu cytykoliny na organizm dzieci karmionych mlekiem matki leczonej cytykoliną. Z tego powodu lek można stosować jedynie wówczas, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

Dotychczas nie są znane przypadki przedawkowania cytykoliny przez pacjentów.

Cytykolina po podaniu doustnym ulega reakcjom hydrolizy oraz defosforylacji do cząsteczek cytydyny oraz choliny. Najprawdopodobniej powstałe metabolity pokonują barierę krew-mózg i biorą udział w syntezie cząsteczki cytydylo 5'-difosfocholiny (CDP choliny). Powstały związek wykazuje działanie ochronne na komórki nerwowe (właściwości cytoprotekcyjne) poprzez działanie wspomagające na tworzenie fosfolipidów błon komórkowych. Cytykolina hamuje działanie fosfolipaz A_1, A₂ , C oraz D co w rezultacie prowadzi do zmniejszenia wytwarzania wolnych rodników uszkadzających układ nerwowy. Ponad to badania właściwości neuroprotekcyjnych cytykoliny wykazały jej działanie ograniczajace apoptozę (destrukcję) komórek nerwowych i stymulujące na tworzenie cząsteczek acetylocholiny, norepinefryny i dopaminy (neuroprzekaźniki w ośrodkowym układzie nerwowym). Wiadomo że cytykolina zwiększa proces tworzenia glutationu oraz pobudza aktywność reduktazy glutationowej.

Cytykolina wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym oraz domięśniowym.

Cytykolina ulega dystrybucji do układu nerwowego gdzie wykazuje swoje działanie neuroprotekcyjne. Powstałe metabolity są wbudowywane do struktur komórek nerwowych.

Cytykolina po podaniu doustnym ulega reakcjom hydrolizy oraz defosforylacji do cząsteczek choliny oraz cytydyny (w organizmie ludzkim także urydyny). Reakcje metaboliczne zachodzą w hepatocytach (komórkach wątrobowych) oraz w komórkach ściany jelit.

Cytykolina jest wydalana z organizmu drogą oddechową wraz z wydychanym powietrzem w postaci dwutlenku węgla (ponad 10% podanej dawki) oraz wraz z kałem i moczem (mniej niż 5 % dawki leku). Okres półtrwania cytykoliny w fazie eliminacji z wydychanym powietrzem wynosi 56 godzin oraz 71 godzin w przypadku eliminacji przez nerki.