Encyklopedia leków

Cyproteron, Cyproterone acetate, Cyproterone acetate - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o cyproteronie

Rok wprowadzenia na rynek
Substancje aktywne
cyproteron, octan cyproteronu
Działanie cyproteronu
hamuje proces łysienia typu męskiego (androgenowego), przeciwandrogenne (antyandrogenowe) (hamuje działanie androgenów)
Postacie cyproteronu
tabletki, tabletki drażowane, tabletki powlekane
Układy narządowe
układ endokrynny (dokrewny), układ płciowy męski
Specjalności medyczne
Andrologia, Endokrynologia, Ginekologia i położnictwo, Psychiatria, Seksuologia, Urologia
Wzór sumaryczny cyproteronu

 

C24H29ClO4

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające cyproteron

Wskazania do stosowania cyproteronu

Cyproteron jest antyandrogenem, który w postaci octanu ma również właściwości progestagenne. Stosowany jest u mężczyzn w hiperseksualności celem hamowania popędu seksualnego w dewiacjach na tym tle oraz jako środek paliatywny w leczeniu nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego. U kobiet wskazaniem do zastosowania cyproteronu jest likwidacja poważnych symptomów androgenizacji, manifestujących się nadmiernym owłosieniem (hirsutyzm), utratą włosów na tle hormonalnym oraz w schorzeniach dermatologicznych przebiegających z nadmierną produkcją sebum (trądzik) lub łoju (łojotok).

Dawkowanie cyproteronu

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, płci, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby).

Dawka dobowa cyproteronu to 100 mg, po posiłku, od 1. dnia cyklu  przez kolejnych 10 dni. W tej grupie pacjentek zażywa się lek złożony, zawierający dodatkowo progestagen i estrogen, co zapewnia ochronę antykoncepcyjną. U pacjentek po menopauzie lub z usuniętą macicą cyproteron może być podawany w monoterapii 25-50 mg przez 21 dni.

U mężczyzn maksymalna dawka jaka może przyjąć pacjent wynosi 300 mg. W przypadku tłumienia dewiacji seksualnych rozpoczyna się leczenie od dawki dobowej 100mg, którą następnie można zwiększać do waki maksymalnej 300 mg. W terapii nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego podaje się w ciągu doby 200-300 mg leku.

U pacjentów, którzy wymagają obniżenia stopnia początkowego zwiększenia stężenia męskich hormonów płciowych
w terapii skojarzonej agonistami GnRH podaje się 200 mg cyproteronu najpierw w monoterapii przez tydzień, a następnie taką samą dawkę, ale w w skojarzeniu z agonistą GnRH przez kolejny miesiąc.

Cyproteron podaje się również w celu leczenia uderzeń gorąca u chorych poddawanych terapii skojarzonej analogami GnRH lub po wykonanej orchidektomii. Wtedy dawka lecznicza dobowa mieści się w granicach 50-150mg i następnie zwiększa się ją stopniowo do 300 mg w razie konieczności.

Przeciwskazania do stosowania cyproteronu

Zarówno w przypadku kobiet jak i mężczyzn nadwrażliwość na substancję czynną jest przeciwskazaniem do jej zażywania. U kobiet dodatkowo nie należy używać cyproteronu w przypadku ciąży oraz karmienia piersią. Zarówno u kobiet jak i mężczyzn dolegliwości ze strony wątroby, schorzenia manifestujące się podwyższonym stężeniem bilirubiny we krwi, żółtaczka, przewlekły świąd lub opryszczka w wywiadzie w trakcie ciąży (dotyczy tylko kobiet), teraźniejsze lub byłe guzy wątroby wykluczają możliwość poddania leczeniu cyproteronem. Nie ma możliwości leczenia tym lekiem, gdy pacjenci obu płci są w stanie depresji, toczą się u nich choroby siejące spustoszenie w organizmie ( z wyjątkiem raka prostaty u mężczyzn) lub posiadają dodatni wywiad w kierunku zakłóceń zakrzepowo-zatorowych. Również cukrzyca, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa czy aktualny bądź przeszły oponiak dyskwalifikują terapię cyproteronem.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania cyproteronu

U pacjentów leczonych cyproteronem odnotowano toksyczny wpływ na wątrobę, w tym żółtaczkę, zapalenie wątroby i niewydolności wątroby. Zgłaszano również przypadki prowadzące do śmierci u pacjentów stosujących cyproteron w dawce 100 mg i większej. Wiekszy odsetek przypadków letalnych wystąpił u mężczyzn z zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego. Toksyczność leku  jest związana z ilością przyjętej substancji czynnej. Stąd też zasadne jest kontrolowanie czynności wątroby zarówno przed rozpoczęciem terapii, jak i regularne w trakcie jej trwania. W przypadku potwierdzenia działania toksycznego na wątrobę należy lek odstawić, szczególnie, że po leczeniu cyproteronem zauważono pojawianie się łagodnych oraz złośliwych guzów wątroby, mogących powodować niebezpieczne dla życia krwotoki do jamy brzusznej.

Długotrwała terapia cyproteronem może być przyczyną pojawienia się oponiaka. Jeżeli dojdzie do takiej sytuacji konieczna jest terminacja terapii omawianym lekiem.

U pacjentów poddanych terapii cyproteronem zauważono częstsze przypadki zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, dlatego też chorzy z dodatnim wywiadem w kierunku żylnych bądź tętniczych zaburzeń zakrzepowych lub zakrzepowo-zatorowych lub z udarem mózgu bądź z zaawansowanymi chorobami nowotworowymi muszą zachować szczególną uwagę na zwiększoną możliwość wystąpienia u nich kolejnych incydentów zakrzepowo-zatorowych.

U mężczyzn odnotowano przypadki anemii podczas zażywania cyproteronu, dlatego konieczna jest regularna kontrola ilości krwinek czerwonych.

W przypadku pacjentów diabetologicznych wymagany jest ścisły monitoring lekarski, ponieważ podczas stosowania cyproteronu może dojść do zmiany leczniczej dawki doustnych leków przeciwcukrzycowych lub insuliny.

Należy zwrócić uwagę, że podczas stosowania kuracji dużymi dawkami cyproteronu może wystąpić uczucie duszności, jednak nie uważa się, aby te objawy wymagały interwencji lekarza.

W trakcie kuracji cyproteronem należy regularnie kontrolować czynność kory nadnerczy, ponieważ wyniki badań przedklinicznych sugerują możliwość jej osłabienia ze względu na kortykosteroidowe działanie leku zażywanego w wysokich dawkach.

Ordynując terapię cyproteronem kobietom należy  kategorycznie przeprowadzić dokładne ogólne badanie fizykalne i badanie ginekologiczne (łącznie z badaniem piersi i wymazu cytologicznego z szyjki macicy) oraz należy wykluczyć ciążę. Jeżeli w trakcie leczenia skojarzonego pojawi się plamienie uporczywe lub nawracające krwawienia konieczne jest  badanie ginekologiczne w celu wykluczenia choroby organicznej.

Interakcje cyproteronu z innymi substancjami czynnymi

Wymienione leki zastosowane w jednej terapii z cyprteronem mogą zahamować jego metabolizm, co może spowodować wzrost stężenia leku w osoczu i spotęgować jego działania niepożądane.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Fosamprenawir (Fosamprenavir) inhibitory proteazy HIV
Fosaprepitant (Fosaprepitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Imatynib (Imatinib) inhibitory kinazy białkowej
Indynawir (Indinavir) inhibitory proteazy HIV
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Klotrimazol (Clotrimazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Pozakonazol (Posaconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sakwinawir (Saquinavir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Worykonazol (Voriconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Wymienione leki zastosowane razem z cyproteronem mogą obniżać jego stężenie w osoczu i zmniejszać jego skuteczność farmakologiczną.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dabrafenib (Dabrafenib) inhibitory kinazy białkowej
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Eslikarbazepina (Eslicarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Etrawiryna (Etravirine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Newirapina (Nevirapine) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
W przypadku zastosowania wymienionych leków w jednej terapii z cyproteronem może dojść do podwyższenia ryzyka miopatii lub rabdomiolizy w związku ze stosowaniem statyn.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA

Interakcje cyproteronu z pożywieniem

W trakcie terapii cyproteronem należy unikać spożywania soku grapefruitowego, gdyż może on spowodować zwiększenie stężenia leku w organizmie.

Interakcje cyproteronu z alkoholem

Spożywanie alkoholu w trakcie leczenia cyproteronem może osłabić działanie leku.

Wpływ cyproteronu na prowadzenie pojazdów

Cyproteron może powodować uczucie spotęgowanego zmęczenia i zmniejszenia witalności oraz może znacznie obniżać zdolność koncentracji, dlatego pacjenci wykonujący czynności wymagające zwiększonej uwagi powinni zachować specjalną ostrożność.

Wpływ cyproteronu na ciążę

Cyproteron jest przeciwskazany w ciąży.

Wpływ cyproteronu na laktację

Cyproteron jest przeciwskazany w trakcie laktacji.

Wpływ cyproteronu na płodność

Badania prowadzone na zwierzętach wykazały przejściowe zahamowanie płodności u samców szczurów wywołane przez doustne podawanie cyproteronu raz na dobę. Jednakże nie potwierdzono, by stosowanie omawianego leku prowadziło do uszkodzenia plemników w stopniu  predysponującym do pojawienia się wad wrodzonych lub pogorszenia płodności u potomstwa.

Skutki uboczne

zmniejszenie libido
Bardzo często
zaburzenia wzwodu
Bardzo często
depresja
Często
duszność
Często
ginekomastia
Często
niepokój ruchowy
Często
wzmożona potliwość
Często
zmęczenie
Często
zwiększenie masy ciała
Często
żółtaczka
Często
zmniejszenie masy ciała
Często
uderzenia gorąca
Często
niewydolność wątroby
Często
polekowe zapalenie wątroby
Często
wysypka
Rzadko
reakcje nadwrażliwości
Niezbyt często
złośliwe nowotwory wątroby
Bardzo rzadko
osteoporoza
Częstotliwość nieznana
anemia
Częstotliwość nieznana
incydenty zakrzepowo-zatorowe
Częstotliwość nieznana
wzrost libido
Częstotliwość nieznana
tkliwość piersi
Częstotliwość nieznana
zahamowanie owulacji
Częstotliwość nieznana

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania cyproteronu

Cyproteron  można uznać za lek praktycznie nietoksyczny. Po jednorazowym, przypadkowym przyjęciu wielokrotności dawki wymaganej w leczeniu nie należy spodziewać się pojawienia objawów ostrego zatrucia.

Mechanizm działania cyproteronu

Cyproteron jest antyandrogenem, tłumi działanie testosteronu oraz jego metabolitu na tkanki. Mechanizm jego działania polega na blokowaniu wiązania dihydrotestosteronu ze specyficznymi receptorami dla hormonów androgenowych, szczególnie tych zlokalizowanych w komórkach raka gruczołu krokowego. Lek wywiera negatywne sprzężenie zwrotne na oś podwzgórze-przysadka, przez co hamuje działanie hormonu luteinizującego, co skutkuje obniżeniem produkcji testosteronu w jądrach.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Bikalutamid
  • Etelkalcetyd
  • Folitropina alfa
  • Goserelina
  • Kalcytonina
  • Pegwisomant

Wchłanianie cyproteronu

Cyproteron jest praktycznie w 100% wchłaniany po podaniu doustnym. Dostępność biologiczna wynosi ok. 88%.

Dystrybucja cyproteronu

Cyproteron przenika do osocza. Tam w ponad 95% ulega wiązaniu z albuminami. Wykazuje powinowactwo do tkanki tłuszczowej i odkłada się w niej, a następnie uwalnia się stopniowo.

Metabolizm cyproteronu

Cyproteron jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzym CYP3A4, tworząc aktywny metabolit 15-octan beta-hydroksycyproteronu. Metabolit ten zachowuje swoją aktywność androgenową, ale ma zmniejszoną aktywność progestagenną.

Wydalanie cyproteronu

Cyproteron w około 60% jest wydalany z żółcią z kałem i w około 33% z moczem przez nerki.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij