Cynaryzyna, Cinnarizinum - Zastosowanie, działanie, opis

Cynaryzyna wykazuje działanie przeciwhistaminowe, przeciwalergiczne, cholinolityczne, przeciwwymiotne oraz poprawia przepływ krwi w naczyniach krwionośnych. Jest stosowana w przypadku zaburzeń krążenia obwodowego- zespół Raynauda, chromanie przestankowe, kurcze mięśniowe, ponadto w zaburzeniach naczyniowych w obrębie OUN. Ponadto doskonale sprawdza się w zespołach niedokrwiennych w okulistyce, zapobiegawczo w chorobie lokomocyjnej oraz pomocniczo w zespole Meniere'a- zawroty głowy, szum w uszach, nudności, wymioty.

Cynaryzyna występuje w postaci tabletek doustnych. Lek należy przyjmować po posiłku a terapia nie powinna trwać dłużej niż trzy miesiące. W zależności od wskazania zaleca się różne dawkowanie leku. W przypadku zaburzeń krążenia obwodowego, zaburzeń naczyniowych w obrębie OUN, zespołów niedokrwiennych w okulistyce oraz w zaburzeniach błędnikowych zwykle stosuje się 75 mg na dobę w dawkach podzielonych. W prewencji objawów choroby lokomocyjnej stosuje się jedną tabletkę do dwóch godzin przed rozpoczęciem podróży. Maksymalna dawka dobowa leku wynosi 150mg na dobę.

Przeciwwskazaniem do stosowania cynaryzyny jest nadwrażliwość na lek, choroba Parkinsona oraz zaburzenia układu pozapiramidowego. Należy unikać stosowania leku u pacjentów z porfirią. Najogólniej mówiąc porfiria jest zaburzeniem przetwarzania hemoglobiny we krwi, dokładnie w przebiegu metabolizmu hemu.

Cynaryzynę należy ostrożnie stosować u pacjentów z łagodnym przerostem gruczołu krokowego, zwężeniem szyi pęcherza moczowego, zwężeniem odźwiernika, chorobami układu sercowo - naczyniowego, jaskrą z zamykającym się kątem przesączania, padaczką oraz nadczynnością tarczycy. Dodatkowo w przypadku osób z niskim ciśnieniem tętniczym należy prowadzić regularne pomiary ciśnienia krwi, ponieważ lek może nieznacznie je obniżać. W przypadku osób borykających się z chorobą Parkinsona lek należy wprowadzić tylko i wyłącznie po rozważeniu znaczących korzyści wynikających z terapii. W zależności od wieku pacjenta cynaryzynę należy ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku i monitorować pod względem wystąpienia objawów pozapiramidowych. Lek należy przyjmować po posiłku aby zapobiec dyskomfortom w nadbrzuszu. Cynaryzyny nie zaleca się stosowania u dzieci.

Lek należy stosować po posiłku aby zapobiec podrażnieniu żołądka.

Jednoczesne stosowanie cynaryzyny z alkoholem może powodować nasilenie działania uspokajającego.

Cynaryzyna może powodować opóźnienie czasu reakcji oraz zaburzenia psychomotoryczne, szczególnie na początku leczenia, dlatego osoby które zaobserwowały u siebie powyższe objawy nie powinny prowadzić pojazdów oraz obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Ze względu na działanie przeciwhistaminowe cynaryzyny przed wykonaniem skórnych testów alergicznych lek należy odstawić na cztery dni przez wykonaniem powyższych testów.

Na podstawie dostępnych danych leku nie należy stosować u kobiet w ciąży.

Leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Objawami przedawkowanie cynaryzyny są między innymi: wymioty, senność, śpiączka, drżenie mięśniowe oraz obniżenie ciśnienia krwi. Do ciężkich objawów przedawkowania należą: zespół ostrej niewydolności oddechowej, kwasica metaboliczna, drgawki, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, hipotonia, hipotermia.

Mechanizm działania cynaryzyny polega na hamowaniu dopływu jonów wapnia do komórek depolaryzacyjnych, dzięki czemu spada ilość wolnych jonów wapniowych, niezbędnych do skurczu naczyń. Dzięki zjawisku zahamowania napływu jonów wapnia do błony komórek naczyń krwionośnych dochodzi do poszerzenia ich światła. Dodatkowo cynaryzyna hamuje działanie kinin na naczynia krwionośne co prowadzi do zwiększenia przepływu krwi, szczególnie w naczyniach ucha  wewnętrznego, siatkówki oraz w naczyniach obwodowych.

Po podaniu doustnym lek ulega wchłanianiu po upływie 2,5-4 godzin, jednak jego biodostępność jest zależna od pH występującego w żołądku.

Cynaryzyna osiąga swoje maksymalne stężenie po około 2,5-4 godzinach po podaniu doustnym. Pokarm zwiększa wchłanianie leku. Po jednorazowym podaniu działanie leku utrzymuje się 4-5 godzin. Lek wiąże się w 90% z białkami.

Lek jest metabolizowany w wątrobie na drodze procesu N-dealkilacji. Okres półtrwania cynaryzyny wynosi około 3 godzin.

Cynaryzyna w większym stopniu wydalana jest przez kał (2/3 metabolitów), pozostała część z moczem, w ciągu pierwszych pięciu dni po podaniu pierwszej dawki.