Cisatrakurium, Cisatracurium - Zastosowanie, działanie, opis

Celem zastosowania cisatrakurium jest zwiotczenie mięśni poprzecznie prążkowanych w trakcie zabiegów chirurgicznych diagnostycznych oraz w celu ułatwienia intubacji, a także wentylacji mechanicznej w oddziałach intensywnej terapii.

Cisatrakurium podaje się we wstrzyknięciu lub infuzji.

U dorosłych w intubacji dotchawiczej dawka inicjująca cisatrakurium wynosi 0,15 mg/kg masy ciała, dawka podtrzymująca 0.03 mg/kg masy ciała. U dzieci (powyżej drugiego roku życia) dawka inicjująca 0,1 mg/kg masy ciała, natomiast dawka podtrzymująca 0,02 mg/kg masy ciała. We wlewie zarówno u dorosłych jak i u dzieci dawkę dobiera się indywidualnie do koniecznego do osiągnięcia stopnia zablokowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. U pacjentów wentylowanych dawka początkowa wynosi 3 µg/kg masy ciała/min. W miastenii oraz innych zaburzeniach przewodnictwa cisatrakurium stosowany jest najczęściej w dawce 0,02 mg/kg mc.

Przeciwwskazaniem do stosowania cisatrakurium jest nadwrażliwość na lek, kwas benzenosulfonowy i atrakurium. Nie można zastosować cisatrakurium w przypadku wykonania szybkiej intubacji dotchawiczej. 

Cisatrakurium należy ostrożnie stosować u pacjentów z miastenią oraz innymi blokami mięśniowo-nerwowymi, gdyż ci pacjenci wykazują większą wrażliwość na cisatrakurium. Zaburzenia elektrolitowe mogą zwiększać lub zmniejszać wrażliwość pacjentów na cisatrakurium. Zastosowanie cisatrakurium u osób uczulonych na leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe grozi wystąpieniem nadwrażliwości krzyżowej. Brak badań u noworodków do 1 miesiąca życia, także nie wykonywano badań u pacjentów poparzonych i poddawanych zabiegom kardiochirurgicznym. Lek powinien stosować tylko doświadczony anestezjolog mający dostęp do urządzenia do intubacji dotchawiczej, utrzymania wentylacji płucnej i odpowiedniego natlenienia tętniczego.

Cisatrakurium nie należy łączyć z innymi lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, ze względu na możliwość wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej. Nie należy podawać cisatrakurium łącznie z przetaczaną krwią, gdyż może to doprowadzić do hemolizy.

Nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych po podaniu cisatrakurium.

W badaniach laboratoryjnych na zwierzętach laudanozyny - metabolitu cisatrakurium obserwowano przemijający spadek ciśnienia krwi, a także wzmożenie efektów pobudzeniowych mózgu.

Nie należy stosować cisatrakurium w okresie ciąży ze względu na niewystarczające dane, określające potencjalne zagrożenia.

Nie należy stosować cisatrakurium u kobiet karmiących (brak badań).

Brak badań wpływu cisatrakurium na płodność.

Cisatrakurium może powodować zaburzenia pracy serca, zaburzenia naczyniowe, zaburzenia ze strony układu immunologicznego, skóry, tkanki łącznej, mięśniowo-szkieletowe. Może wywoływać także bradykardię, nadciśnienie, skurcz oskrzeli, zaczerwienienie skóry, wysypkę, oraz sporadycznie reakcje anafilaktyczne.

Przedawkowanie cisatrakurium prowadzi do blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego objawiającej się długotrwałym porażeniem mięśni. Celem odwrócenia działania przedawkowanego leku należy podać inhibitor acetylocholinoesterazy (neostygmina, edrofonium) i zapewnić wentylację mechaniczną.

Cisatrakurium jest substancją czynną zwiotczającą mięśnie szkieletowe o średnio długim czasie działania. Wiąże się odwracalnie z receptorami cholinergicznymi w płytce motorycznej, dzięki czemu wywołuje blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.

Lek podawany dożylnie.

Objętość dystrybucji wynosi 145 ml/kg masy ciała. Stopień wiązania z białkami osocza jest nieznany. Cisatrakurium jest szybko degradowane.

Cisatrakurium ulega w 77% metabolizmowi w reakcji Hoffmana do  nieaktywnych metabolitów: laudanozyny i monoczwartorzędowego metabolitu akrylatowego.

Cisatrakurium jest wydalane przez nerki oraz wątrobę, 23 % jest wydalane w postaci niezmienionej.