Chondroityna, Chondroitinum - Zastosowanie, działanie, opis

Chondroityna znalazła zastosowanie w łagodzeniu objawów zwyrodnieniowej choroby stawów u osób dorosłych.

Schemat dawkowania chondroityny jest zależny od wieku pacjenta, a także od występujących schorzeń współistniejących. Lek można przyjmować z pokarmem, popijając odpowiednią ilością płynu.

Podczas terapii zwyrodnieniowej choroby stawów zalecana dawka dobowa chondroityny mieści się w zakresie od 800 mg do 1200 mg substancji czynnej.

Właściwa terapia chondroityną polega na stosowaniu leku przez okres trzech miesięcy. Po upływie 90 dni należy odstawić substancję czynną na kolejne dwa miesiące.

Zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności podczas przyjmowania leku przez osoby z upośledzoną czynnością wątroby lub nerek.

Przeciwwskazaniem do stosowania substancji czynnej jest pojawienie się reakcji nadwrażliwości na chondroitynę.

W przypadku osób cierpiących na schorzenia dotyczące serca i nerek należy zachować ostrożność podczas leczenia chondroityną. Lek, ze względu na swoje osmotyczne działanie, może bardzo rzadko powodować pojawienie się obrzęków pogarszających stan pacjenta.

Podczas terapii chondroityną zalecane jest zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby.

Badania na zwierzętach wskazują na możliwość antyagregacyjnego działania chondroityny podczas przyjmowania dużych dawek substancji leczniczej. Pojawienie się przeciwzakrzepowego działania leku jest mało prawdopodobne podczas przyjmowania dawek zalecanych przez pacjenta, należy jednak zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (klopidogrel, tiklopidyna, kwas acetylosalicylowy).

Chondroityna może ograniczać potrzebę stosowania leków przeciwbólowych podczas przyjmowania leku. Późne rozpoczęcie działania leku (po sześciu tygodniach od podania) nie pozwala na wykorzystanie chondroityny w terapii bólu o ostrym charakterze.

Chondroityna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Stosowanie chondroityny podczas ciąży nie jest zalecane ze względu na niewielką ilość badań dotyczących wykorzystania substancji czynnej w terapii kobiet ciężarnych.

Badania na zwierzętach nie potwierdziły szkodliwego wpływu chondroityny podczas ciąży. Stosowanie leku przez kobietę ciężarną jest możliwe po rozważeniu stosunku między korzyścią odniesioną z terapii przez matkę a ryzykiem pojawienia się działań niepożądanych u płodu.

Nie zaleca się stosowania substancji czynnej podczas karmienia piersią. Niewielkie wchłanianie leku po podaniu doustnym oraz wysoka wartość masy cząsteczkowej leku zmniejsza ryzyko transferu do mleka. Nie można jednak wykluczyć przenikania chondroityny do pokarmu kobiety karmiącej.

Chondroityna jest jednym z podstawowych substancji budulcowych chrząstki. Lek łącząc się z białkami tworzy proteoglikany odpowiadające ze wytrzymałość i elastyczność tkanki chrzęstnej.

Mechanizm działania chondroityny polega na usprawnieniu  procesu tworzenia tkanki chrzęstnej. Lek zmniejsza aktywność enzymów proteolitycznych (głównie kolagenazy i elastazy) oraz nasila produkcję proteoglikanów i kwasu hialuronowego odgrywających ważna rolę w procesie tworzenia chrząstki.

Chondroityna zmniejsza dolegliwości bólowe występujące podczas choroby zwyrodnieniowej. Substancja lecznicza ogranicza aktywność interleukiny–1 β, prostaglandyny PGE₂ oraz metaloproteazy–3. W wyniku działania leku ograniczone zostają przewlekłe procesy zapalne kontrolowane przez czynnik jądrowy NF-kB.

Substancja czynna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność chondroityny mieści się w zakresie od 15% do 24% dawki.
Maksymalne stężenie w osoczu występuje średnio po upływie czterech godzin od podania leku.

Około 90% wchłoniętej dawki stanowią depolimeryzowane pochodne chondroityny.

Lek oraz jego depolimeryzowane pochodne występują w osoczu w postaci połączonej z białkami na poziomie 85%.

Chondroityna ulega rozkładowi enzymatycznemu z udziałem sulfataz lizosomalnych. Kolejnym etapem biotransformacji cząsteczki leku jest jego depolimeryzacja w narządach (głównie w nerkach i wątrobie). W proces depolimeryzacji cząsteczki zaangażowana jest:

• β–glukuronidaza;
• hialuronidaza;
• β–N–acetyloheksozoaminidaza.

Chondroityna i jej depolimeryzowane pochodne są wydalane z moczem.