Suzetrygina, Suzetriginum - Zastosowanie, działanie, opis

Suzetrygina jest nowym lekiem przeciwbólowym i w tej chwili znalazła zastosowanie w krótkotrwałym leczeniu epizodów umiarkowanego lub ostrego bólu. Równocześnie trwają badania kliniczne nad zasadnością wykorzystania suzetryginy w terapii bólu przewlekłego, a dokładniej bólu towarzyszącego neuropatiom cukrzycowym. 

Dawka substancji leczniczej i czas trwania terapii, może różnić się w zależności od masy ciała pacjenta, jego schorzeń współistniejących oraz nasilenia występującego bólu. 

Zalecana dawka suzetryginy to 100 mg substancji czynnej na dobę w pierwszym dniu terapii. Następnie należy przyjmować 50 mg suzetryginy, ale przyjęcie pierwszej dawki po dawce nasycającej nie powinno wystąpić wcześniej niż po upływie12 godzin od momentu rozpoczęcia terapii. 

Substancja czynna może być przyjmowana niezależnie od posiłku, dawkę początkową zaleca się jednak przyjąć na pusty żołądek, po upływie dwóch godzin od przyjętego posiłku lub godzinę przed jedzeniem. 

Badania kliniczne obejmowały czternastodniowy okres podawania leku. Stosowanie suzetryginy przez dłuższy czas nie ma potwierdzonego bezpieczeństwa ani skuteczności. 

W przypadku wystąpienia zaburzeń czynności wątroby modyfikacji ulega częstość podawania leku, należy ją wtedy zmniejszyć po 4 dobie przyjmowania substancji czynnej. 

Przyjmowanie suzetryginy z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 jest przeciwwskazane. 

Przyjmowanie leku z silnymi inhibitorami podjednostki CYP3A4 cytochromu p450 może prowadzić do wystąpienia niepożądanych działań leku. W przypadku jednoczesnego stosowania może być konieczna redukcja dawki substancji czynnej. 

Stosowanie suzetryginy przez pacjentów ze współistniejącymi umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami wątroby nie jest zalecane. Osoby cierpiące na wspomniane zaburzenia wątroby mogą wykazywać zwiększoną ekspozycję na substancję czynną oraz doświadczać większej ilości działań niepożądanych podczas terapii. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami wątroby mogą wymagać dostosowania dawki substancji leczniczej. 

Suzetrygina może zmniejszać skuteczność antykoncepcji hormonalnej zawierającej związki inne niż lewonorgestrel lub noretysteron. W przypadku jednoczesnego stosowania zalecane jest wykorzystanie dodatkowych metod antykoncepcyjnych takich jak bariery mechaniczne (prezerwatywy lub wkładki). Dodatkowa antykoncepcja powinna być stosowana również przez 28 dni po zakończeniu terapii. 

Podczas jednoczesnej terapii stosowanie soku grejpfrutowego nie jest zalecane, ze względu na ryzyko nasilenia działania leku i pojawienia się działań niepożądanych. 

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania suzetryginy u kobiet ciężarnych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ substancji czynnej na rozwijające się płody zwierząt. Podczas badań na szczurach oraz psach zauważono zmniejszoną masę urodzeniową, skrócony czas trwania ciąży oraz zmniejszoną przeżywalność u badanych osobników. Brak pewności co do przełożenia wspomnianych wyników na organizm człowieka. 

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania substancji czynnej u kobiet karmiących piersią. Suzetrygina przenika do pokarmu zwierząt, więc istnieje ryzyko że będzie również obecna w mleku kobiet karmiących. Przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu kuracji suzetryginą podczas laktacji konieczne jest staranne rozważenie korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u dziecka podczas jednoczesnego karmienia piersią. 

Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały zmniejszenie prawdopodobieństwa implantacji zarodków u badanych osobników. Brak pewności do przełożenia otrzymanych danych na organizm człowieka. 

Brak informacji dotyczących specyficznych objawów występujących po przyjęciu zbyt dużej dawki substancji czynnej. W przypadku przedawkowania zalecane jest łagodzenie występujących objawów oraz kontakt z lekarzem. 

Suzetrygina jest substancją o działaniu przeciwbólowym, która charakteryzuje się zupełnie innym mechanizmem działania w porównaniu do standardowych leków przeciwbólowych. Substancja lecznicza jest blokerem kanałów sodowych bramkowanych napięciem NaV1.8. Wspomniane kanały sodowe występują w obwodowych neuronach czuciowych, a szczególnie w zwojach rdzeniowych korzeni grzbietowych odpowiedzialnych za odczuwanie bólu. Suzetrygina oraz jej czynny metabolit hamują przekazywanie bodźców bólowych do mózgu, znacznie zmniejszając odczuwanie wrażeń bólowych. 

Substancja czynna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie występuje około 1.5 godziny po podaniu leku. Spożycie tłustego posiłku podczas przyjmowania, wydłuża czas potrzebny do osiągnięcia maksymalnego stężenia leku w osoczu, bez wpływu na wartość maksymalnego stężenia. 

Substancja czynna występuje w osoczu w postaci połączonej z białkami na poziomie 99%. 

Suzetrygina jest metabolizowana w wątrobie z wykorzystaniem podjednostki CYP3A4 cytochromu p450. Potwierdzono obecność jednego czynnego farmakologicznie metabolitu suzetryginy nazwanego M6-SUZ.

Lek jest wydalany z moczem oraz kałem. Około 50% substancji czynnej jest wydalane z kałem, a 44% z moczem.