Gadopiclenol, Gadopiclenolum - Zastosowanie, działanie, opis

Gadopiklenol jest środkiem wykorzystywanym w diagnostyce obrazowej. Substancja czynna znalazła zastosowanie do obrazowania metodą rezonansu magnetycznego z wykorzystaniem wzmocnienia pokontrastowego. Gadopiklenol służy do diagnostyki schorzeń związanych z przerwaniem bariery krew mózg lub z nieprawidłowym unaczynieniem tkanek ośrodkowego układu nerwowego oraz narządów takich jak: nerki, wątroba, płuca, piersi, trzustki, gruczoł krokowy oraz szeroko pojęty układ mięśniowo-szkieletowy. 

Gadopiklenol powinien być wykorzystywany podczas diagnostyki obrazowej wykonywanej przez pracowników medycznych posiadających doświadczenie w wykonywaniu kontrastowego badania rezonansu magnetycznego NMR z użyciem gadolinu. 

Dawka substancji czynnej powinna zostać ustalona w oparciu o masę ciała pacjenta. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki gadopiklenolu. Zalecana dawka substancji czynnej wynosi 0.05 mmol gadopiklenolu na kg masy ciała pacjenta. 

Lek jest przeznaczony do podania dożylnego. Podczas podania zalecane jest utrzymanie pacjenta w pozycji leżącej i zachowanie odpowiedniej szybkości iniekcji. 

W przypadku podania gadopiklenolu pacjentom z ciężką niewydolnością nerek oraz u osób w okresie pooperacyjnym po przeszczepie wątroby należy rozważyć stosunek ryzyka związanego z pojawieniem się działań niepożądanych podczas badania z wykorzystaniem gadopiklenolu oraz korzyści odniesionych z badania dla każdego pacjenta indywidualnie. 

Przeciwwskazaniem do stosowania gadopiklenolu jest wystąpienie nadwrażliwości na tę substancję czynną. 

Obraz uzyskany w wyniku przeprowadzenia u pacjenta rezonansu magnetycznego ze wzmocnieniem kontrastowym powinien być interpretowany przez wykwalifikowany personel przeszkolony w wykorzystaniu gadolinu w diagnostyce obrazowej. 

Przed rozpoczęciem badania konieczne jest wykluczenie pacjentów ze stymulatorem serca, pompą infuzyjną, implantami lub neurostymulatorami oraz ferromagnetycznymi klipsami naczyniowymi.

Brak danych potwierdzających skuteczność obrazowania wykorzystującego gadopiklenol podczas stanów zapalnych, chorób autoimmunologicznych, współistniejących infekcjach oraz u osób z przewlekłym zawałem, schorzeniami demielinizacyjnymi i zmianami śródszpikowymi.

Podczas podania gadopiklenolu konieczna jest ciągła obecność lekarza. W trakcie badania oraz podczas iniekcji może wystąpić wstrząs anafilaktyczny. Jeśli dojdzie do pojawienia się objawów anafilaksji konieczne jest przerwanie iniekcji oraz podanie przewidzianych w procedurach leków.

Przed iniekcją substancji czynnej należy wykluczyć zaburzenia czynności nerek. U niektórych pacjentów zgaszano bowiem przypadki nerkopochodnego włókienia układowego.

Gadopiklenol może spowodować wystąpienie drgawek u pacjentów z obniżonym progiem pobudliwości drgawkowej. Podczas podania konieczne jest zapewnienie dostępu do leków i sprzętu przeciwdrgawkowego.

Należy pamiętać, że gadopiklenol może ulegać kumulacji u pacjentów w podeszłym wieku. Po podaniu leku w tej grupie pacjentów konieczna jest staranna obserwacja ze względu na spodziewaną zmniejszoną wydolność nerek u osób starszych.

Podczas iniekcji należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć zjawiska wynaczynienia. W przypadku, gdy dojdzie do wynaczynienia preparatu należy natychmiast przerwać iniekcję oraz ocenić dalsze ryzyko.

Podanie gadopiklenolu u pacjentów cierpiących na schorzenia układu sercowo-naczyniowego powinno być zawsze poprzedzone staranną analizą ryzyka, ze względu na brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tej grupie pacjentów.

Substancja czynna wywiera niewielki lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. 

Gadopiklenolu nie należy stosować w okresie ciąży. Substancja czynna może w niewielkim stopniu przenikać przez łożysko. Brak informacji o szkodliwym wpływie gadopiklenolu na rozwijający się organizm dziecka, jednak nie można wykluczyć działań niepożądanych związanych z jego podaniem. Zastosowanie substancji czynnej do diagnostyki obrazowej kobiety ciężarnej jest możliwe jedynie w przypadku gdy jest to niezbędne. 

Substancja czynna może przenikać do mleka matki karmiącej w niewielkich ilościach. Brak informacji o szkodliwym wpływie gadopiklenolu na karmione dziecko. Przed przejęciem środka kontrastowego należy podjąć decyzję o kontynuacji lub przerwaniu karmienia piersią na okres dwudziestu czterech godzin po wykonaniu rezonansu magnetycznego. 

Podczas stosowania gadopiklenolu istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o różnej częstotliwości występowania, takich jak:

• często: ból głowy, reakcje w miejscu wstrzyknięcia;
• niezbyt często: zaburzenia smaku, ból brzucha, wymioty, biegunka, nudności, zmęczenie, uczucie gorąca, nadwrażliwość.

Brak informacji dotyczących działań niepożądanych związanych z przyjęciem zbyt dużej dawki substancji czynnej. 

Mechanizm wzmocnienia kontrastowego gadopiklenolu polega na wykorzystaniu wbudowanego w kompleks cząsteczki leku pierwiastka gadolinu. Gadopiklenol umieszczony w polu magnetycznym wytwarza moment magnetyczny zmieniający szybkość relaksacji protonów wody w sąsiedztwie jego cząsteczki, co powoduje wzrost intensywności sygnału tkanek.

Lek jest podawany drogą dożylną i jego biodostępność wynosi 100%.

Stopień łączenia substancji czynnej z białkami jest pomijalny.

Gadopiklenol nie ulega metabolizmowi w organizmie.

Substancja czynna jest wydalana z moczem po filtracji przez nerki. Około 98% dawki jest wydalane w ciągu 48 godzin od podania.