Fremanezumab, Fremanezumabum - Zastosowanie, działanie, opis

Fremanezumab znalazł zastosowanie w leczeniu migrenowego bólu głowy u osób dorosłych, które cierpią na napady migreny przynajmniej przez cztery dni w miesiącu.

Substancja czynna należy do grupy przeciwciał monoklonalnych i podobnie jak w przypadku erenumabu i galkanezumabu jej aktywność jest skierowana przeciwko ligandowi peptydu powiązanego z genem kalcytoniny, który ma prawdopodobnie swoją rolę w patogenezie migreny.

Terapia z wykorzystaniem fremanezumabu powinna być prowadzona przez lekarza doświadczonego w rozpoznaniu i leczeniu choroby migrenowej.

Lek jest przeznaczony do podawania podskórnego. Fremanezumabu nie powinno się podawać dożylnie lub domięśniowo. Substancja czynna może zostać podana w okolice ud, brzucha lub w górne części ramion. W przypadku długotrwałej terapii miejsce iniekcji należy regularnie zmieniać.

Terapia fremanezumabem zakłada wykorzystanie dwóch schematów leczenia. Wybór odpowiedniego schematu dawkowania jest zależy od lekarza prowadzącego, który dobiera dawkę początkową indywidualnie dla pacjenta.
Schemat dawkowania uwzględnia stosowanie leku w dawce od 225 mg do 675 mg zależnie okresu stosowania i odstępów między kolejnymi dawkami.

Ocena leczenia powinna zostać przeprowadzona po trzech miesiącach stosowania fremanezumabu. W przypadku pominięcia dawki, zalecane jest podanie jej najszybciej jak to możliwe, a następnie powrót do wcześniejszego schematu dawkowania.

Przeciwwskazaniem do stosowania fremanezumabu jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości na tę substancję czynną.

Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w grupie pacjentów cierpiących na ciężkie schorzenia układu sercowo-naczyniowego. Podczas badań klinicznych przeprowadzanych przed dopuszczeniem leku na rynek, pacjenci z ciężkimi chorobami kardiologicznymi byli wykluczeni z testów.

Podczas stosowania fremanezumabu istnieje ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym wstrząsu anafilaktycznego. Przed rozpoczęciem terapii należy poinformować pacjentów odnośnie możliwych objawów charakterystycznych dla nadwrażliwości na fremanezumab. W przypadku wystąpienia wstrząsu należy natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie lub czynności ratunkowe.

Substancja czynna nie wywiera wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów.

Stosowanie fremanezumabu w okresie ciąży nie jest zalecane ze względu na brak badań dotyczących wykorzystania  substancji czynnej w tej grupie pacjentów. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu leku na płodność, jednak nie zaleca się stosowania go u ciężarnych kobiet ze względu na ograniczone informacje o bezpieczeństwie leku u kobiet w ciąży.

Stosowanie leku podczas karmienia piersią jest dopuszczalne jedynie w przypadku gdy korzyści wynikające ze stosowania leku u matki przewyższają ryzyko pojawienia się działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią. W przypadku przeciwciał monoklonalnych, do których należy cząsteczka fremanezumabu, potwierdzono ich obecność w pokarmie matki karmiącej. Decyzja odnośnie stosowania leku w okresie laktacji jest zależna od lekarza prowadzącego terapię i pacjentki.

Badania na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu fremanezumabu na płodność u badanych osobników. Brak informacji dotyczących szkodliwego oddziaływania na reprodukcję u ludzi.

Podczas infuzji fremanezumabu istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych o różnej częstotliwości stosowania, do których zaliczamy zaburzenia występujące:

• bardzo często, takie jak rumień, ból lub stwardnienie tkanki w miejscu podania;
• często, takie jak: świąd w miejscu iniekcji;
• niezbyt częste takie jak: wysypka, obrzęk pokrzywka;
• rzadko, takie jak wstrząs anafilaktyczny.

Brak informacji opisujących objawy występujące w przypadku przedawkowania leku. W razie przedawkowania fremanezumabu zalecane jest rozpoczęcie odpowiedniego leczenia objawowego.

Fremanezumab jest przeciwciałem monoklonalnym, którego działanie jest skierowane przeciwko ligandowi peptydu powiązanego z genem kalcytoniny. Substancja czynna zapobiega łączeniu się tego związku z receptorem CGRP. Dokładny mechanizm działania leku nie został wyjaśniony, jednak jego wpływ na aktywność CGRP oraz łączenie z receptorem pozwala na zmniejszenie częstotliwości epizodów migrenowych oraz intensywności odczuwanego bólu.
Badania nad mechanizmem powstawania bólu migrenowego potwierdziły udział cząsteczki kalcytoniny w patogenezie migreny. Podczas wystąpienia bólu migrenowego stwierdzono podwyższone stężenia tej substancji czynnej, a po podaniu leków przeciwmigrenowych zauważono znaczący jej spadek, w związku z czym CGRP oraz jego receptory stały się celem działania niektórych substancji leczniczych.

Fremanezumab po podaniu podskórnym osiąga maksymalne stężenie w okresie od pięciu do siedmiu dni. Stan stacjonarny występuje po około 6 miesiącach regularnego przyjmowania leku.

Substancja czynna nie wchodzi w połączenia z białkami.

Fremanezumab ma charakter białkowy i ulega rozkładowi z udziałem enzymów proteolitycznych na na mniejsze peptydy, a później na podstawowe aminokwasy.

Okres półtrwania substancji czynnej wynosi około trzydziestu dni.