Molnupiravir, Molnupiravirum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o molnupirawirze
- Rok wprowadzenia na rynek
-
4.11.2021
- Substancje aktywne
-
molnupiravir
- Działanie molnupirawiru
-
przeciwwirusowe
- Postacie molnupirawiru
-
kapsułki twarde
- Układy narządowe
-
układ oddechowy
- Specjalności medyczne
-
Choroby zakaźne i pasożytnicze
- Rys historyczny molnupirawiru
-
Molnupirawir jest przeciwwirusowym prolekiem, który dopiero w organizmie człowieka ulega przekształceniu do formy aktywnej. Badania prowadzone nad cząsteczką molnupirawiru zakładały wykorzystanie go w zwalczaniu wirusa grypy. W związku z wybuchem na świecie pandemii Covid-19, aktywność leku została sprawdzona również wobec wirusa Sars-Cov-2. Wprowadzenie leku do obrotu miało miejsce w listopadzie 2021 roku i była za nie odpowiedzialna firma Merck&Co, chociaż z badaniami nad lekiem związana była w pewnym momencie tylko firma Ridgeback Biotherapeutics, która została wykupiona przez większy podmiot jakim jest Merc&Co.
Molnupirawir został dopuszczony do obrotu w Wielkiej Brytanii, firma Merck&Co złożyła wniosek o dopuszczenie substancji czynnej do obrotu na terenie Europy w listopadzie 2021. Lek został warunkowo dopuszczony do lecznictwa na terenie Europy. Jednak w czerwcu 2023 roku Europejska Agencja Leków zdecydowała o odrzuceniu wniosku o dopuszczenie do obrotu. Powodem odrzucenia wniosku są ograniczone informacje na temat zmniejszania stopnia hospitalizacji i śmiertelności z powodu zachorowania na Covid-19 w grupie pacjentów przyjmujących lek.
Ciekawostką odnośnie kosztu terapii molnupirawirem jest fakt, że spółka Merc&Co udostępniła innymi podmiotom możliwość produkcji leków generycznych zawierających molnupirawir, dopóki wirus Sars-Cov-2 będzie stanowił zagrożenie zdrowia publicznego.
- Wzór sumaryczny molnupirawiru
-
C13H19N3O7
Spis treści
- Wskazania do stosowania molnupirawiru
- Dawkowanie molnupirawiru
- Przeciwskazania do stosowania molnupirawiru
- Wpływ molnupirawiru na prowadzenie pojazdów
- Wpływ molnupirawiru na ciążę
- Wpływ molnupirawiru na laktację
- Wpływ molnupirawiru na płodność
- Skutki uboczne
- Mechanizm działania molnupirawiru
- Wchłanianie molnupirawiru
- Dystrybucja molnupirawiru
- Metabolizm molnupirawiru
- Wydalanie molnupirawiru
Wskazania do stosowania molnupirawiru
Molnupirawir jest lekiem przeciwwirusowym, który stosuje się w terapii łagodnej lub umiarkowanej postaci Covid-19 u dorosłych pacjentów, którzy są narażeni na ryzyko powikłań i rozwoju ciężkiej formy choroby. Działanie molnupirawiru może zmniejszyć ryzyko hospitalizacji pacjenta i wystąpienia ciężkiej postaci choroby.
Dawkowanie molnupirawiru
Molnupirawir jest substancją przeznaczoną do stosowania doustnego. Przyjmowanie leku należy rozpocząć w ciągu pięciu dni od momentu wystąpienia objawów potwierdzonej choroby Covid-19.
Dawka molnupirawiru stosowana w lecznictwie zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała oraz chorób współistniejących. W przypadku choroby wywoływanej przez Sars-Cov2 zalecana dawka dobowa substancji czynnej wynosi 1600 mg, a dawki jednostkowe należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza.
Kapsułek zawierających substancję czynną nie należy niszczyć ani otwierać, a przyjętą dawkę należy popić odpowiednią ilością wody. Molnupirawir można przyjmować niezależnie od posiłku.
Terapia molnupirawirem powinna trwać pięć dni, a leczenia nie należy przerywać bez konsultacji z lekarzem. W przypadku pominięcia dawki można ją przyjąć jeśli nie minęło więcej niż dziesięć godzin od planowanej pory przyjęcia leku, a następnie wrócić do normalnego schematu dawkowania.
Przeciwskazania do stosowania molnupirawiru
Przeciwwskazaniem do stosowania molnupirawiru jest występowanie nadwrażliwości na tę substancję czynną.
Wpływ molnupirawiru na prowadzenie pojazdów
Molnupirawir nie wpływa sposób istotny na prowadzenie pojazdów lub obsługę maszyn. Niektórzy pacjenci po przyjęciu leku mogą odczuwać zawroty głowy, w związku z czym wskazane jest obserwowanie reakcji pacjenta przed podjęciem czynności takich jak prowadzenie auta.
Wpływ molnupirawiru na ciążę
Brak informacji dotyczących przenikania substancji czynnej przez łożysko. W związku z potwierdzeniem toksycznego wpływu na nienarodzone zwierzęta, stosowanie molnupirawiru podczas ciąży nie jest zalecane. Brak badań dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Ze względu na to, kobiety przyjmujące molnupirawir powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji przez okres terapii i cztery dni po jej zakończeniu.
Wpływ molnupirawiru na laktację
Ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji czynnej do pokarmu kobiety karmiącej i jego ewentualnego wpływu na karmione dziecko nie zaleca się stosowania molnupirawiru podczas karmienia piersią. Zgodnie z rekomendacją producenta karmienie można rozpocząć cztery dni po zakończeniu terapii molnupirawirem.
Wpływ molnupirawiru na płodność
Brak informacji dotyczących wpływu leku na płodność u ludzi lub zwierząt.
Skutki uboczne
- biegunka
- ból głowy
- nudności
- zawroty głowy
- pokrzywka
- wymioty
- wysypka
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Mechanizm działania molnupirawiru
Molnupirawir jest prolekiem, co oznacza, że jest on metabolizowany do postaci aktywnej dopiero w organizmie żywym. Substancja czynna ulega przekształceniu do N-hydroksycytydyny, która w reakcji fosforylacji zmienia się w formę aktywną, czyli trifosforan rybonukleozydu (NHC-TP).
Mechanizm działania substancji czynnej polega na podstawieniu zasad azotowych w łańcuchu wirusowego RNA. We włączeniu cząsteczki leku pomiędzy inne reszty azotowe bierze udział enzym polimeraza RNA. W wyniku tego dochodzi do nagromadzenia błędów w materiale genetycznym wirusa, co prowadzi ostatecznie do zmniejszenia jego namnażania. .
Wchłanianie molnupirawiru
Molnupirawir osiąga maksymalne stężenie około 90 minut po podaniu.
Dystrybucja molnupirawiru
Substancja czynna nie wchodzi w połączenia z białkami.
Metabolizm molnupirawiru
Molnupirawir ulega transformacji do 4N-hydroksycytydyny, która w wyniku reakcji fosforylacji zostaje przekształcona do trifosforanu rybonukleozydu (NHC-TP).
Wydalanie molnupirawiru
Około 3% przyjętej dawki zostaje usunięte z organizmu z moczem w postaci N-hydroksycytydyny.