Relugoliks, Relugolixum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o relugoliksie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2019
- Substancje aktywne
-
relugoliks
- Działanie relugoliksu
-
zmniejsza stężenie hormonów płciowych, zmniejsza wydzielanie testosteronu przez jądra
- Postacie relugoliksu
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ płciowy męski, układ płciowy żeński
- Specjalności medyczne
-
Ginekologia i położnictwo, Onkologia kliniczna
- Rys historyczny relugoliksu
-
Relugoliks jest niepeptydowym antagonistą receptora GnRH, wykorzystywanym w terapii nowotworów układu rozrodczego, mięśniaków macicy oraz endometriozy. Substancja lecznicza została zarejestrowana po raz pierwszy w Japonii w 2019 roku. Rok później lek został dopuszczony do lecznictwa w Stanach Zjednoczonych, a w 2022 roku Europejska Agencja Leków zezwoliła na wykorzystanie go na terenie Europy.
Relugoliks jest obecnie jedynym, podawanym doustnie antagonistą GnRH, który uzyskał rejestrację w leczeniu nowotworu prostaty. Ponadto, substancja czynna występuje również w postaci preparatu złożonego, w połączeniu z noretyndronem i estradiolem.
- Wzór sumaryczny relugoliksu
-
C29H27F2N7O5S
Spis treści
- Wskazania do stosowania relugoliksu
- Dawkowanie relugoliksu
- Przeciwskazania do stosowania relugoliksu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania relugoliksu
- Przeciwwskazania relugoliksu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje relugoliksu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje relugoliksu z pożywieniem
- Wpływ relugoliksu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ relugoliksu na ciążę
- Wpływ relugoliksu na laktację
- Wpływ relugoliksu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania relugoliksu
- Mechanizm działania relugoliksu
- Wchłanianie relugoliksu
- Dystrybucja relugoliksu
- Metabolizm relugoliksu
- Wydalanie relugoliksu
Wskazania do stosowania relugoliksu
Relugoliks, w połączeniu z innymi substancjami czynnymi, jest wskazany w leczeniu umiarkowanych lub ciężkich objawów mięśniaków macicy u dorosłych kobiet.
Substancja lecznicza znalazła również zastosowanie w leczeniu hormonozależnych nowotworów prostaty. Ponadto, podjęto również próby wykorzystania leku w terapii endometriozy.
Dawkowanie relugoliksu
Podczas wykorzystania relugoliksu w terapii mężczyzn z hormonozależnym nowotworem gruczołu krokowego zaleca się doustne stosowanie 120 mg substancji czynnej na dobę. Schemat dawkowania jest planowany przez lekarza prowadzącego i zwykle zakłada zastosowanie dawki nasycającej w pierwszym dniu terapii.
W przypadku leczenia u kobiet w wieku rozrodczym zalecana dawka dobowa wynosi 40 mg substancji czynnej. Przed rozpoczęciem leczenia relugoliksem zalecane jest wykluczenie ciąży u pacjentki. Ponadto, przyjęcie pierwszej dawki powinno nastąpić około 5 dni po zakończeniu obecnego cyklu menstruacyjnego. Rozpoczęcie terapii w innymi dniu cyklu może spowodować pojawienie się obfitych krwawień. Lek należy przyjmować bez przerw do momentu przejścia w okres menopauzy.
Pacjenci zagrożeni wystąpieniem osteoporozy powinni zostać skierowani na wykonanie podwójnej absorpcjometrii rentgenowskiej. Badanie to należy również wykonać po upływie roku od rozpoczęcia leczenia.
Ilość przyjmowanego leku może zależeć od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób współistniejących występujących u pacjenta.
Kobiety stosujące hormonalne metody antykoncepcji, powinny przerwać ich przyjmowanie wraz z rozpoczęciem terapii relugoliksem. Relugoliks wywiera wpływ antykoncepcyjny po upływie miesiąca od rozpoczęcia terapii, a jednoczesne stosowanie hormonalnych substancji antykoncepcyjnych jest przeciwwskazane w trakcie przyjmowania leku.
Ponadto, kobiety przerywające leczenie relugoliksem należy poinformować o konieczności stosowania innych metod antykoncepcyjnych, ze względu na szybko powracającą owulację.
W przypadku pominięcia dawki leku należy przyjąć go jak najszybciej tego samego dnia. Pominięcie dwóch lub większej ilości dawek powoduje konieczność stosowania niehormonalnych metod antykoncepcji przez co najmniej tydzień. Zaprzestanie przyjmowania leku u mężczyzn na okres tygodnia wymaga rozpoczęcia kuracji z zastosowaniem nowej dawki nasycającej.
Relugoliks można przyjmować niezależnie od pokarmu, popijając lek niewielką ilością wody.
Przeciwskazania do stosowania relugoliksu
Relugoliks jest przeciwwskazany podczas występowania nadwrażliwości na tę substancję czynną. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w przypadku występowania niektórych jednostek chorobowych, do których zaliczamy:
- żylną chorobę zakrzepowo-zatorową;
- nowotwór wątroby;
- zawał mięśnia sercowego, udar lub chorobę niedokrwienną serca;
- złośliwe nowotwory układu rozrodczego lub piersi, a także podejrzenie możliwości występowania takich nowotworów;
- wrodzoną skłonność do zakrzepów;
- niewydolność wątroby lub inna ciężka choroba wątroby;
- osteoporozę;
- migrenowe bóle głowy, lub bóle głowy z ogniskowymi objawami neurologicznymi;
- krwawienie z narządów rodnych o nieznanej przyczynie.
Stosowanie leku jest przeciwwskazane również w okresie ciąży lub w przypadku jej podejrzenia oraz podczas karmienia piersią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania relugoliksu
Podczas wykorzystania metod deprywacji androgenowej w przeszłości zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT, który mógł odpowiadać za rozwój częstoskurczu typu torsade de pointes. Ponadto, stosowanie tego rodzaju leczenia mogło odpowiadać za wystąpienie zawału mięśnia sercowego lub udaru podczas terapii. W związku z tym zalecane jest zachowanie ostrożności podczas leczenia nowotworów gruczołu krokowego z wykorzystaniem relugoliksu.
W trakcie terapii nowotworu prostaty zalecane jest oznaczenie skuteczności substancji czynnej poprzez pomiar stężenia PSA (antygen swoisty dla gruczołu krokowego) w surowicy.
Podczas terapii relugoliksem istnieje ryzyko wystąpienia ubytku masy kostnej, który może wynosić więcej niż 3-8%. W związku z tym po roku leczenia relugoliksem należy wykonać podwójną absorpcjometrię rentgenowską, której celem jest określenie stopnia zmian i rozważenie stosunku korzyści odnoszonych z terapii do ryzyka złamań związanych z pogorszeniem struktury kości.
Pacjentki z wysokim ryzykiem złamań niskoenergetycznych oraz rozwoju osteoporozy powinny wykonać podwójną absorpcjometrię rentgenowską przed rozpoczęciem terapii relugoliksem. W przypadku, gdy ryzyko powiązane ze znacznym ubytkiem masy kostnej przeważa na korzyściami odniesionymi z terapii rozpoczęcie leczenia nie jest zalecane.
Przed rozpoczęciem terapii relugoliksem konieczne jest zebranie odpowiedniego wywiadu, szczególnie w kierunku przeciwwskazań występujących podczas terapii. Ponadto, zaleca się wykonanie pomiaru ciśnienia tętniczego oraz przerwanie terapii innymi środkami antykoncepcyjnymi. Wskazane są również okresowe badania kontrolne, a przed przyjęciem pierwszej dawki należy wykluczyć występowanie ciąży.
W trakcie leczenia relugoliksem istnieje ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego, które powinno zostać poddane leczeniu. W większości przypadków stosowanie leku powodowało nieznaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego i nie było istotne klinicznie. W przypadku pacjentek zgłaszających objawy związane z nadciśnieniem zalecane jest wykonanie ponownej oceny stosunku korzyści odniesionych z przyjmowania leku do zagrożeń płynących z długotrwałego zwiększonego ciśnienia tętniczego.
W przypadku wystąpienia żółtaczki podczas leczenia relugoliksem należy przerwać przyjmowanie leku. Terapia relugoliksem może zwiększać stopień aktywności enzymów wątrobowych, zmiany mają zwykle charakter przemijający. Stosowanie substancji czynnej jest przeciwwskazane w przypadku współistniejących nowotworów wątroby oraz nienowotworowychi schorzeniach tego organu, przynajmniej do momentu gdy wskaźniki czynności wątroby nie powrócą do normy.
Narażenie organizmu na działanie relugoliksu jest większe w przypadku kobiet z niewydolnością lub schorzeniami nerek. Podczas przyjmowania leku u pacjentek cierpiących na choroby nerek zalecane jest zachowanie ostrożności.
Podczas terapii relugoliksem istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia nieregularnego profilu krwawień miesiączkowych. U większości pacjentek lek powodował zmniejszenie utraty krwi miesiączkowej lub zanik krwawień podczas terapii. W mniejszym stopniu zgłaszano nieregularne krwawienia miesiączkowe lub nadmierną utratę krwi. W przypadku wystąpienia obfitych krwawień podczas przyjmowania relugoliksu należy skontaktować się z lekarzem.
Substancja czynna skutecznie zatrzymuje owulację i zapewnia odpowiedni stopień zabezpieczenia przed ciążą. Przed odstawieniem leku pacjentki przyjmujące relugoliks należy poinformować o konieczności stosowania niehormonalnych metod antykoncepcyjnych ze względu na szybko powracającą płodność.
Podczas terapii z wykorzystaniem relugoliksu istnieje ryzyko zmniejszonego wykrycia ciąży, co jest bezpośrednio związane ze zmianami w profilu krwawień miesiączkowych. W przypadku wystąpienia podejrzeń odnośnie stanu pacjentki zaleca się wykonanie testu ciążowego.
W trakcie przyjmowania relugoliksu istnieje prawdopodobieństwo wydalenia lub usunięcia przez szyję macicy mięśniaków występujących w macicy. Zjawisku temu może towarzyszyć obfita utrata krwi. W przypadku powtarzających się krwawień pacjentki przyjmujące relugoliks powinny skontaktować się z lekarzem.
Niektóre pacjentki podczas terapii relugoliksem występującym w połączeniu z estradiolem i progestagenami zgłaszały przypadki występowania depresji. W przypadku występowania zmian nastroju lub innych objawów depresji w trakcie przyjmowania leku, zaleca się kontakt z lekarzem.
Przeciwwskazania relugoliksu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Stosowanie relugoliksu w połączeniu z innymi hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi jest przeciwwskazane.
Interakcje relugoliksu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Azytromycyna (Azithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Daklataswir (Daclatasvir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Dronedaron (Dronedarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Gentamycyna (Gentamicin) | aminoglikozydy |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Karwedilol (Carvedilol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Propafenon (Propafenone) | leki przeciwarytmiczne - klasa I |
Ranolazyna (Ranolazine) | inne leki nasercowe |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Telitromycyna (Telithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Tetracyklina (Tetracyline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Boceprewir (Boceprevir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Efawirenz (Efavirenz) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Prymidon (Primidone) | barbiturany i pochodne |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Dronedaron (Dronedarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Eliglustat (Eliglustat) | VARIA / INNE |
Fidaksomycyna (Fidaxomicin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Iwakaftor (Ivacaftor) | inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli |
Kobicystat (Cobicistat) | inhibitory proteazy HIV |
Lapatynib (Lapatinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Lomitapid (Lomitapide) | inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Spironolakton (Spironolactone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Tikagrelor (Ticagrelor) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Rolapitant (Rolapitant) | antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alfuzosyna (Alfuzosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Anagrelid (Anagrelide) | inne leki przeciwnowotworowe |
Bedakilina (Bedaquiline) | substancje stosowane w leczeniu gruźlicy |
Cerytynib (Ceritinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fingolimod (Fingolimod) | inne leki immunosupresyjne |
Iwabradyna (Ivabradine) | inne leki nasercowe |
Kabozantynib (Cabozantinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Papaweryna (Papaverine) | spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Toremifen (Toremifene) | substancje hamujące działanie estrogenów |
Zyprazydon (Ziprasidone) | neuroleptyki atypowe |
Rybocyklib (Ribociclib) | inhibitory kinazy białkowej |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dulaglutyd (Dulaglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Eksenatyd (Exenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Empagliflozyna (Empagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glikwidon (Gliquidone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Kanagliflozyna (Canagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Liksysenatyd (Lixisenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Linagliptyna (Linagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Liraglutyd (Liraglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Nateglinid (Nateglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Pioglitazon (Pioglitazone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Repaglinid (Repaglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy |
Saksagliptyna (Saxagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Sitagliptyna (Sitagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Wildagliptyna (Vildagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Metformina (Metformin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - biguanidy |
Semaglutyd (Semaglutide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atorwastatyna (Atorvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Fluwastatyna (Fluvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Pitawastatyna (Pitavastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Simwastatyna (Simvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Interakcje relugoliksu z pożywieniem
Przyjęcie leku podczas spożywania pokarmu może zmniejszyć maksymalne stężenie relugoliksu w osoczu, jednak nie ma to znaczenia klinicznego.
Wpływ relugoliksu na prowadzenie pojazdów
Substancja czynna nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Wśród niektórych działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem leku możemy znaleźć zawroty i bóle głowy, które mogą utrudniać prowadzenie pojazdów. Po przyjęciu leku zalecana jest obserwacja reakcji pacjenta na przyjęty preparat.
Inne rodzaje interakcji
Nie należy stosować relugoliksu w połączeniu z wyciągami z dziurawca. Ze względu na wpływ na podjednostkę CYP3A4 cytochromu p450, wyciągi z dziurawca mogą osłabiać działanie substancji czynnej i zmniejszać skuteczność terapii.
Wpływ relugoliksu na ciążę
Stosowanie relugoliksu w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Badania wykazały, że substancja czynna może spowodować poronienie we wczesnej fazie ciąży jeśli jest przyjmowana przez kobiety ciężarne. Poza tym, ze względu na niedostateczną ilość danych, nie można wykluczyć szkodliwego wpływu relugoliksu na rozwijający się w kolejnych miesiącach trwania ciąży płód.
Wpływ relugoliksu na laktację
Karmienie piersią jest przeciwwskazane podczas przyjmowania relugoliksu. Ze względu na brak badań wykluczających przenikanie substancji czynnej do mleka kobiety karmiącej oraz testy na zwierzętach, które potwierdziły występowanie leku w pokarmie szczurów, nie należy stosować relugoliksu podczas karmienia piersią oraz dwa tygodnie po zakończeniu terapii.
Wpływ relugoliksu na płodność
Działanie relugoliksu polega na zahamowaniu produkcji testosteronu i owulacji, co jest bezpośrednią przyczyną niepłodności podczas terapii. Cykl miesiączkowy oraz stężenie testosteronu w osoczu szybko wraca do normy po przerwaniu terapii.
Skutki uboczne
- biegunka
- bóle mięśniowo-szkieletowe
- zmęczenie
- zaparcia
- nudności
- nadmierna potliwość
- podwyższone stężenie triglicerydów w osoczu
- zmniejszony popęd płciowy
- Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
- Zwiększenie stężenia glukozy
- poty nocne
- krwawienia maciczne
- niedokrwistość
- uderzenia gorąca
- łysienie
- zwiększenie masy ciała
- depresja
- drażliwość
- wysypka
- torbiel piersi
- bezsenność
- ginekomastia
- niestrawność
- nadciśnienie tętnicze
- wydalenie mięśniaka macicy
- zwiększenie aktywności AspAT i AlAT
- osteopenia
- osteoporoza
- zawał serca
- wydłużenie odstępu QT
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania relugoliksu
Brak informacji o ciężkich objawach przedawkowania relugoliksu.
Mechanizm działania relugoliksu
Relugoliks jest antagonistą receptora GnRH, który działa na przedni płat przysadki mózgowej. Mechanizm działania substancji czynnej polega na zahamowaniu produkcji hormonów płciowych takich jak luteinizujący (LH) i folikulotropowy (FSH). Odbywa się to poprzez zablokowanie miejsca aktywnego na powierzchni receptora przeznaczonego dla cząsteczki hormonu GnRH. Hormon ten, po połączeniu z receptorem stymuluje przedni płat przysadki do uwalniania hormonu luteinizującego i folikulotropowego. Blokada miejsca na powierzchni receptora powoduje zmniejszenie produkcji tych hormonów. U mężczyzn zmniejszenie produkcji LH i FSH powoduje spadek wytwarzania w jądrach testosteronu. W przypadku kobiet spadek stężenia hormonu folikulotropowego jest odpowiedzialny za zmniejszenie stężenia estrogenów w osoczu poprzez ograniczenie dojrzewania pęcherzyków jajnikowych, z kolei zmniejszenie stężenia hormonu luteinizującego zatrzymuje proces dojrzewania ciałka żółtego i owulacji, skutkiem czego jest spadek produkcji progesteronu.
Wchłanianie relugoliksu
Relugoliks jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie substancji czynnej wstępuje około 15 minut po podaniu leku.
Dystrybucja relugoliksu
Relugoliks wiąże się z białkami osocza w 68-71%. Białkami odpowiadającymi za wiązanie cząsteczki leku są głównie albuminy.
Metabolizm relugoliksu
Substancja czynna jest metabolizowana przez wątrobę, a w biotransformacji leku biorą udział podjednostki CYP3A4 CYP2C8 i CYP2C19 cytochromu p450.
Wydalanie relugoliksu
Około 80% dawki relugoliksu ulega metabolizmowi i występuje w kale lub w moczu w postaci jednego z metabolitów. Niewielka część dawki została wykryta w kale w postaci niezmienionej.