Relugoliks, Relugolixum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o relugoliksie

Rok wprowadzenia na rynek
2019
Substancje aktywne
relugoliks
Działanie relugoliksu
zmniejsza stężenie hormonów płciowych, zmniejsza wydzielanie testosteronu przez jądra
Postacie relugoliksu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ płciowy męski, układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Ginekologia i położnictwo, Onkologia kliniczna
Rys historyczny relugoliksu

Relugoliks jest niepeptydowym antagonistą receptora GnRH, wykorzystywanym w terapii nowotworów układu rozrodczego, mięśniaków macicy oraz endometriozy. Substancja lecznicza została zarejestrowana po raz pierwszy w Japonii w 2019 roku. Rok później lek został dopuszczony do lecznictwa w Stanach Zjednoczonych, a w 2022 roku Europejska Agencja Leków zezwoliła na wykorzystanie go na terenie Europy.

Relugoliks jest obecnie jedynym, podawanym doustnie antagonistą GnRH, który uzyskał rejestrację w leczeniu nowotworu prostaty. Ponadto, substancja czynna występuje również w postaci preparatu złożonego, w połączeniu z noretyndronem i estradiolem.

Wzór sumaryczny relugoliksu

C29H27F2N7O5S

Spis treści

Wskazania do stosowania relugoliksu

Relugoliks, w połączeniu z innymi substancjami czynnymi, jest wskazany w leczeniu umiarkowanych lub ciężkich objawów mięśniaków macicy u dorosłych kobiet.

Substancja lecznicza znalazła również zastosowanie w leczeniu hormonozależnych nowotworów prostaty. Ponadto, podjęto również próby wykorzystania leku w terapii endometriozy.

Dawkowanie relugoliksu

Podczas wykorzystania relugoliksu w terapii mężczyzn z hormonozależnym nowotworem gruczołu krokowego zaleca się doustne stosowanie 120 mg substancji czynnej na dobę. Schemat dawkowania jest planowany przez lekarza prowadzącego i zwykle zakłada zastosowanie dawki nasycającej w pierwszym dniu terapii.

W przypadku leczenia u kobiet w wieku rozrodczym zalecana dawka dobowa wynosi 40 mg substancji czynnej. Przed rozpoczęciem leczenia relugoliksem zalecane jest wykluczenie ciąży u pacjentki. Ponadto, przyjęcie pierwszej dawki powinno nastąpić około 5 dni po zakończeniu obecnego cyklu menstruacyjnego. Rozpoczęcie terapii w innymi dniu cyklu może spowodować pojawienie się obfitych krwawień. Lek należy przyjmować bez przerw do momentu przejścia w okres menopauzy.

Pacjenci zagrożeni wystąpieniem osteoporozy powinni zostać skierowani na wykonanie podwójnej absorpcjometrii rentgenowskiej. Badanie to należy również wykonać po upływie roku od rozpoczęcia leczenia.

Ilość przyjmowanego leku może zależeć od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób współistniejących występujących u pacjenta. 

Kobiety stosujące hormonalne metody antykoncepcji, powinny przerwać ich przyjmowanie wraz z rozpoczęciem terapii relugoliksem. Relugoliks wywiera wpływ antykoncepcyjny po upływie miesiąca od rozpoczęcia terapii, a jednoczesne stosowanie hormonalnych substancji antykoncepcyjnych jest przeciwwskazane w trakcie przyjmowania leku.
Ponadto, kobiety przerywające leczenie relugoliksem należy poinformować o konieczności stosowania innych metod antykoncepcyjnych, ze względu na szybko powracającą owulację.

W przypadku pominięcia dawki leku należy przyjąć go jak najszybciej tego samego dnia. Pominięcie dwóch lub większej ilości dawek powoduje konieczność stosowania niehormonalnych metod antykoncepcji przez co najmniej tydzień. Zaprzestanie przyjmowania leku u mężczyzn na okres tygodnia wymaga rozpoczęcia kuracji z zastosowaniem nowej dawki nasycającej.

Relugoliks można przyjmować niezależnie od pokarmu, popijając lek niewielką ilością wody.

Przeciwskazania do stosowania relugoliksu

Relugoliks jest przeciwwskazany podczas występowania nadwrażliwości na tę substancję czynną. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w przypadku występowania niektórych jednostek chorobowych, do których zaliczamy:

  • żylną chorobę zakrzepowo-zatorową;
  • nowotwór wątroby;
  • zawał mięśnia sercowego, udar lub chorobę niedokrwienną serca;
  • złośliwe nowotwory układu rozrodczego lub piersi, a także podejrzenie możliwości występowania takich nowotworów;
  • wrodzoną skłonność do zakrzepów;
  • niewydolność wątroby lub inna ciężka choroba wątroby;
  • osteoporozę;
  • migrenowe bóle głowy, lub bóle głowy z ogniskowymi objawami neurologicznymi;
  • krwawienie z narządów rodnych o nieznanej przyczynie.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane również w okresie ciąży lub w przypadku jej podejrzenia oraz podczas karmienia piersią.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania relugoliksu

Podczas wykorzystania metod deprywacji androgenowej w przeszłości zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT, który mógł odpowiadać za rozwój częstoskurczu typu torsade de pointes. Ponadto, stosowanie tego rodzaju leczenia mogło odpowiadać za wystąpienie zawału mięśnia sercowego lub udaru podczas terapii. W związku z tym zalecane jest zachowanie ostrożności podczas leczenia nowotworów gruczołu krokowego z wykorzystaniem relugoliksu.

W trakcie terapii nowotworu prostaty zalecane jest oznaczenie skuteczności substancji czynnej poprzez pomiar stężenia PSA (antygen swoisty dla gruczołu krokowego) w surowicy.

Podczas terapii relugoliksem istnieje ryzyko wystąpienia ubytku masy kostnej, który może wynosić więcej niż 3-8%. W związku z tym po roku leczenia relugoliksem należy wykonać podwójną absorpcjometrię rentgenowską, której celem jest określenie stopnia zmian i rozważenie stosunku korzyści odnoszonych z terapii do ryzyka złamań związanych z pogorszeniem struktury kości.
Pacjentki z wysokim ryzykiem złamań niskoenergetycznych oraz rozwoju osteoporozy powinny wykonać podwójną absorpcjometrię rentgenowską przed rozpoczęciem terapii relugoliksem. W przypadku, gdy ryzyko powiązane ze znacznym ubytkiem masy kostnej przeważa na korzyściami odniesionymi z terapii rozpoczęcie leczenia nie jest zalecane.

Przed rozpoczęciem terapii relugoliksem konieczne jest zebranie odpowiedniego wywiadu, szczególnie w kierunku przeciwwskazań występujących podczas terapii. Ponadto, zaleca się wykonanie pomiaru ciśnienia tętniczego oraz przerwanie terapii innymi środkami antykoncepcyjnymi. Wskazane są również okresowe badania kontrolne, a przed przyjęciem pierwszej dawki należy wykluczyć występowanie ciąży. 

W trakcie leczenia relugoliksem istnieje ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego, które powinno zostać poddane leczeniu. W większości przypadków stosowanie leku powodowało nieznaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego i nie było istotne klinicznie. W przypadku pacjentek zgłaszających objawy związane z nadciśnieniem zalecane jest wykonanie ponownej oceny stosunku korzyści odniesionych z przyjmowania leku do zagrożeń płynących z długotrwałego zwiększonego ciśnienia tętniczego.

W przypadku wystąpienia żółtaczki podczas leczenia relugoliksem należy przerwać przyjmowanie leku. Terapia relugoliksem może zwiększać stopień aktywności enzymów wątrobowych, zmiany mają zwykle charakter przemijający. Stosowanie substancji czynnej jest przeciwwskazane w przypadku współistniejących nowotworów wątroby oraz nienowotworowychi schorzeniach tego organu, przynajmniej do momentu gdy wskaźniki czynności wątroby nie powrócą do normy.

Narażenie organizmu na działanie relugoliksu jest większe w przypadku kobiet z niewydolnością lub schorzeniami nerek. Podczas przyjmowania leku u pacjentek cierpiących na choroby nerek zalecane jest zachowanie ostrożności. 

Podczas terapii relugoliksem istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia nieregularnego profilu krwawień miesiączkowych. U większości pacjentek lek powodował zmniejszenie utraty krwi miesiączkowej lub zanik krwawień podczas terapii. W mniejszym stopniu zgłaszano nieregularne krwawienia miesiączkowe lub nadmierną utratę krwi. W przypadku wystąpienia obfitych krwawień podczas przyjmowania relugoliksu należy skontaktować się z lekarzem. 

Substancja czynna skutecznie zatrzymuje owulację i zapewnia odpowiedni stopień zabezpieczenia przed ciążą. Przed odstawieniem leku pacjentki przyjmujące relugoliks należy poinformować o konieczności stosowania niehormonalnych metod antykoncepcyjnych ze względu na szybko powracającą płodność. 

Podczas terapii z wykorzystaniem relugoliksu istnieje ryzyko zmniejszonego wykrycia ciąży, co jest bezpośrednio związane ze zmianami w profilu krwawień miesiączkowych. W przypadku wystąpienia podejrzeń odnośnie stanu pacjentki zaleca się wykonanie testu ciążowego. 

W trakcie przyjmowania relugoliksu istnieje prawdopodobieństwo wydalenia lub usunięcia przez szyję macicy mięśniaków występujących w macicy. Zjawisku temu może towarzyszyć obfita utrata krwi. W przypadku powtarzających się krwawień pacjentki przyjmujące relugoliks powinny skontaktować się z lekarzem. 

Niektóre pacjentki podczas terapii relugoliksem występującym w połączeniu z estradiolem i progestagenami zgłaszały przypadki występowania depresji. W przypadku występowania zmian nastroju lub innych objawów depresji w trakcie przyjmowania leku, zaleca się kontakt z lekarzem. 

Przeciwwskazania relugoliksu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Stosowanie relugoliksu w połączeniu z innymi hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi jest przeciwwskazane.

Interakcje relugoliksu z innymi substancjami czynnymi

Ryzyko nasilenia działania relugoliksu ze względu na interakcje z inhibitorami glikoproteiny P. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Azytromycyna (Azithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Daklataswir (Daclatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Erytromycyna (Erythromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Klarytromycyna (Clarithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Propafenon (Propafenone) leki przeciwarytmiczne - klasa I
Ranolazyna (Ranolazine) inne leki nasercowe
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Telitromycyna (Telithromycin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Tetracyklina (Tetracyline) antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny
Werapamil (Verapamil) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Ryzyko zmniejszenia stężenia relugoliksu w osoczu. Osłabienie działania substancji leczniczej i wzrost prawdopodobieństwa zmniejszenia skuteczności terapii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Boceprewir (Boceprevir) inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy
Efawirenz (Efavirenz) nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Okskarbazepina (Oxcarbazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Topiramat (Topiramate) inne leki przeciwpadaczkowe
Ryzyko nasilenia działania relugoliksu. Wzrost prawdopodobieństwa pojawienia się działań niepożądanych podczas terapii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Diltiazem (Diltiazem) leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Eliglustat (Eliglustat) VARIA / INNE
Fidaksomycyna (Fidaxomicin) antybiotyki makrolidowe - makrolidy
Iwakaftor (Ivacaftor) inne substancje stosowane w chorobach płuc i oskrzeli
Kobicystat (Cobicistat) inhibitory proteazy HIV
Lapatynib (Lapatinib) inne leki przeciwnowotworowe
Lomitapid (Lomitapide) inne substancje zmniejszające stężenie cholesterolu i trójglicerydów we krwi o zróżnicowanym mechanizmie działania
Spironolakton (Spironolactone) leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Tikagrelor (Ticagrelor) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Rolapitant (Rolapitant) antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1
Ryzyko pojawienia się stanowiących zagrożenia życia zaburzeń rytmu serca podczas jednoczesnego stosowania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alfuzosyna (Alfuzosin) antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Anagrelid (Anagrelide) inne leki przeciwnowotworowe
Bedakilina (Bedaquiline) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Cerytynib (Ceritinib) inhibitory kinazy białkowej
Citalopram (Citalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fingolimod (Fingolimod) inne leki immunosupresyjne
Iwabradyna (Ivabradine) inne leki nasercowe
Kabozantynib (Cabozantinib) inhibitory kinazy białkowej
Klozapina (Clozapine) neuroleptyki atypowe
Metadon (Methadone) agoniści receptora opioidowego
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) fluorochinolony
Papaweryna (Papaverine) spazmolityki o różnym mechanizmie działania (muskulotropowe, przeciwskurczowe) - gastroenterologia
Sotalol (Sotalol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Toremifen (Toremifene) substancje hamujące działanie estrogenów
Zyprazydon (Ziprasidone) neuroleptyki atypowe
Rybocyklib (Ribociclib) inhibitory kinazy białkowej
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Ryzyko wzrostu stężenia glukozy w osoczu podczas terapii relugoliksem. W wyniku jednoczesnego stosowania może wystąpić konieczność dostosowania dawki leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dulaglutyd (Dulaglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Eksenatyd (Exenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Empagliflozyna (Empagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Gliklazyd (Gliclazide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glikwidon (Gliquidone) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glimepiryd (Glimepiride) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Glipizyd (Glipizide) doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Kanagliflozyna (Canagliflozin) doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2
Liksysenatyd (Lixisenatide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Linagliptyna (Linagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Liraglutyd (Liraglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Nateglinid (Nateglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Pioglitazon (Pioglitazone) doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE
Repaglinid (Repaglinide) doustne leki przeciwcukrzycowe - glinidy
Saksagliptyna (Saxagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Sitagliptyna (Sitagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Wildagliptyna (Vildagliptin) doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4)
Metformina (Metformin) doustne leki przeciwcukrzycowe - biguanidy
Semaglutyd (Semaglutide) analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1
Prawdopodobieństwo osłabienia działania statyn, w wyniku jednoczesnego stosowania może wystąpić konieczność dostosowania dawki leków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Fluwastatyna (Fluvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Pitawastatyna (Pitavastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Simwastatyna (Simvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA

Interakcje relugoliksu z pożywieniem

Przyjęcie leku podczas spożywania pokarmu może zmniejszyć maksymalne stężenie relugoliksu w osoczu, jednak nie ma to znaczenia klinicznego.

Wpływ relugoliksu na prowadzenie pojazdów

Substancja czynna nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Wśród niektórych działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem leku możemy znaleźć zawroty i bóle głowy, które mogą utrudniać prowadzenie pojazdów. Po przyjęciu leku zalecana jest obserwacja reakcji pacjenta na przyjęty preparat.

Inne rodzaje interakcji

Nie należy stosować relugoliksu w połączeniu z wyciągami z dziurawca. Ze względu na wpływ na podjednostkę CYP3A4 cytochromu p450, wyciągi z dziurawca mogą osłabiać działanie substancji czynnej i zmniejszać skuteczność terapii.

Wpływ relugoliksu na ciążę

Stosowanie relugoliksu w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Badania wykazały, że substancja czynna może spowodować poronienie we wczesnej fazie ciąży jeśli jest przyjmowana przez kobiety ciężarne. Poza tym, ze względu na niedostateczną ilość danych, nie można wykluczyć szkodliwego wpływu relugoliksu na rozwijający się w kolejnych miesiącach trwania ciąży płód.

Wpływ relugoliksu na laktację

Karmienie piersią jest przeciwwskazane podczas przyjmowania relugoliksu. Ze względu na brak badań wykluczających przenikanie substancji czynnej do mleka kobiety karmiącej oraz testy na zwierzętach, które potwierdziły występowanie leku w pokarmie szczurów, nie należy stosować relugoliksu podczas karmienia piersią oraz dwa tygodnie po zakończeniu terapii.

Wpływ relugoliksu na płodność

Działanie relugoliksu polega na zahamowaniu produkcji testosteronu i owulacji, co jest bezpośrednią przyczyną niepłodności podczas terapii. Cykl miesiączkowy oraz stężenie testosteronu w osoczu szybko wraca do normy po przerwaniu terapii.

Skutki uboczne

biegunka
bóle mięśniowo-szkieletowe
zmęczenie
zaparcia
nudności
nadmierna potliwość
podwyższone stężenie triglicerydów w osoczu
zmniejszony popęd płciowy
Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
Zwiększenie stężenia glukozy
poty nocne
krwawienia maciczne
niedokrwistość
uderzenia gorąca
łysienie
zwiększenie masy ciała
depresja
drażliwość
wysypka
torbiel piersi
bezsenność
ginekomastia
niestrawność
nadciśnienie tętnicze
wydalenie mięśniaka macicy
zwiększenie aktywności AspAT i AlAT
osteopenia
osteoporoza
zawał serca
wydłużenie odstępu QT

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania relugoliksu

Brak informacji o ciężkich objawach przedawkowania relugoliksu.

Mechanizm działania relugoliksu

Relugoliks jest antagonistą receptora GnRH, który działa na przedni płat przysadki mózgowej. Mechanizm działania substancji czynnej polega na zahamowaniu produkcji hormonów płciowych takich jak luteinizujący (LH) i folikulotropowy (FSH). Odbywa się to poprzez zablokowanie miejsca aktywnego na powierzchni receptora przeznaczonego dla cząsteczki hormonu GnRH. Hormon ten, po połączeniu z receptorem stymuluje przedni płat przysadki do uwalniania hormonu luteinizującego i folikulotropowego. Blokada miejsca na powierzchni receptora powoduje zmniejszenie produkcji tych hormonów. U mężczyzn zmniejszenie produkcji LH i FSH powoduje spadek wytwarzania w jądrach testosteronu. W przypadku kobiet spadek stężenia hormonu folikulotropowego jest odpowiedzialny za zmniejszenie stężenia estrogenów w osoczu poprzez ograniczenie dojrzewania pęcherzyków jajnikowych, z kolei zmniejszenie stężenia hormonu luteinizującego zatrzymuje proces dojrzewania ciałka żółtego i owulacji, skutkiem czego jest spadek produkcji progesteronu.

 

Wchłanianie relugoliksu

Relugoliks jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie substancji czynnej wstępuje około 15 minut po podaniu leku.

Dystrybucja relugoliksu

Relugoliks wiąże się z białkami osocza w 68-71%. Białkami odpowiadającymi za wiązanie cząsteczki leku są głównie albuminy.

Metabolizm relugoliksu

Substancja czynna jest metabolizowana przez wątrobę, a w biotransformacji leku biorą udział podjednostki CYP3A4 CYP2C8 i CYP2C19 cytochromu p450.

Wydalanie relugoliksu

Około 80% dawki relugoliksu ulega metabolizmowi i występuje w kale lub w moczu w postaci jednego z metabolitów. Niewielka część dawki została wykryta w kale w postaci niezmienionej.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl