Strefa okazji
Nowości
Krótkie daty
Metonitazen, Metonitazenum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o metonitazenie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
-
- Działanie metonitazenu
-
przeciwbólowe (opioidy)
- Rys historyczny metonitazenu
-
Metonitazen jest jednym z agonistów receptorów opioidowych. Strukturalnie metonitazen jest związkiem zbliżonym do cząsteczki etonitazenu i został zsyntetyzowany w 1957 roku, jako związek który zastąpi wiele silnych opioidów. Substancja czynna nie została jak dotąd dopuszczona do stosowania w lecznictwie, ze względu na wiele działań niepożądanych podczas prób jej stosowania.
Początkowe badania nad cząsteczką metonitazenu były bardzo obiecujące, substancja podana dożylnie działała nawet stukrotnie silniej niż morfina. Potencjalne działania niepożądane takie jak depresja układu oddechowego i wymioty nie pozwoliły na wprowadzenie związku do lecznictwa ze względu na duże ryzyko zgonu i wąski indeks terapeutyczny.Doniesienia ze Stanów Zjednoczonych i Europy wskazują, że związek jest często przyjmowany w celach rekreacyjnych w połączeniu z fentanylem, benzodiazepinami i innymi halucynogenami. Przyjmowanie metonitazenu było związane z co najmniej dwudziestoma ofiarami śmiertelnymi, które wystąpiły do końca 2020 roku. W związku z zagrożeniem jakie niosą ze sobą pochodne 2-benzylobenzimidazolu, do których zaliczamy metonitazen, część z nich została wpisana do amerykańskiej listy leków z wykazu I (List of Schedule I drugs), a 5 maja.2023 roku metonitazen dodano również do wykazu środków odurzających obowiązującego w Polsce.
- Wzór sumaryczny metonitazenu
Spis treści
Inne możliwe skutki uboczne
Trudno wskazać dokładne skutki uboczne, które mogą wystąpić podczas stosowania metonitazenu z powodu braku badań klinicznych dotyczących tej substancji. Ze względu na jej przynależność do agonistów receptorów opioidowych z całą pewnością można stwierdzić, że do najgroźniejszych efektów podczas stosowania metonitazenu zaliczamy depresję oddechową, zatrzymanie pracy mięśnia sercowego oraz zaburzenia oddechu prowadzące do zgonu. Ponadto, ilość przekraczająca zwykle stosowane dawki dobowe może doprowadzić do pojawienia się zmian psychicznych.
Mechanizm działania metonitazenu
Aktywność farmakologiczna metonitazenu jest prawdopodobnie zbliżona do działania fentanylu. Fentanyl działa poprzez receptory opioidowe typu μ. Lek jest agonistą receptorów opioidowych, których pobudzenie skutkuje zmniejszeniem stężenia cAMP. Następnie zmniejsza się zależny od cAMP napływ jonów wapniowych do wnętrza komórki. Ostatecznym rezultatem działania agonistów receptorów opioidowych typu μ jest hiperpolaryzacja błony komórkowej co zmniejsza przesłanie impulsów nerwowych (w tym sygnałów o bólu).
Należy pamiętać, że ze względu na podobieństwo aktywności metonitazenu do działania fentanylu istnieje ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Wśród nich możemy wyróżnić uzależnienie fizyczne, wymioty oraz zaparcia spowodowane zwiększeniem napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Dochodzi również do zahamowania czynności oddechowych charakterystycznego dla działania opioidów.
