Chinagolid, Quinagolidum - Zastosowanie, działanie, opis

Wskazaniem do stosowania leku jest nadmierne wydzielanie hormonu prolaktyny. Hiperprolaktynemia może być samoistna lub spowodowana mikro- lub makrogruczolakiem przysadki mózgowej, wydzielającym prolaktynę.

Leczenie na ogół rozpoczyna się od mniejszych dawek, ze względu na mogące pojawić się efekty niepożądane działania leku, tj.: niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy, nudności, wymioty.

Dobowe dawki maksymalne leku mieszczą się w zakresie od  75 do 150 mikrogramów na dobę.

Około 30% leczonych pacjentów wymaga dawek dobowych w granicach 300 mikrogramów na dobę.

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na substancję czynną.

Substancja jest także przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek.

Pacjenci z niskim ciśnieniem tętniczym krwi, a także z tendencją do hipotonii ortostatycznej mogą odczuwać spadki ciśnienia tętniczego krwi. U takich pacjentów zalecany jest pomiar ciśnienia w pozycji leżącej i stojącej w pierwszych dniach leczenia oraz w czasie dostosowywania, zwiększania dawki. Ostrożność zalecana jest u pacjentów z tendencją do tachykardii (przyspieszeniem pracy serca), która to może się nasilać podczas spadków ciśnienia tętniczego krwi. Tachykardia wywołana spadkiem  ciśnienia może mieć znaczenie u pacjentów z ciężkimi chorobami serca w wywiadzie.

Przed leczeniem wskazane jest ustalić czy zwiększone wydzielanie prolaktyny jest fizjologiczne (ciąża, laktacja), czy wywołane chorobą podwzgórza,  przysadki mózgowej lub stosowaniem innych leków.

Stosowanie leku u kobiet z zaburzeniami płodności, może ją przywrócić, ważne jest więc uświadomienie pacjentek i zastosowanie antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę.

Prawdopodobnie stosowanie leku u niektórych pacjentów, może powodować wystąpienie ostrych epizodów psychotycznych. U pacjentów ze skłonnością do takich incydentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku. Zaleca się natychmiastowe przerwanie terapii jeśli takie objawy wystąpią.

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u  pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. 

U pacjentów, u których wystąpiła senność w związku ze stosowaniem leku, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków pobudzających receptory dopaminergiczne (choroba Parkinsona) zaleca się zachowanie ostrożności przy czynnościach wymagających wysokiej koncentracji (prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn).

U pacjentów zażywających jednocześnie leki pobudzające receptory dopaminergiczne (w chorobie Parkinsona) zaobserwowano wzmożony popęd płciowy i patologiczną skłonność do hazardu. Po odstawieniu leku objawy te w większości ustępują.

Alkohol nasila sedacyjne, nasenne działanie leku.

W początkowym okresie leczenia może wystąpić osłabienie koncentracji i senność, wówczas prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn jest niewskazana. Przy dostosowywaniu dawki dla pacjenta (jej zwiększaniu) również niezalecane jest prowadzenia pojazdów. Decyzja o powrocie do wykonywania tych czynności zwykle jest podejmowana indywidualnie dla pacjenta.

Lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży. Jego stosowanie u kobiety ciężarnej może być kontynuowane jeśli korzyść dla matki, ze stosowania leku,  przewyższa ryzyko dla płodu.

Jeśli pacjenta zajdzie w ciążę, po jej potwierdzeniu zaleca się odstawienie leku.

Efektem działania leku jest zahamowanie laktacji, ale jeśli laktacja się utrzymuje, zaleca się zaprzestanie karmienia dziecka. Brak jest danych na temat przenikania leku do pokarmu kobiecego.

Badania dotyczące przedawkowania substancji nie są dokładnie poznane.

Prawdopodobnie po przedawkowaniu leku mogą wystąpić: bóle i zawroty głowy, nudności, senność, niedociśnienie i halucynacje.

Lek działa przez pobudzenie receptorów D₂ dla dopaminy i w ten sposób hamuje wydzielanie prolaktyny przez przedni płat  przysadki mózgowej.

Lek nie zmniejsza prawidłowego stężenia innych hormonów wydzielanych przez przysadkę mózgową.

Zmniejszone wydzielanie prolaktyny, może spowodować czasowe (krótkotrwałe) zwiększenie wydzielania hormonu wzrostu (somatotropiny). Efekt ten pojawia się u niektórych pacjentów i jego znaczenie kliniczne nie jest znane.

Po podaniu doustnym lek dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego.

Po doustnym podaniu pojedynczej dawki leku, objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów.

Wiązanie leku z białkami osocza występuje w około 90 procentach.

Lek ulega metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Oznacza to że wchłonięta dawka leku dostaje się do krążenia wrotnego i przechodzi przez wątrobę, tam zachodzą już procesy biotransformacji (metabolizmu) leku.

Substancja w około 95 procentach wydalana jest  z organizmu w postaci metabolitów.

Lek jest wydalany z moczem w postaci związków glukuronowych i siarczanowych chinagolidu oraz jego pochodnej N- etylowej i N,N- dietylowej. Z kałem jest wydalany zarówno chinagolid w postaci związków glukuronowych i siarczanowych jak i obie wymienione wcześniej pochodne.