Cefoperazon, Cefoperazonum - Zastosowanie, działanie, opis

Cefoperazon znalazł zastosowanie w leczeniu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje w górnych i dolnych drogach oddechowych, górnych i dolnych drogach moczowych, w otrzewnej, w pęcherzyku żółciowym, drogach żółciowych i innych zakażeniach jamy brzusznej

Stosowany jest także w posocznicy, zakażeniu skóry i tkanek miękkich, w zapaleniu błony śluzowej macicy, rzeżączce i innych zakażeniach dróg rodnych.

Znalazł zastosowanie również w zapobieganiu zakażeniom pooperacyjnym, u pacjentów po zabiegach kardiologicznych, ortopedycznych, a także w obrębie narządów jamy brzusznej i narządów miednicy.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 gramów (podawana w kilku dawkach). 

Przed podaniem leku zaleca się zrobienie antybiogramu.

Jednorazowo nie należy stosować dawki większej niż 4 gramy.

Lek może być podawany domięśniowo w iniekcji głębokiej, najczęściej w mięsień pośladkowy większy lub przednią część uda.

Stosuje się również infuzję dożylną w dawce maksymalnej 2 g cefoperazonu.

Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na substancję czynną, a także stwierdzona nadwrażliwość na inne cefalosporyny III generacji lub ciężka nadwrażliwość na inne antybiotyki Beta - laktamowe.

Po zastosowaniu leku mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, ryzyko to jest wyższe u pacjentów wykazujących nadwrażliwość na inne leki czy alergeny.

W przypadku ciężkiej reakcji alergicznej należy lek odstawić i zastosować odpowiednią terapię. W przypadku reakcji anafilaktycznej może okazać się konieczne podanie adrenaliny, tlenu, dożylnych leków steroidowych.

Rzadko występowały ciężkie reakcje skórne tj.: toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa–Johnsona i złuszczające zapalenie skóry. W przypadku wystąpienia takich reakcji należy odstawić antybiotyk i wdrożyć odpowiednie leczenie.

U pacjentów z chorobami wątroby lub zwężeniem dróg żółciowych zaleca się ostrożność podczas stosowania leku. Okres półtrwania leku się wydłuża, a jego eliminacja zachodzi głównie z moczem.

Pacjenci niedożywieni, stosujący ubogą dietę, lub cierpiący na zespół złego wchłaniania, odżywiani długo dożylnie lub przyjmujący leki przeciwzakrzepowe mogą być narażeni na krwotoki. Czasem bywa to masywne krwawienie zagrażające życiu. U tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność jeśli wystąpi krwawienie o nieznanej przyczynie, małopłytkowość i hipoprotrombinemia.

Zastosowanie leku może wywołać zakażenie bakterią Clostridium difficile, która wywołuje rzekomobłoniaste zapalenie jelit, a objawia się silną biegunką. Bakterie te pojawiają się w związku ze zmianą flory bakteryjnej okrężnicy.  Należy wówczas wdrożyć odpowiednie leczenie. Dlatego też zaleca się stosowanie probiotyków podczas kuracji lekami przeciwbakteryjnymi.

Podczas leczenia nie wolno spożywać alkoholu. Zaobserwowano, że dochodzi do reakcji disulfiramowej, objawiającej się potliwością, zaczerwieniem twarzy, przyspieszoną pracą serca i bólem głowy. Jest to zaburzenie metabolizmu alkoholu, w wyniku którego dochodzi do zwiększenia stężenia w organizmie aldehydu octowego, który daje objawy zatrucia.

Prawdopodobnie lek wykazuje niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.

Nie ma wystarczających danych by można bezpiecznie stosować lek u ciężarnych. Gdy zachodzi konieczność zastosowania leku, należy rozważyć czy jego  korzyść przewyższa ryzyko potencjalnego uszkodzenia płodu.

Lek w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiet karmiących, jednakże należy zachować ostrożność gdy konieczne jest zastosowanie leku podczas laktacji.

Wśród działań niepożądanych leku mogą wystąpić: zaburzenia krwi i układu chłonnego (bardzo często występuje: spadek stężenia hemoglobiny i hematokrytu; często neutropenia, małopłytkowość i eozynofilia; rzadko hipoprotrombinemia.

Wystąpić również mogą zaburzenia ze strony układu pokarmowego (często: biegunka; niezbyt często: wymioty) a także zaburzenia naczyniowe ( często: zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia; rzadko: krwotok).

Pojawić się również mogą objawy skórne (często; świąd, pokrzywka, wysypka plamisto - grudkowa.

Niezbyt często występuje ból i gorączka w miejscu podania leku, często natomiast podwyższeniu ulegają próby wątrobowe ASPAT i ALAT, a także fosfataza alkaliczna.

Dane dotyczące przedawkowania leku są ograniczone, przypuszcza się że w jego wyniku mogą wystąpić reakcje zbliżone do niepożądanych, zwykle nasilone.

Może pojawić się ból i gorączka w miejscu wkłucia, ból brzucha, wymioty, biegunka, a także wysypka, pokrzywka, świąd skóry a nawet reakcja anafilaktyczna.

Lek hamuje syntezę ściany komórkowej bakterii.

Działa poprzez wiązanie się ze specyficznym białkiem (PBPs) mieszczącym się wewnątrz ściany komórkowej bakterii, hamując trzecią fazę syntezy tej ściany. Dochodzi w ten sposób do rozpadu komórki (ulega ona autolizie).

Lek działa na wiele patogenów, w tym na bakterie Gram dodatnie z rodzaju Staphyllococcus (Gronkowce): S. aureus, S.epidermidis oraz z rodzaju Sreptococcus (Paciorkowce): S. pyogenes, S. pneumoniae, S. agalactiae, S. faecalis.

Lek działa również na bakterie Gram–ujemne:

Escherichia coli, Klebsiella spp, Enterocacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morgani, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp., Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, inne gatunki Pseudomonas, Bordatella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersenia enterocolitica.

Zastosowanie znalazł też w zakażeniach wywołanych przez bakterie beztlenowe: ziarenkowce Gram-dodatnie i Gram-ujemne, pałeczki Gram-ujemne i wiele szczepów Bacteroides.

Lek wydalany jest z organizmu z żółcią i z moczem.