Amilorid, Amiloridum - Zastosowanie, działanie, opis

Amilorid to moczopędna substancja przeciwnadciśnieniowa o działaniu oszczędzającym potas. Wskazaniami do stosowania amiloridu jest nadciśnienie tętnicze w stopniu lekkim bądź umiarkowanym oraz zastoinowa niewydolność mięśnia sercowego. Lek jest ordynowany także w przypadku marskości wątroby z występującym wodobrzuszem i obrzękami.

Amilorid występuje w preparatach łączonych z innymi lekami moczopędnymi.

Dawka amiloridu stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku pacjenta oraz chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby). Lek nie jest wskazany do zażywania przez dzieci i młodzież do 18 roku życia. W przypadku osób w podeszłym wieku dawkowanie powinno być dostosowane do stanu czynnościowego nerek. Zwykle stosowana maksymalna dawka amiloridu wynosi 10 miligramów na dobę.

Amiloridu nie mogą stosować osoby nadwrażliwe na tę substancję leczniczą. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią, podczas zwiększonego stężenia we krwi poziomu potasu i wapnia, w przebiegu choroby Addisona. Terapia amiloridem jest wykluczona u pacjentów cierpiących na schorzenia wątroby (niewydolność wątroby w stopniu ciężkim, stan przedśpiączkowy w marskości wątroby) oraz nerek (niewydolność nerek w stopniu ciężkim, bezmocz). Lek jest przeciwwskazany dla cukrzyków i w przypadku występowania nefropatii cukrzycowej.

Zabroniona jest jednoczesna terapia amiloridem i innymi lekami oszczędzającymi potas oraz amiloridem i litem.

Podczas terapii amiloridem mogą wystąpić zaburzenia elektrolitowe które objawiają się uczuciem osłabienia, sennością, wzmożonym pragnieniem, suchością błon śluzowych jamy ustnej, skurczami mięśniowymi, tachykardią i zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty). W trakcie terapii konieczna jest kontrola stężenia elektrolitów.

Amilorid może powodować hiperkaliemię. Podczas leczenia należy badać regularnie poziom potasu i nie stosować bez konsultacji z lekarzem suplementów diety z potasem. Szczególną ostrożność należy zachować u cukrzyków, osób z zaburzeniami pracy nerek i pacjentów w podeszłym wieku.

Zabroniona jest jednoczesna terapia amiloridem i innymi lekami oszczędzającymi potas oraz amiloridem i litem.

Amilorid należy zażywać podczas posiłku. Pomaga to uniknąć podrażnień ze strony przewodu pokarmowego. Podczas leczenia powinno unikać się spożywania produktów bogatych w potas. Posiłki zmniejszają wchłanialność amiloridu o 30%.

Alkohol nasila hipotensyjne działanie amiloridu.

Amilorid może powodować działania niepożądane upośledzajace zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów. Lek może wywoływać uczucie zmęczenia, bóle i zawroty głowy. W razie pojawienia się wyżej wymienionych objawów należy zachować ostrożność.

Amilorid może fałszować wyniki testów na czynność przytarczyc. Lek wpływa na metabolizm wapnia.

Amilorid może wywoływać reakcje nadwrażliwości na światło.

Połączenie amiloridu z olejem rycynowym oraz nasionami babki jajowatej Plantago ovata zwiększa ryzyko działań niepożądanych na organizm pacjenta.

Spożywanie tranu w czasie leczenia amiloridem podnosi ryzyko hiperkaliemii.

Amilorid należy do grupy B według klasyfikacji Agencji Żywności i Leków (FDA, Food and Drug Administration) określającej bezpieczeństwo stosowania leków przez kobiety ciężarne.  Lek może być zaordynowany kobiecie w ciąży tylko w czasie zdecydowanej konieczności.

Amilorid należy do kategorii L3 według skali prof. Hyle'a, czyli leków prawdopodobnie bezpiecznych w czasie karmienia piersią. Na rynku znajduje się jednak preparat złożony zawierający amilorid oraz hydrochlorotiazyd. Hydrochlorotiazyd przenika do mleka kobiet karmiących piersią i wywiera działania niepożądane na płód z tego względu leku nie wolno stosować w czasie laktacji.

Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały hamujący wpływ amiloridu na wzrost wewnątrzmaciczny płodów i zwiększoną umieralność (dawka do 8 mg/kg masy ciała).

Objawami przyjęcia zbyt dużej dawki amiloridu są zaburzenia wodno-elektrolitowe, hipokaliemia i hiponatremia oraz zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty). Przedawkowanie leku powoduje spadek ciśnienia tętniczego krwi, tachykardię, wstrząs kardiogenny, zawroty głowy, stany splątania, utratę świadomości, parestezje, zasadowicę oddechową, zaburzenia w oddawaniu moczu (anuria, oligonuria, poliuria).

Mechanizm działania amiloridu polega na hamowaniu wchłaniania zwrotnego jonów sodu w obrębie nerek, a dokładniej w obszarze krętych kanalików dystalnych i przewodów zbiorczych nefronów. Lek wiąże się z kanałami sodowymi w tych strukturach. Powoduje to zwiększone wydalanie jonów sodu i wody z organizmu, jednocześnie hamując utratę potasu i jonów wodorowych.

Stopień wchłaniania amiloridu z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym wynosi około 50%. Czas potrzebny do osiągnięcia stężenia maksymalnego leku w surowicy krwi wynosi 3-4 godziny. C_max amiloridu wynosi 38-48 ng/ml.

Objętość dystrybucji amiloridu wynosi 50-380 litrów. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych wykazały penetrowanie leku przez barierę łożyskową oraz przenikanie do mleka samic karmiących.

Amilorid nie ulega metabolizmowi wątrobowemu i jest wydalany z organizmu w postaci związku macierzystego.

Okres półtrwania amiloridu wynosi 6-9 godzin. Lek jest eliminowany z organizmu wraz z kałem (amilorid który nie uległ wchłonięciu z przewodu pokarmowego) i moczem (w postaci niezmienionej).

Ciężkie zaburzenia pracy nerek (niewydolność nerek) zwiększają znacząco okres półtrwania amiloridu, nawet do 21-144 godzin.