Bimatoprost, Bimatoprostum - Zastosowanie, działanie, opis

Bimatoprost występuje w składzie preparatów okulistycznych, jako pojedynczy składnik lub substancja towarzysząca β-blokerowi o działaniu miejscowym. Lek redukuje zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe u osób dorosłych oraz w przypadku jaskry otwartego kąta przesączania o przewlekłym charakterze.

Substancja czynna jest również szeroko wykorzystywana w kosmetologii jako środek przyspieszający wzrost rzęs.

Stosowanie bimatoprostu w redukcji podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego uwzględnia podanie preparatu do zmienionego chorobowo oka. Lek należy podawać w godzinach wieczornych.

Podawanie większej liczby produktów okulistycznych (żele, krople) powinno zostać rozdzielone przynajmniej pięciominutową przerwą między aplikacjami.

Częstsza aplikacja bimatoprostu nie jest zalecana, badania wykazały spadek wpływu substancji czynnej na obniżenie ciśnienia wewnątrz gałki ocznej po wielokrotnym podawaniu.

Bezpieczeństwo stosowania bimatoprostu u pacjentów poniżej 18 roku życia nie zostało potwierdzone. W trakcie terapii bimatoprostem należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi schorzeniami wątroby lub nerek.

Przeciwwskazaniem do stosowania bimatoprostu jest nadwrażliwość na tę substancję czynną.

Ze względu na możliwość nadmiernego wzrostu włosów w miejscach, które miały kontakt z substancją czynną zalecane jest ostrożne stosowanie preparatu.

Z powodu niewystarczających badań dotyczących pacjentów z blokami serca oraz zastoinową niewydolnością mięśnia sercowego, bimatoprost należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami kardiologicznymi tego rodzaju.
Podobna sytuacja występuje w przypadku pacjentów z zaburzeniami układu oddechowego (astma, przewlekła obturacyjna choroba płuc). Istnieje ryzyko zaostrzenia jednostek chorobowych podczas leczenia bimatoprostem. Zaleca się aby w trakcie terapii substancją czynną u pacjentów cierpiących na wymienione zaburzenia zachować szczególną ostrożność.

Podczas terapii bimatoprostem odnotowano ryzyko wystąpienia zmian pigmentacyjnych dotyczących tęczówki, a także wydłużenia rzęs i ściemnienia skóry powiek. Zmiana zabarwienia tęczówki jest spowodowana zwiększeniem zawartości melaniny w melanocytach, które odpowiadają za barwę oka. Opisane zmiany mogą nie występować przez nawet kilka lat kuracji, w przypadku pojawienia się zmian zabarwienia u niektórych pacjentów mogą mieć one charakter trwały.
Należy pamiętać, że jeśli kuracja dotyczy tylko jednego oka, może wystąpić znaczna różnica pomiędzy kolorem tęczówek u pacjenta.

Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z współistniejącymi zaburzeniami narządu wzroku. W przypadku pacjentów z czynnikami wpływającymi na zwiększenie ryzyka obrzęku plamki, należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ w trakcie leczenia zgłaszano przypadki torbielowatego obrzęku plamki. Pacjenci po przebytych zakażeniach oczu lub naciekowych zmianach rogówki mogą doświadczyć nawrotu chorób. Bezpieczeństwo bimatoprostu podczas leczenia jaskry z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania oraz w przypadku współistniejących stanów zapalnych nie zostało potwierdzone.

Podczas stosowania kilku preparatów okulistycznych należy zawsze zachować przynajmniej pięciominutowy odstęp pomiędzy preparatami.

Bimatoprost nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. W przypadku pojawienia się zaburzeń wzroku po zastosowaniu preparatu zawierającego substancję czynną należy wstrzymać się z prowadzeniem pojazdu, aż proces widzenia wróci do normy.

Stosowanie bimatoprostu w okresie trwania ciąży nie jest zalecane. Brak jest wystarczających badań dotyczących stosowania preparatu przez kobiety ciężarne. Badania na zwierzętach potwierdziły toksyczny wpływ na płód, jednak dotyczyło do dawek toksycznych dla matki.

Badania na zwierzętach potwierdziły zdolność przenikania substancji czynnej do mleka matki karmiącej. Ze względu na niewystarczająca ilość badań, stosownie bimatoprostu u kobiet karmiących piersią powinno zostać poprzedzone oceną stosunku korzyści wynikających z leczenia dla matki oraz ryzyka pojawienia się działań niepożądanych u dziecka.

Po podaniu bimatoprostu na powierzchnię gałki ocznej może dojść do wystąpienia zaburzeń dotyczących narządu wzroku:

• bardzo częstego: nadmiernego wzrostu rzęs, świądu oka, przekrwienia spojówek;
• częstego: zapalenia spojówek o charakterze alergicznym, stanów zapalnych dotyczących brzegów powiek oraz rogówki, podrażnienia, suchości i bólu oka, zaburzeń widzenia, pogorszenia jakości widzenia, obrzęku spojówek, wycieku wydzieliny z oka, nadmiernego łzawienia, ściemnienia rzęs, zmiany zabarwienia tęczówki, osłabienia wzroku, świądu i zaczerwienienia powiek;
• niezbyt częstego: obrzęku plamki, stanu zapalnego tęczówki, skurczu lub obrzęku powiek, krwawień do siatkówki, stanu zapalnego naczyniówki, rumienia oczodołowego;
• zaburzeń o nieznanej częstości występowania; dyskomfortu w oku, powiększenia bruzdy powieki.

Ponadto, substancja czynna może odpowiadać za częste bóle głowy, nadciśnienie tętnicze, nadmierną pigmentację skóry wokół oczodołu oraz nieprawidłowe wyniki testów wątroby. Z kolei niezbyt często dochodzi do pojawienia się nadmiernego owłosienia, astenii, nudności oraz zawrotów głowy. 

Nieznana jest częstość występowania reakcji nadwrażliwości, zaostrzenia astmy lub przewlekłej choroby obturacyjnej płuc po podaniu na powierzchnię gałki ocznej. 

Bimatoprost jest syntetyczną pochodną związków nazwanych prostamidami. Substancja czynna wykazuje działanie podobne do prostaglandyny F2α. Bimatoprost wywołuje spadek ciśnienia wewnątrz gałki ocznej, odbywa się to poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej przez utkanie beleczkowate oraz poprawę odpływu naczyniówkowo–twardówkowego. 

Aktywność bimatoprostu utrzymuje się do 24 godzin. Podczas terapii z wykorzystaniem substancji czynnej odnotowano przypadki nadmiernego wzrostu rzęs oraz zmian pigmentacyjnych, które występowały częściej niż podczas leczenia latanoprostem.

Bimatoprost wykazuje zdolność przenikania przez rogówkę i twardówkę człowieka. Największe stężenie substancji czynnej odnotowano około 10 minut po podaniu leku na powierzchnię gałki ocznej. Następnie, po upływie 90 minut wartości stężeń malały poniżej 0,025 ng/ml. 

Bimatoprost łączy się z białkami osocza w stosunkowo wysokim stopniu (88%). Stan stacjonarny zostaje osiągnięty po tygodniu stosowania substancji. Lek nie wykazuje zdolności do kumulacji w narządach, w organizmie człowieka występuje głownie we krwi.

Substancja czynna ulega hydroksylacji do aktywnej formy kwasu we wnętrzu gałki ocznej. Następnie bimatoprost ulega reakcjom utleniania, N–deetylacji oraz reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym, badania wykazały że w niektórych z tych przemian może brać udział podjednostka CYP3A4 cytochromu P–450 .

Po dożylnym podaniu bimatoprostu, badania wykazały że około 67% zastosowanej dawki zostaje wydalone z moczem, z kolei 25% występowało w kale.