Testosteron, Testosteronum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o testosteronie

Substancje aktywne
dekanian testosteronu, enantan testosteronu, fenylopropionian testosteronu, izoheksan testosteronu, propionian testosteronu
Działanie testosteronu
anaboliczne, androgenne
Postacie testosteronu
kapsułki, roztwór do wstrzykiwań domięśniowych, żel
Układy narządowe
układ płciowy męski, układ płciowy żeński
Specjalności medyczne
Andrologia, Endokrynologia, Ginekologia i położnictwo, Seksuologia
Rys historyczny testosteronu

W 1797 roku John Hunter dokonał transplantacji jądra koguta do jamy brzusznej kury, co spowodowało pojawienie się cech androgenicznych u kury. Zapoczątkowało to badania nad zawartością jąder. Testosteron został odkryty w 1935 roku równocześnie przez dwóch naukowców Adolfa Butenandt i Leopolda Ružička, którzy w 1939 roku zostali nagrodzeni Nagrodą Nobla za syntezę testosteronu. W połowie lat pięćdziesiątych XX wieku główną stosowaną postacią były iniekcje enantanu testosteronu, natomiast w latach siedemdziesiątych powszechnie stosowaną formą leku stał się doustny undekanian testosteronu. Transdermalne plastry testosteronowe znane są od połowy lat dziewięćdziesiątych, dzięki firmie Virgil Place w ALZA w Palo Alto. Opracowane plastry powodowały reakcje skórne, dlatego były niechętnie przepisywane przez lekarzy i szybko zostały zastąpienie przez żel, który pojawił się w 2000 roku w USA, a następnie w innych krajach. Od 2004 roku pojawił się na rynku undekanian testosteronu w postaci domięśniowej.

Wzór sumaryczny testosteronu

C19H28O2

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające testosteron

Wskazania do stosowania testosteronu

Testosteron wskazany jest do leczenia hipogonadyzmu męskiego, gdy niedobór testosteronu skutkuje zaburzeniami funkcji rozrodczych (niepłodność) i seksualnych (obniżone libido, zaburzenia wzwodu) w tym również nieprawidłowym rozwojem narządów płciowych i dojrzewaniem płciowym. Wskazaniem do stosowania jest  zespół pokastracyjny, a takźe niedobór androgenów objawiający się obniżoną mineralizacją kości, zaburzeniem snu, metabolizmu tłuszczów, składu ciała, zmianami nastroju i obniżoną sprawnością intelektualną. U kobiet testosteron może być zastosowany w wyjątkowych przypadkach w leczeniu hiperestrogenizmu (nadmiaru estrogenów), który objawia się przede wszystkim zaburzeniami miesiączkowania, ale także wypadaniem włosów, przyrostem masy ciała, migrenowymi bólami głowy, zimnymi kończynami, przewlekłym osłabieniem, częstymi skurczami, czy osłabionym libido.

Dawkowanie testosteronu

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) etc.
Testosteron stosuje się doustnie, zewnętrznie na skórę oraz w postaci domięśniowej.
Podanie doustne
Zwykle stosowana dawka dobowa przez pierwsze 2-3 tygodnie wynosi 120–160 mg, natomiast dawka podtrzymująca mieści się w zakresie 40–120 mg. Dawkowanie dostosowywane jest indywidualnie na podstawie regularnego monitorowania stężenia testosteronu we krwi i nasilenia objawów klinicznych.
Podanie zewnętrzne na skórę
Lek należy nanosić na górną część ramienia i barku za pomocą aplikatora. Nie można aplikować leku bezpośrednio ręką, a w przypadku przedostania się żelu na skórę dłoni należy natychmiastowo umyć wodą z mydłem. Ze względu na różnice we wchłanianiu substancji z różnych partii ciała, nie należy zmieniać miejsca aplikacji. Zwykle stosowana dawka to 23 mg testosteronu. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 63 mg. Po całkowitym wchłonięciu żelu osłonić miejsce odzieżą, aby zapobiec przeniesieniu substancji na inną osobę.
Podanie domięśniowe
Zwykle stosowana dawka testosteronu to 1 ampułka co 4 tygodnie. W niektórych przypadkach wskazane jest częstsze podawanie leku (co 7, 14 lub 21 dni).

Przeciwskazania do stosowania testosteronu

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u osób z nadwrażliwością na testosteron, z zespołem nerczycowym oraz w przypadku podejrzenia bądź zdiagnozowania raka gruczołu krokowego lub piersi.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania testosteronu

Stosując testosteron należy regularnie, co najmniej raz w roku monitorować stan gruczołu krokowego i piersi (w grupie osób podwyższonego ryzyka co najmniej dwa razy w roku).
Konieczne jest kontrolowanie stężenia testosteronu w surowicy krwi, aby odpowiednio dostosować dawkowane, które zapewni osiągnięcie stężeń leku odpowiadających fizjologicznemu stężeniu testosteronu. Należy zwrócić uwagę na objawy sygnalizujące nadmiar testosteronu, tj. drażliwość, zwiększenie masy ciała, częste i długotrwałe erekcje. Gdy pojawi się bolesny wzwód należy zaprzestać stosowania leku. Na ustalenie dawkowania leku wpływ ma wiek, ponieważ u osób w starszym wieku spada poziom testosteronu, co jest zjawiskiem fizjologicznym.
Parametrami, które wymagają stałej kontroli są również hematokryt, hemoglobina i profil lipidowy.
Testosteronu nie należy odstawiać nagle ze względu na ryzyko powrotu nasilonych objawów hipogonadyzmu.
Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z chorobą wątroby, nerek, niewydolnością serca, padaczką oraz silnymi migrenami ze względu na ryzyko nasilenia objawów.
Obserwowano wystąpienie bezdechu sennego u osób leczonych testosteronem, zwłaszcza wśród osób otyłych i ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego.
Podczas stosowania testosteronu wzrasta ryzyko zakrzepów i wzrostu ciśnienia.
U osób leczonych na nowotwór (np. sutka, oskrzeli) zaobserwowano zwiększoną tendencję do hiperkalcemii (nadmiar wapnia), co skutkowało przerzutami do kości.
Zdarza się, że testosteron wykorzystywany jest jako środek dopingujący, z czym wiąże się wiele zagrażających życiu działań niepożądanych. Testosteron ma wysoki potencjał uzależniający.
Podczas stosowania testosteronu w postaci żelu należy pamiętać o zachowaniu 2-godzinnego odstępu czasowego pomiędzy aplikacją leku a prysznicem. Po nałożeniu leku na skórę istnieje ryzyko przeniesienia hormonu na inne osoby, więc wymagane jest założenie podkoszulka, aby osłonić posmarowane miejsce, szczególnie przed planowanym kontaktem z dziećmi i z kobietą ciężarną.
Przed planowanym stosunkiem płciowym należy wziąć prysznic i osłonić bark podkoszulkiem.
Bezpośrednio po aplikacji testosteronu nie należy stosować innych kosmetyków.

Interakcje testosteronu z innymi substancjami czynnymi

Nasilenie działania obu leków i ich działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Temsyrolimus (Temsirolimus) inne leki przeciwnowotworowe
Osłabienie działania testosteronu.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas p-aminosalicylowy (PAS) (Aminosalicylic acid) substancje stosowane w leczeniu gruźlicy
Kwas salicylowy (Salicylic acid) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Pitolisant (Pitolisant) inne substancje działające na układ nerwowy
Prymidon (Primidone) barbiturany i pochodne
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Salicylamid (Salicylamide) NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Salicylan choliny (Choline salicylate) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Salicylan dietyloaminy (Diethylamine salicylate) inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
Brygatynib (Brigatinib) inhibitory kinazy białkowej
Nasilenie niekorzystnego wpływu na wątrobę.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metotreksat (Methotrexate) antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego)
Naltrekson (Naltrexone) antagoniści receptora opioidowego
Trabektedyna (Trabectedin) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Nasilenie działania cyklosporyny i jej działań niepożądanych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Nasilenie działania testosteronu i jego działań niepożądanych
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Daklataswir (Daclatasvir) substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV
Dasatynib (Dasatinib) inhibitory kinazy białkowej
Flukonazol (Fluconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Fluwoksamina (Fluvoxamine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Itrakonazol (Itraconazole) przeciwgrzybicze pochodne triazolu
Ketokonazol (Ketoconazole) przeciwgrzybicze pochodne imidazolu
Rytonawir (Ritonavir) inhibitory proteazy HIV
Sertralina (Sertraline) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Zmiany w obrazie krwi (zmniejszenie liczby białych, czerwonych krwinek i płytek krwi).
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Docetaksel (Docetaxel) inne cytostatyki pochodzenia naturalnego
Nasilenie działania przeciwcukrzycowego insuliny. Ryzyko nadmiernego obniżenia stężenia glukozy we krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Insulina Aspart (Insulin aspart) insuliny
Insulina Degludec (Insulin degludec) insuliny
Insulina Detemir (Insulin detemir) insuliny
Insulina Glargine (Insulin glargine) insuliny
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) insuliny
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) insuliny
Insulina Lispro (Insulin lispro) insuliny
Insulina Neutralna (Insulin human) insuliny
Zwiększenie działania przeciwzakrzepowego i ryzyka krwawień.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Zwiększone ryzyko obrzęków.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Metyloprednizolon (Methylprednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizolon (Prednisolone) glikokortykosteroidy
Prednizon (Prednisone) glikokortykosteroidy

Wpływ testosteronu na prowadzenie pojazdów

Testosteron nie wywiera znaczącego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów.

Wpływ testosteronu na ciążę

Testosteron nie może być stosowany przez kobiety w ciąży. Istnieje ryzyko wirylizacji płodu (rozwoju u płodu cech charakterystycznych dla dorosłych mężczyzn).

Wpływ testosteronu na laktację

Brak badań potwierdzających przenikanie testosteronu do mleka kobiecego. Należy odstawić lek na okres karmienia piersią.

Wpływ testosteronu na płodność

Stosowanie testosteronu u mężczyzn może doprowadzić do zaburzeń płodności (zmniejszenie liczby plemników na skutek zaburzenia procesu ich powstawania i dojrzewania). W przypadku stosowania dużych dawek testosteronu u kobiet mogą wystąpić zaburzenia miesiączkowania i problemy z zajściem w ciążę.

Skutki uboczne

wzrost ilości krwinek czerwonych
zwiększony hematokryt
zwiększenie stężenia hemoglobiny
zwiększenie masy ciała
nieprawidłowa czynność wątroby
Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
rak gruczołu krokowego
czerwienica
zatrzymanie płynów
zwiększony popęd płciowy
zmniejszony popęd płciowy
zaburzenia miesiączkowania
oligospermia
nieprawidłowe stężenia lipidów
zwiększone stężenie PSA
maskulinizacja
łysienie typu męskiego
zaburzenia funkcji wątroby
zmiany nowotworowe wątroby
ból głowy
żółtaczka zastoinowa
trądzik
zmiany nastroju
zatrzymanie sodu, któremu towarzyszy powstanie obrzęków
świąd
priapizm
parestezje
nudności
nerwowość
nadciśnienie tętnicze
łagodny rozrost gruczołu krokowego
hirsutyzm
ginekomastia
depresja
bóle mięśniowe

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Inne możliwe skutki uboczne

Skutki uboczne podania testosteronu zewnętrzne na skórę i domięśniowo odpowiadają skutkom, które są charakterystyczne dla podania leku w formie doustnej, a ponadto mogą wystąpić reakcje skórne w miejscu podania (świąd, rumień, wysypka, podrażnienie i suchość skóry). 

Objawy przedawkowania testosteronu

Objawem przedawkowania testosteronu są częste i długotrwałe erekcje, zwiększenie masy ciała, drażliwość, nerwowość. U kobiet charakterystycznym objawem jest chrypka, która może doprowadzić do trwałej zmiany głosu.

Mechanizm działania testosteronu

Testosteron to hormon, który warunkuje prawidłowy rozwój drugo- i trzeciorzędowych cech płciowych. Zapewnia utrzymanie libido, zwiększa mineralizację kości i siłę mięśniową, zmniejsza zawartość tkanki tłuszczowej, pobudza wytwarzanie erytropoetyny w nerkach. Pod wpływem testosteronu dochodzi do wzrostu stężenia aktywnego metabolitu dihydrotestosteronu (DHT) i obniżenia poziomu białka SHGB, które odpowiada za transport hormonu do komórek i tkanek docelowych, dzięki czemu zwiększa się procent wolnego, biodostępnego testosteronu. Testosteron zmniejsza poziom cholesterolu HDL, LDL i triglicerydów, podwyższa stężenie hematokrytu i hemoglobiny we krwi, a także zwiększa wrażliwość na działanie insuliny i normalizuje poziom glukozy we krwi. Podanie testosteronu skutkuje zatrzymaniem w organizmie sodu, fosforu, azotu, potasu i wapnia. Po podaniu testosteronu z zewnątrz zdrowym mężczyznom dochodzi do zwrotnego hamowania wydzielania hormonu luteinizującego (LH) i w konsekwencji zmniejszenia wytwarzania endogennego testosteronu, a także następuje hamowanie spermatogenezy (proces tworzenia plemników) przez zmniejszenie poziomu hormonu folikulotropowego (FSH). Testosteron jest nieskuteczny w leczeniu niepłodności niewynikającej z hipogonadyzmu. U kobiet testosteron przeciwdziała estrogenom. 

Wchłanianie testosteronu

Po podaniu doustnym miejscem wchłaniania testosteronu jest jelito, z którego lek przechodzi do układu limfatycznego omijając w ten sposób wątrobę, gdzie zostałby w dużej części zmetabolizowany i inaktywowany. Lek należy przyjmować z posiłkiem. Biodostępność testosteronu wynosi 7%. Stężenie maksymalne osiągane jest po 4-5 h po podaniu. Podwyższony poziom testosteronu utrzymuje się przez 8 h.
Podanie testosteronu na skórę zapewnia osiągnięcie stężenia maksymalnego w ciągu 2-4 h. Podwyższony poziom testosteronu utrzymuje się przez 12 h, po czym powraca do stanu sprzed aplikacji leku.
Po podaniu domięśniowym stężenie maksymalne osiągane jest po 24-48 h. Po upływie 21 dni stężenie testosteronu powraca do wartości sprzed podania leku.

Dystrybucja testosteronu

Testosteron wiążę się w 40% z białkami SHGB i w tej postaci uważany jest za nieaktywny testosteron. Wolna forma leku, niezwiązana z białkami to zaledwie 2%. Pozostała część leku związana jest z albuminami osocza, lecz łatwo może dysocjować z tego połączenia i zyskać aktywność biologiczną.

Metabolizm testosteronu

Metabolizm testosteronu przebiega przy udziale enzymu aromatazy do estradiolu oraz przy udziale 5α-reduktazy do dihydrotestosteronu. Dihydrotestosteron ulega dalszym przemianom do 3β-diolu i 3α-diolu, które są przekształcane do nieaktywnych metabolitów 6α- lub 7α-trioli.

Wydalanie testosteronu

Testosteron wydalany jest z moczem w 90% w postaci wolnych metabolitów lub związanych z kwasem glukuronowym/siarkowym. Około 6% dawki leku wydalane jest z kałem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

logo Telemedi

Usługę zdalnej konsultacji z lekarzem świadczy Telemedi.
Regulamin świadczenia usługi dostępny jest tutaj.