Encyklopedia leków

Baricytynib, Baricitinib, Baricitinibum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o baricytynibie

Rok wprowadzenia na rynek
2017
Działanie baricytynibu
immunosupresyjne (zmniejsza odporność), przeciwreumatyczne, wspomaga leczenie atopowego zapalenie skóry (AZS)
Postacie baricytynibu
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ immunologiczny (odpornościowy)
Specjalności medyczne
Alergologia, Dermatologia i wenerologia, Reumatologia
Rys historyczny baricytynibu

W dniu 19 listopada 2020 r. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zezwoliła na stosowanie leku w połączeniu z remdesiwirem w leczeniu pacjentów z objawami COVID-19.

Wzór sumaryczny baricytynibu

C16H17N7O2S

Spis treści

Wskazania do stosowania baricytynibu

Baricytynib jest stosowany w leczeniu umiarkowanych i ciężkich postaci reumatoidalnego zapalenia stawów, gdy terapia lekami modyfikującymi przebieg choroby jest nieskuteczna lub niemożliwa do zastosowania u danego pacjenta. Lek może być stosowany w tym wskazaniu w monoterapii lub w połączeniu z metotreksatem.
Baricytynib jest również stosowany w leczeniu atopowego zapalenia skóry o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, gdy osoba dorosła wymaga wprowadzenia terapii ogólnoustrojowej.

Dawkowanie baricytynibu

Baricytynib przyjmuje się doustnie, o stałej porze dnia, niezależnie od posiłków.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od wieku, efektywności terapii, tendencji do nawracających zakażeń, stopnia zaburzenia czynności nerek, jednocześnie przyjmowanych leków (np. probenecyd) itp.
Dawka zwykle stosowana (dobowa) u osób dorosłych wynosi 4 mg.
Brak danych dotyczących stosowania baricytynibu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Przeciwskazania do stosowania baricytynibu

Przeciwwskazaniem są nadwrażliwość na baricytynib i okres ciąży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania baricytynibu

Rozpoczęcie leczenia powinno nastąpić po unormowaniu liczby limfocytów (co najmniej 0,5x109komórek/l), bezwzględnej liczby neutrofilów (co najmniej 1x109komórek/l) oraz stężenia hemoglobiny (co najmniej 8 g/dl). Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na wystąpienie limfocytozy.
Efekty terapii powinny pojawić się maksymalnie po 8 tygodniach od rozpoczęcia stosowania baricytynibu. Brak skuteczności działania leku po tym okresie wskazuje na konieczność zmiany terapii.
Stosowanie baricytynibu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zakażeń, zwłaszcza jeżeli pacjent stosuje terapię skojarzoną z metotreksatem. Należy zachować ostrożność w przypadku osób z tendencją do zakażeń. W sytuacji wystąpienia zakażenia konieczne jest przerwanie terapii do czasu całkowitego ustąpienia zakażenia. Podczas leczenia może dojść do reaktywacji zakażeń wirusowych, w tym zakażeń wirusami Herpes. Ryzyko ospy wietrznej i półpaśca jest większe u osób powyżej 65 lat, które wcześniej były leczone preparatami biologicznymi i klasycznymi lekami modyfikującymi przebieg choroby (DMARDs). Pacjentów należy również zbadać pod kątem wirusowego zapalenia wątroby.
Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć gruźlicę lub w razie konieczności wdrożyć terapię przeciwgruźliczą.
Pacjent rozpoczynający terapie powinien mieć wykonane wszystkie obowiązuje szczepienia zgodnie z kalendarzem szczepień. W okresie stosowania leku i tuż po zakończeniu leczenia nie jest zalecane stosowanie żywych, atenuowanych szczepionek ze względu na brak danych dotyczących odpowiedzi pacjenta na szczepienie.
Odnotowano przypadki wzrostu stężenia lipidów we krwi. Zaleca się ocenę profilu lipidowego u pacjenta po upływie około 12 tygodni od rozpoczęcia stosowania baricytynibu.
Na skutek stosowania leku może ulec zwiększeniu aktywność enzymów wątrobowych (AIAT, AspAT). Należy przeprowadzić badania w celu wykluczenia uszkodzenia wątroby.
Dane dotyczące zwiększenia ryzyka wystąpienia nowotworów (w tym chłoniaków) w wyniku ekspozycji na baricytynib są ograniczone.

Rozpoczynając terapię należy uwzględnić ryzyko wystąpienia zakrzepicy żył i zatorowości płucnej. Do grupy szczególnego ryzyka należą pacjenci w okresie około- i pooperacyjnym bez wdrożonej profilaktyki przeciwzakrzepowej, osoby długotrwale unieruchomione, otyłe, w podeszłym wieku itp.
Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie baricytynibu z biologicznymi DMARDs, biologicznymi lekami wpływającymi na odpowiedź immunologiczną lub innymi inhibitorami kinaz janusowych (JAK), ze względu na ryzyko nasilenia działania immunosupresyjnego.
Odnotowano przypadki nadwrażliwości na baricytynib. W sytuacji wystąpienia reakcji alergicznej lub anafilaktycznej należy przerwać leczenie.

Interakcje baricytynibu z innymi substancjami czynnymi

Możliwe sumowanie się działania immunosupresyjnego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Azatiopryna (Azathioprine) inne leki immunosupresyjne
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Takrolimus (Tacrolimus) inhibitory kalcyneuryny
Probenecyd i wymienione leki mogą zwiększać ekspozycję na baricytynib.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ibuprofen (Ibuprofen) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Leflunomid (Leflunomide) selektywne leki immunosupresyjne
Diklofenak (Diclofenac) NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol

Wpływ baricytynibu na ciążę

Baricytynib ma wpływ na wczesny rozwój embrionalny. W badaniach prowadzonych wśród szczurów i królików potwierdzono teratogenne działanie leku (zmniejszenie masy ciała, ograniczenie wzrostu, deformacje szkieletu). Stosowanie baricytynibu w ciąży jest przeciwwskazane. Kobiety w okresie rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji podczas leczenia i przez co najmniej tydzień po zakończeniu przyjmowania leku.

Wpływ baricytynibu na laktację

W badaniach prowadzonych wśród zwierząt potwierdzono przenikanie baricytynibu do mleka. Brak danych na temat przenikania leku do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć szkodliwego wpływu baricytynibu na karmione piersią dziecko. Należy przerwać karmienie piersią na czas terapii lub zrezygnować ze stosowania leku w okresie karmienia piersią po uwzględnieniu korzyści dla dziecka i matki.

Wpływ baricytynibu na płodność

Dane związane z badaniami na zwierzętach wykazały zmniejszenie płodności u samic w okresie stosowania baricytynibu.

Skutki uboczne (podanie doustne)

hipercholesterolemia
Bardzo często
zakażenia górnych dróg oddechowych
Bardzo często
ból głowy
Często
nudności
Często
półpasiec
Często
wysypka
Często
zapalenie błony śluzowej żołądka
Często
trombocytoza
Często
ból brzucha
Często
trądzik
Często
zapalenie płuc
Często
zakażenia dróg moczowych
Często
zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
Często
Opryszczka
Często
Zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej
Często
zapalenie błony śluzowej jelit
Często
hipertriglicerydemia
Rzadko
pokrzywka
Rzadko
zwiększenie masy ciała
Rzadko
neutropenia
Rzadko
obrzęk twarzy
Rzadko
zapalenie uchyłka
Rzadko
zakrzepica żył głębokich
Rzadko
zatorowość płucna
Rzadko
zwiększona aktywność AspAT
Rzadko

Działa niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania baricytynibu

Brak specyficznych objawów przedawkowania baricytynibu. Po przyjęciu zbyt dużej dawki leku mogą wystąpić opisane wcześniej działania niepożądane o większym nasileniu.

Mechanizm działania baricytynibu

Baricytynib bo inhibitor enzymów JAK1 i JAK2, które uczestniczą w procesie krwiotworzenia, w odpowiedzi układu odpornościowego i w reakcjach zapalnych. Zahamowanie aktywności enzymów prowadzi do blokowania wewnątrzkomórkowego szlaku sygnałowego. Dochodzi do zmniejszenia fosforylacji i aktywacji białka STAT, w związku z czym hamowana jest ekspresja genów w komórce. Zmniejszeniu ulega synteza cytokin zapalnych i chemokin (IL-2, IL-6, IL-12, IL-15, IL-23, IFN-γ i GM-CSF 2), które są mediatorami zapalnymi i odgrywają istotną rolę w patogenezie chorób o podłożu immunologicznym. W wyższych stężeniach lek hamuje również inne enzymy: kinazę tyrozynową 2 i JAK3.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Baricytynib
  • Belatacept
  • Belimumab
  • Ekulizumab
  • Leflunomid
  • Syrolimus
  • Teryflunomid
  • Tofacytynib

Wchłanianie baricytynibu

Baricytynib jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne leku osiągane jest po około 1 godzinie po podaniu (zakres 0,5-3,0 godzin). Przyjęcie leku z pokarmem powoduje nieistotną klinicznie zmianę jego stężenia w osoczu oraz wydłużenie czasu potrzebnego do osiągnięcia stężenia maksymalnego o 0,5 godziny. Biodostępność baricytynibu wynosi 79%.

Dystrybucja baricytynibu

Baricytynib wiąże się w 50% z białkami osocza.

Metabolizm baricytynibu

Utlenianiu przy udziale enzymu CYP3A4 ulega mniej niż 10% dawki baricytynibu. Powstające metabolity nie są wykrywalne w osoczu. Baricytynib może w istotnym stopniu hamować transporter OCT1 oraz jest substratem dla CYP3A4, OAT3, Pgp, BCRP i MATE2-K.

Wydalanie baricytynibu

Okres półtrwania baricytynibu wynosi 12,5-12,9 godziny. Wydalanie leku odbywa się głównie z moczem (75%), w drugiej kolejności z kałem (20%). Niezmieniona postać leku stanowi w moczu 69%, natomiast  w kale 15%.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij