Fizostygmina Physostigmine - ulotka - dawkowanie, zastosowanie, opis leku - DOZ.pl

Encyklopedia leków

Fizostygmina, Physostigmine, Physostigminum - zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o fizostygminie

Rok wprowadzenia na rynek
1975
Działanie fizostygminy
przeciwjaskrowe (obniża ciśnienie w gałce ocznej)
Postacie fizostygminy
iniekcje
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Okulistyka, Toksykologia
Rys historyczny fizostygminy

Fizostygmina została wyizolowana z bobu kalabarskiego Physostigma venenosum. Pierwsze doniesienia o jej zastosowaniu pochodzą z 1864 roku. Wówczas stosowana była w leczeniu jaskry. Od tego czasu zyskała na popularności i stosowana była w różnych celach terapeutycznych. Obecnie stosowana jest wyłącznie w leczeniu jaskry oraz ciężkiej toksyczności antycholinergicznej.

Wzór sumaryczny fizostygminy

C15H21N3O2

Spis treści

Wskazania do stosowania fizostygminy

Wskazaniem do stosowania fizostygminy jest jaskra oraz leczenie ciężkiej toksyczności antycholinergicznej, w celu odwrócenia wpływu substancji czynnej na ośrodkowy układ nerwowy.

Dawkowanie fizostygminy

Zwykle stosowana dawka dobowa fizostygminy zależna jest od stopnia zatrucia preparatami działającymi antycholinergicznie. Czas trwania całej terapii oraz schemat leczenia zależne jest od odpowiedzi klinicznej. Określone dawkowanie ustala lekarz prowadzący na podstawie badań klinicznych oraz wiarygodnych badań naukowych dotyczących skuteczności oraz bezpieczeństwa terapii.

Przeciwskazania do stosowania fizostygminy

Przeciwwskazaniami do stosowania substancji czynnej są takie schorzenia jak choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca, astma oraz inne choroby płuc powodujące skurcz oskrzeli, a także jaskra z zamkniętym kątem przesączania, występowanie zgorzeli i niedrożność układu moczowo-płciowego oraz przewodu pokarmowego, a także uczulenie na siarczany oraz salicylany. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania fizostygminy

Wystąpienie takich objawów jak wymioty, ślinienie, oddawanie kału oraz moczu jest wskazaniem do przerwania stosowania preparatu. W przypadku działań niepożądanych, które polegają na występowaniu nudności oraz nadmiernym poceniem się dawkę należy mniejszyć.

Szybkie podanie substancji czynnej może zwiększyć ryzyko wystąpienia nadmiernego ślinotoku, który doprowadzić do trudności w oddychaniu, bradykardii, a także drgawek.

Podczas podawania substancji czynnej, należy zawsze mieć możliwość podać siarczan atropiny, który jest substancją znoszącą działanie fizostygminy, jest to w szczególności ważne podczas reakcji nadwrażliwości na podaną substancję macierzystą.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia fizostygminą u osób, u których występują takie choroby jak choroba refleksowa przełyku, bradykardia, nadczynność tarczycy, napady padaczkowe, choroba wrzodowa żołądka, występowanie wagotonii oraz niedociśnienia.

Osoby, u których występuje wydłużenie odcinka QRS bądź przedawkowali leki wydłużające odcinek QRS nie powinni być leczeni za pomocą fizostygminy.

Przeciwwskazania fizostygminy do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Nie należy stosować jednocześnie fizostygminy z lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, a także z lekami współistniejącymi z estrami choliny.  

Interakcje fizostygminy z innymi substancjami czynnymi

Jednoczesne podawanie obu substancji czynnych może zwiększyć ryzyko pojawienia się drgawek.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bupropion (Bupropion) NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy
Jednoczesne przyjmowanie obydwu substancji czynnych może zwiększyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia oraz bradykardii.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Jednoczesne podawanie obu substancji czynnych może zmniejszyć działanie fizostygminy.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Difenhydramina (Diphenhydramine) antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
Jednoczesne podawanie obu substancji czynnych może zwiększyć działanie parasymaptykomimetyczne.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Pilokarpina (Pilocarpine) agoniści receptorów muskarynowych
Jednoczesne przyjmowanie obydwu substancji czynnych może zmniejszyć działanie fizostygminy, ze względu na antagonizm działania.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Galantamina (Galantamine) inhibitory AChE - inhibitory acetylocholinoesterazy

Wpływ fizostygminy na ciążę

Brak jest badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania fizostygminy w okresie ciąży. Podanie fizostygminy wiąże się z rozważeniem korzyści, jakie może dać zastosowana substancja czynna, do ryzyka dla matki oraz dziecka.

Wpływ fizostygminy na laktację

Brak jest badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania fizostygminy w okresie laktacji. Podanie fizostygminy wiąże się z rozważeniem korzyści, jakie może dać zastosowana substancja czynna, do ryzyka głównie dla dziecka karmionego piersią.

Inne możliwe skutki uboczne

Działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania fizostygminy to zwężenie źrenic, duszność, łzawienie, biegunka, nudności, wymioty, wystąpienie skurczów brzucha, zwiększenie potliwości, nadmierne ślinienie. Do poważniejszych efektów ubocznych po zastosowaniu preparatu należą niedociśnienie, bradykardia, omamy, napady padaczkowe, kryzys cholinergiczny, niewydolność oddechowa, anafilaksja oraz zatrzymanie akcji serca.

Objawy przedawkowania fizostygminy

Dawka śmiertelna fizostygminy to około 10 g przyjętej substancji czynnej. Charakterystycznymi objawami przedawkowania jest występowanie zwężenia źrenic, łzawienia, niewyraźnego widzenia, bólu oczu, ślinotoku, wymiotów, biegunki, nudności, potliwości, nietypowego zmęczenia, osłabienia mięśni, duszności, a także porażenia oddechu.

Mechanizm działania fizostygminy

Fizostygmina należy do alkaloidów pirolidynoindolinowych. Fizostygmina to odwracalny inhibitor cholinoesterazy. Mechanizm działania polega na hamowaniu acetylocholinoesterazy, enzymu który odpowiedzialny jest za rozkład acetylocholiny. Zakłócenie metabolizmu acetylocholiny przez substancję macierzystą wpływa na stymulację receptorów nikotynowych oraz muskarynowych, co powoduje wzrost acetylocholiny w synapsie. Mechanizm działania, przy leczeniu jaskry, polega na zwiększeniu poziomu acetylocholiny dostępnej dla skurczu mięśnia rzęskowego oka. Skutkuje to zwiększeniem przepływu cieczy wodnistej i spadkiem ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Substancje czynne o tym samym mechanizmie działania

  • Ambenonium
  • Distygmina
  • Donepezil
  • Fizostygmina
  • Galantamina
  • Neostygmina
  • Pirydostygmina
  • Rywastygmina

Dystrybucja fizostygminy

Dystrybucja substancji czynnej po podaniu dożylnym to około 2-3 minuty.

Metabolizm fizostygminy

Metabolizm fizostygminy polega na szybkiej hydrolizie za pomocą cholinoesterazy.

Wydalanie fizostygminy

Okres półtrwania fizostygminy w fazie eliminacji wynosi 23 minuty.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij