Apraklonidyna, Apraclonidinum, iopidinum, apraclonidinum hydrochloridum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o apraklonidynie

Rok wprowadzenia na rynek
1987
Substancje aktywne
apraklonidyna, chlorowodorek apraklonidyny
Działanie apraklonidyny
zmniejszenie śródoperacyjnego i pooperacyjnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego
Postacie apraklonidyny
krople do oczu
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów
Specjalności medyczne
Okulistyka
Rys historyczny apraklonidyny

Apraklonidyna, znana również jako iopidyna, jest sympatykomimetykiem stosowanym w leczeniu jaskry. W 1987 roku została zarejestrowana do użytku przez Amerykańską Agencję do Spraw Żywności i Leków. Występuje ona w postaci kropli do oczu w dwóch stężeniach 0,5 % i 1%.

Wzór sumaryczny apraklonidyny

C9H10Cl2N4

Spis treści

Wskazania do stosowania apraklonidyny

Apraklonidyna została zarejestrowana do zapobiegania lub zmniejszania śródoperacyjnego i pooperacyjnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) przed i po laserowej operacji oka. Jest stosowana profilaktycznie. Apraklonidyna stosowana jest również jako krótkotrwała terapia wspomagająca, u pacjentów z jaskrą otwartego kąta przesączania, którzy wymagają dodatkowego obniżenia IOP.

Dawkowanie apraklonidyny

Krople z apraklonidyną mają zastosowanie wyłącznie w okulistyce, do stosowania miejscowego. Dawka stosowana w leczeniu jaskry zależna jest od jednostki chorobowej i wieku pacjenta.

Jedną kroplę roztworu z apraklonidyną należy wkraplać  trzy razy dziennie do chorego oka lub oczu. Zalecane jest zamknięcie kanału łzowego lub delikatne zamknięcie powieki po wkropleniu.

Apraklonidyna jest stosowana wraz z innymi lekami na jaskrę oczną, dlatego należy zachować około pięciominutową przerwę między wkropleniem każdego leku, tak aby zapobiec wypłukaniu poprzedniej dawki. Maści do oczu należy aplikować na końcu. 

Jeżeli z jakiegokolwiek powodu kropla z apraklonidyną wypłynie z oka, pacjent powinien powtórzyć dawkę, zakraplając kolejną kroplę do oka. 

Maksymalny zalecany czas trwania terapii wynosi jeden miesiąc. Dzieje się tak ze względu na utratę działania w czasie (tachyfilaksja). 

Przeciwskazania do stosowania apraklonidyny

Apraklonidyna jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką lub niestabilną i niekontrolowaną chorobą sercowo-naczyniową w wywiadzie.

Apraklonidyny nie wolno stosować też u osób z nadwrażliwością na substancję czynną, a także u dzieci.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania apraklonidyny

Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu krążenia poddawanych operacji laserowej przedniego odcinka oka, ze względu na możliwość ataku wazowagalnego.

Krople z apraklonidyną należy stosować ostrożnie u pacjentów z dusznicą bolesną w wywiadzie, ciężką niewydolnością wieńcową, przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym, chorobami układu krążenia, chorobami naczyń mózgowych, zespołem Parkinsona, przewlekłą niewydolnością nerek, chorobą Raynauda lub zarostowym zapaleniem naczyń.

Zalecane jest monitorowanie pacjentów z depresją, ponieważ apraklonidyna może indukować jej pogłębienie.

W przypadku jaskry w końcowym stadium, jeżeli bezpośrednio po leczeniu produktem z apraklonidyną nastąpi pogorszenie widzenia, należy przerwać leczenie.

Osoby leczone apraklonidyną w celu opóźnienia operacji powinny być często poddawane badaniom kontrolnym w trakcie terapii, a leczenie należy przerwać, jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe znacznie wzrośnie.

Zalecane jest monitorowanie pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Dodatkowo u osób z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się również ścisłe monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych, ponieważ ogólnoustrojowa postać klonidyny jest częściowo metabolizowana w wątrobie.

W przypadku wystąpienia takich objawów ocznych jak: przekrwienie gałki ocznej, świąd oka, dyskomfort w oku, nasilone łzawienie oraz obrzęki powiek i spojówek należy przerwać leczenie apraklonidyną. 

Ze względu na to, że apraklonidyna jest silnym środkiem obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe, należy uważnie obserwować pacjentów, u których doszło do nadmiernego obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Krople z apraklonidyną zawierają konserwujący chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu i odbarwianie miękkich soczewek kontaktowych, dlatego pacjenci muszą zdjąć soczewki kontaktowe przed zastosowaniem kropli i odczekać 15 minut po ich wkropleniu przed założeniem soczewek kontaktowych.

Ryzyko interakcji istotnych klinicznie wydaje się być małe, biorąc pod uwagę stężenia apraklonidyny podawanej do oka. Jednak lekarze pragną zwrócić uwagę na kilka możliwych.

Chociaż w badaniach klinicznych apraklonidyny nie zidentyfikowano żadnych specyficznych interakcji, należy wziąć pod uwagę możliwość wzmacniającego działania depresyjnego na OUN przez alkohol, barbiturany, opioidy, środki uspokajające i środki znieczulające. 

Istnieje możliwość, że stosowanie apraklonidyny w połączeniu z miejscowymi sympatykomimetykami może wywołać zaburzenia ciśnienia krwi i mieć wpływ na częstość akcji serca, więc u pacjentów otrzymujących te skojarzenia leków należy przed leczeniem sprawdzić ciśnienie krwi.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt krążących amin.

Istnieją doniesienia o addytywnym działaniu hipotensyjnym w przypadku jednoczesnego leczenia klonidyną i neuroleptykami. Klonidyna podawana ogólnie może hamować wytwarzanie katecholamin w odpowiedzi na hipoglikemię wywołaną insuliną i maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe hipoglikemii.

Apraklonidyna może obniżać tętno i ciśnienie krwi, dlatego zalecane jest zachowanie ostrożności podczas stosowania beta-blokerów okulistycznych i ogólnoustrojowych, leków przeciwnadciśnieniowych i glikozydów nasercowych. Tacy pacjenci powinni mieć często monitorowane tętno i ciśnienie krwi.

Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden lek okulistyczny do stosowania miejscowego, to powinien zachować pomiędzy nimi odstęp co najmniej 5 minutowy, a maści do oczu aplikować na samym końcu.

Przeciwwskazania apraklonidyny do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Terapia aproklonidyną jest przeciwwskazana u osób leczonych inhibitorami monoaminooksydazy, ogólnoustrojowymi lekami sympatykomimetycznymi lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi.

Interakcje apraklonidyny z innymi substancjami czynnymi

ryzyko lub nasilenie niedociśnienia tętniczego
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Awanafil (Avanafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Digoksyna (Digoxin) glikozydy nasercowe
Klonidyna (Clonidine) agoniści receptora imidazolowego
Metoprolol (Metoprolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Metylodigoksyna (Metildigoxin) glikozydy nasercowe
Propranolol (Propranolol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Sildenafil (Sildenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Tadalafil (Tadalafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
Wardenafil (Vardenafil) inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5
zmniejszony metabolizm i skuteczność terapeutyczna apraklonidyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Dronedaron (Dronedarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Mianseryna (Mianserin) substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania
zwiększenie stężenia apraklonidyny w surowicy
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Escitalopram (Escitalopram) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluoksetyna (Fluoxetine) SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Haloperidol (Haloperidol) neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu
apraklonidyna może nasilać działanie sympatykomimetyczne formoterolu
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Formoterol (Formoterol) agoniści receptorów beta-2 adrenergicznych
nasilenie alfa-adrenergicznego działania apraklonidyny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Chloroprokaina (Chloroprocaine) substancje znieczulające miejscowo - INNE
Linezolid (Linezolid) inne leki przeciwbakteryjne
Moklobemid (Moclobemide) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Rasagilina (Rasagiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Selegilina (Selegiline) IMAO - inhibitory monoaminooksydazy
Oksybuprokaina (Oxybuprocaine) substancje znieczulające miejscowo - INNE
apraklonidyna może nasilać nadciśnieniowe i zwężające naczynia działanie oksymetazoliny
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Oksylometazolina (Oxymetazoline) nieselektywni agoniści receptorów alfa- adrenergicznych
nasilenie działania depresyjnego na OUN
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Bromazepam (Bromazepam) BZD - benzodiazepiny
Buprenorfina (Buprenorphine) substancje o działaniu agonistyczno-antagonistycznym na receptory opioidowe
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) inne leki przeciwpadaczkowe
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kodeina (Codeine) agoniści receptora opioidowego
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Morfina (Morphine) agoniści receptora opioidowego
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Oksazepam (Oxazepam) BZD - benzodiazepiny
Temazepam (Temazepam) BZD - benzodiazepiny
Tramadol agoniści receptora opioidowego
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Tetrazepam (Tetrazepam) BZD - benzodiazepiny

Interakcje apraklonidyny z pożywieniem

Nie wykazano interakcji między apraklonidyną, a pożywieniem.

Interakcje apraklonidyny z alkoholem

Alkohol w połączeniu z apraklonidyną może mieć działanie addytywne lub wzmacniające depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy (OUN).

Wpływ apraklonidyny na prowadzenie pojazdów

Apraklonidyna wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, może powodować zawroty głowy i senność.

Należy zwrócić uwagę kierowców i operatorów maszyn na zagrożenia związane ze stosowaniem tego leku.

Wpływ apraklonidyny na ciążę

Brakuje badań dotyczących stosowania apraklonidyny u kobiet w ciąży. 

Przeprowadzone badania na zwierzętach wykazały brak działania teratogennego u szczurów i królików. Jednak badania przedkliniczne apraklonidyny wykazały embriotoksyczność. 

Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane, dlatego nie zaleca się stosowania apraklonidyny w czasie ciąży.

Wpływ apraklonidyny na laktację

Nie jest wiadome, czy apraklonidyna stosowana miejscowo przenika do mleka ludzkiego.

Jednak nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i niemowląt, zatem podczas leczenia apraklonidyną należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ apraklonidyny na płodność

Dotychczas nie zostały przeprowadzone badania oceniające wpływ miejscowego podania  kropli do oczu zawierających apraklonidynę na płodność mężczyzn i kobiet.

Po doustnym podaniu apraklonidyny nie obserwowano wpływu na płodność szczurów.

Inne możliwe skutki uboczne

W badaniach klinicznych apraklonidyny najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym była suchość w ustach, która wystąpiła u 5,6% pacjentów. Inne częste działania niepożądane obejmowały cofnięcie powieki i rozszerzenie źrenic, występujące u około 3% do 4% pacjentów. 

Pozostałe skutki uboczne obejmowały w obrębie układu nerwowego: zaburzenia smaku, omdlenia, parestezje, zmniejszenie libido, drażliwość, zawroty i ból głowy.

W obrębie samego miejsca podania (oka) dotyczyły: przekrwienia i suchości oka, nieprawidłowego czucia w oku, retrakcji powieki, blednięcia spojówek, ale także krwotoku spojówek, zapalenia oka, pogorszenia ostrości widzenia, alergii, świądu i podrażnienia oka.

Zaburzenia czynności serca po podaniu apraklonidyny obejmowały nieregularne tętno, bradykardię i kołatanie serca.

Po podaniu apraklonidyny pacjenci skarżyli się również na bezsenność, niezwykłe sny, ale także suchość i dyskomfort nosa, duszność oraz zwiększone wydzielanie w górnych drogach oddechowych.

U pacjentów obserwowano także: niedociśnienie ortostatyczne, nadciśnienie, nadmierną potliwość, świąd, ból kończyn. 

Niektóre osoby skarżyły się też na nadmierne zmęczenie, ból w klatce piersiowej, uczucie gorąca lub zimna biegunkę, wymioty, ból brzucha, dyskomfort w żołądku i nudności.

Objawy przedawkowania apraklonidyny

Doniesienia dotyczące przedawkowania obejmują przypadki pediatryczne.

W przypadku niemowląt przypadkowe połknięcie lub podanie apraklonidyny do oka w zbyt dużej dawce wywołało  skrajną bladość, hipotermię i zwężenie źrenic oraz bradykardię i senność. Odnotowano przypadki śpiączki. Po wdrożonym leczeniu nastąpił całkowity powrót do zdrowia.

Mechanizm działania apraklonidyny

Apraklonidyna jest stosunkowo selektywnym agonistą receptorów alfa2-adrenergicznych, który w mniejszym stopniu stymuluje receptory alfa1Dokładny mechanizm działania nie jest znany, ale badania fluorofotometryczne przeprowadzone na zwierzętach i ludziach sugerują, że apraklonidyna ma podwójny mechanizm działania. Po pierwsze zmniejsza wytwarzanie cieczy wodnistej przez zwężenie aferentnych naczyń rzęskowych, a po drugie zwiększa odpływ naczyniówkowo-twardówkowy.

Wchłanianie apraklonidyny

Miejscowe zastosowanie do oka roztworu apraklonidyny prowadzi do jej wchłaniania ogólnoustrojowego. 

Po miejscowym podaniu do oka apraklonidyna osiąga maksymalne stężenie po dwóch godzinach w cieczy wodnistej, tęczówce, ciele rzęskowym i soczewce. W rogówce lek wykazuje największe stężenie i osiąga szczyt w około 20 minut.

Dystrybucja apraklonidyny

Apraklonidyna w 98.7% wiąże się z białkami osocza. 

Dystrybucja tkankowa apraklonidyny od najwyższego do najniższego stężenia w równoważnikach mikrogramowych na gram tkanki obejmowała rogówkę, ciałko rzęskowo-tęczówkowe, ciecz wodnistą, soczewkę i ciecz szklistą.

Metabolizm apraklonidyny

Stężenie w osoczu po obustronnym, miejscowym podaniu do oka 0,5% roztworu apraklonidyny zdrowym ochotnikom trzy razy na dobę wynosiło poniżej 1,0 ng / ml. Stan stacjonarny został osiągnięty po pięciu dniach dawkowania.

Wydalanie apraklonidyny

Okres półtrwania w fazie eliminacji apraklonidyny z cieczy wodnistej określono na około dwie godziny, a ogólnoustrojowy okres półtrwania apraklonidyny w fazie eliminacji wynosił około osiem godzin.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl

Ważne: Użytkowanie Witryny oznacza zgodę na wykorzystywanie plików cookie. Szczegółowe informacje w Regulaminie.

Zamnij