Kaplacyzumab, Caplacizumab - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o kaplacyzumabie

Rok wprowadzenia na rynek: 2018

Substancje aktywne: kaplacyzumab

Działanie kaplacyzumabu: przeciwzakrzepowe (antykoagulacyjne)

Postacie kaplacyzumabu: proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji

Układy narządowe: układ krwiotwórczy i krew

Specjalności medyczne: Hematologia, Kardiologia, Kardiochirurgia

Wzór sumaryczny kaplacyzumabu: C₁₂₁₃H₁₈₉₁N₃₅₇O₃₈₀S₁₀

Spis treści

Wskazania do stosowania kaplacyzumabu
Dawkowanie kaplacyzumabu
Przeciwskazania do stosowania kaplacyzumabu
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kaplacyzumabu
Interakcje kaplacyzumabu z innymi substancjami czynnymi
Wpływ kaplacyzumabu na prowadzenie pojazdów
Wpływ kaplacyzumabu na ciążę
Wpływ kaplacyzumabu na laktację
Wpływ kaplacyzumabu na płodność
Skutki uboczne
Objawy przedawkowania kaplacyzumabu
Mechanizm działania kaplacyzumabu
Wchłanianie kaplacyzumabu
Dystrybucja kaplacyzumabu
Metabolizm kaplacyzumabu
Wydalanie kaplacyzumabu

Wskazania do stosowania kaplacyzumabu

Terapii kaplacyzumabem są poddawani pacjenci cierpiący z powodu nabytej zakrzepowej plamicy małopłytkowej, z włączeniem wymiany osocza i immunosupresji. Lek może być stosowany u osób powyżej 12 roku życia oraz wadze przekraczającej 40 kg.

Dawkowanie kaplacyzumabu

Cała terapia przy pomocy 10 mg kaplacyzumabu powinna być opatrzona nadzorem lekarskim. Pierwszorazowe podanie leku jest w postaci wstrzyknięcia dożylnego, a następne podskórnie do powłok brzusznych.

Przeciwskazania do stosowania kaplacyzumabu

Kaplacyzumabu nie należy podawać osobom nadwrażliwym na substancję czynną, młodzieży poniżej 12 roku oraz gdy waga pacjenta jest niższa niż 40 kg.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania kaplacyzumabu

Terapii kaplacyzumabem towarzyszy zwiększone ryzyko krwawień, jednak tylko w przypadkach istotnych klinicznie lekarz prowadzący może zdecydować o jej przerwaniu.

W przypadkach, gdy pacjent przyjmuje leki przeciwzakrzepowe, duże dawki heparyny (również drobnocząsteczkowych) i preparaty przeciwpłytkowe, należy poddać ocenie stosunek korzyści do ryzyka i rozważyć rozpoczęcie podawania nowego leku.

Planowane zabiegi chirurgiczne i ekstrakcje stomatologiczne powinny być poprzedzone tygodniową przerwą w terapii z koniecznością poinformowania lekarza nadzorującego.

Ze względu na brak badań w grupie pacjentów z niewydolnością wątroby, należy zachować szczególną ostrożność.

Interakcje kaplacyzumabu z innymi substancjami czynnymi

Preparaty stosowane z kaplacyzumabem mogą zwiększać ryzyko krwawień w postaci np. krwiaków podskórnych, smolistego zabarwienia kału, krwi w moczu czy ślinie. W przypadku zaistnienia niepokojących objawów należy skontaktować się z lekarzem.

Substancja czynna:	Grupa farmakoterapeutyczna:
Abcyksymab (Abciximab)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Aceklofenak (Aceclofenac)	NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Acenokumarol (Acenocoumarol)	leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Anagrelid (Anagrelide)	inne leki przeciwnowotworowe
Apiksaban (Apixaban)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Bemiparyna (Bemiparin)	leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Celekoksyb (Celecoxibum)	NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby
Cilostazol (Cilostazol)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Citalopram (Citalopram)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Dabigatran (Dabigatran)	leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny
Dalteparyna (Dalteparin)	leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Deksibuprofen (Dexibuprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Deksketoprofen (Dexketoprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Duloksetyna (Duloxetine)	SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory
Edoksaban (Edoxaban)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Escitalopram (Escitalopram)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fluwoksamina (Fluvoxamine)	SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny
Fondaparynuks (Fondaparinux)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa
Heparyna (Heparin)	leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Ibrutynib (Ibrutinib)	inhibitory kinazy białkowej
Ibrytumomab (Ibritumomab)	radiofarmaceutyki
Ibuprofen (Ibuprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Iloprost (Iloprost)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Indometacyna (Indomethacin)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Kabozantynib (Cabozantinib)	inhibitory kinazy białkowej
Kangrelor (Cangrelor)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ketoprofen (Ketoprofen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Klopidogrel (Clopidogrel)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nabumeton (Nabumetone)	NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1
Nadroparyna (Nadroparin calcium)	leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Naproksen (Naproxen)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Nintedanib (Nintedanib)	inhibitory kinazy białkowej
Panobinostat (Panobinostat)	inne leki przeciwnowotworowe
Pentoksyfilina (Pentoxifylline)	antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Piroksykam (Piroxicam)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Ponatynib (Ponatinib)	inhibitory kinazy białkowej
Prasugrel (Prasugrel)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Ramucyrumab (Ramucirumab)	przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne
Regorafenib (Regorafenib)	inhibitory kinazy białkowej
Streptodornaza+Streptokinaza (Streptodornase + sterptokinase)	inne leki hematologiczne o zróżnicowanym mechanizmie działania
Sulodeksyd (Sulodexide)	leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne
Tikagrelor (Ticagrelor)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Tiklopidyna (Ticlopidine)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Typranawir (Tipranavir)	inhibitory proteazy HIV
Warfaryna (Warfarin)	leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Worapaksar (Vorapaksar)	leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek
Diklofenak (Diclofenac)	NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol
Enoksaparyna (Enoxaparin)	leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne

Wpływ kaplacyzumabu na prowadzenie pojazdów

Nie stwierdzono istotnego wpływu kaplacyzumabu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Wpływ kaplacyzumabu na ciążę

Badania na zwierzętach nie wykazały istotnego wpływu kaplacyzumabu na samicę i płód. Pomimo to nie zalecane jest stosowanie preparatu w okresie ciąży.

Wpływ kaplacyzumabu na laktację

Brak danych dotyczących przechodzenia kaplacyzumabu do mleka matki determinuje konieczność oceny korzyści i ewentualnego ryzyka dla pacjentki i dziecka. Lekarz podejmuje decyzje o konieczności przerwania karmienia lub terapii lekiem.

Wpływ kaplacyzumabu na płodność

Podawanie kaplacyzumabu zwierzętom nie wpłynęło na ich płodność, nie ma wystarczających danych dotyczących tego parametru na ludzi.

Skutki uboczne

ból głowy
pokrzywka
zmęczenie
gorączka
krwawienie z nosa
krwawienie z dziąseł
krwiomocz
uczucie duszności
krew w kale/stolcu
krwotok miesiączkowy
krwawe wymioty
ból mięśni

krwioplucie
Krwotok z przewodu pokarmowego
udar mózgu
krwiak
krwotok w miejscu wstrzyknięcia
krwotok do oka
krwotok z pochwy
krwotok podpajęczynówkowy
krwotok z odbytnicy
świąd w miejscu wstrzyknięcia
rumień w miejscu wstrzyknięcia
reakcja w miejscu wstrzyknięcia

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często: (≥1/10)
Często: (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często: (≥1/1000 do <1/100)

Rzadko: (≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko: (<1/10 000)
Częstość nieznana: Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania kaplacyzumabu

Podanie nadmiernej ilości kaplacyzumabu powoduje wzrost ryzyka wystąpienia krwawień. Pacjent wymaga monitorowania.

Mechanizm działania kaplacyzumabu

Kaplacyzumab to humanizowana nanocząsteczka, której elementy są połączone 3-alaniną. Łącznik wiąże się z czynnikiem von Willebranda tym samym hamując jego interakcje z płytkami krwi, a w konsekwencji adhezje płytek.

Wchłanianie kaplacyzumabu

Podanie podskórne kaplacyzumabu gwarantuje szybkie i prawie całkowite wchłanianie leku do krwioobiegu.

Dystrybucja kaplacyzumabu

Kaplacyzumab ulega wchłonięciu, wiąże się z cząsteczką docelową w dobrze ukrwionych narządach.

Metabolizm kaplacyzumabu

Szybkość metabolizowania kaplacyzumabu jest zależna od ilości czynnika von Willebranda.

Wydalanie kaplacyzumabu

Frakcje kaplacyzumabu związane z cząsteczką docelową są katabolizowane w wątrobie, a niezwiązane są wydalane przez nerki.